| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TWIK-related arachidonic acid-stimulated K+ channel (TRAAK).
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| 体外研究 (In Vitro) |
RU-TRAAK-2 对非 K2P 通道(包括 Kv1.2、GIRK2 和 Slo1)无活性,表明其对 TRAAK 具有高度选择性。TRAAK 抑制的确切 IC50 值尚未公开。
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| 体内研究 (In Vivo) |
RU-TRAAK-2 广泛用于神经科学研究,探索应激条件下的机械调节离子通道生理、疼痛通路和神经元信号传导。
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| 酶活实验 |
在结合研究中,TRAAK通道在异源表达系统中表达,例如非洲爪蟾卵母细胞或HEK293细胞。采用全细胞膜片钳电生理技术测量钾电流。施加不同浓度的RU-TRAAK-2,并测量其对K+电流的抑制作用。通过洗脱实验证实其抑制作用是完全可逆的。
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| 细胞实验 |
RU-TRAAK-2 的选择性可通过表达非 K2P 通道(例如 Kv1.2、GIRK2、Slo1)的细胞系进行验证。通过全细胞膜片钳记录,结果表明,该化合物在 TRAAK 活性浓度下对这些通道没有显著抑制作用。
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| 动物实验 |
典型的体内实验方案包括通过腹腔注射向小鼠施用 RU-TRAAK-2(配制于 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% 生理盐水中),剂量为 1-10 mg/kg。然后使用福尔马林试验或 CFA 诱导的痛觉过敏等模型评估其对疼痛行为的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无公开的药代动力学数据。该化合物为小分子(分子量 335.42),含有炔基,可能溶于二甲基亚砜 (DMSO),其 LogP 值估计在 2-3 左右。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
RU-TRAAK-2 的急性毒性尚未经过正式研究。然而,作为一种 TRAAK 抑制剂,它可能影响神经元兴奋性,高剂量可能导致神经毒性。用于研究时,应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
RU-TRAAK-2 含有炔基,可用作点击化学试剂,与含有叠氮基团的分子进行铜催化叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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| 分子式 |
C19H17N3OS
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|---|---|
| 分子量 |
335.422782659531
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| 精确质量 |
335.109
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| CAS号 |
1210538-56-9
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| PubChem CID |
45876004
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| LogP |
3.4
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| tPSA |
73.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
491
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S1C2C=CC=CC=2N=C1CN(C(NCC#CC1C=CC=CC=1)=O)C
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| InChi Key |
YIQVUMDINCCARL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H17N3OS/c1-22(14-18-21-16-11-5-6-12-17(16)24-18)19(23)20-13-7-10-15-8-3-2-4-9-15/h2-6,8-9,11-12H,13-14H2,1H3,(H,20,23)
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| 化学名 |
1-(1,3-benzothiazol-2-ylmethyl)-1-methyl-3-(3-phenylprop-2-ynyl)urea
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 50 mg/mL (149.07 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9813 mL | 14.9067 mL | 29.8134 mL | |
| 5 mM | 0.5963 mL | 2.9813 mL | 5.9627 mL | |
| 10 mM | 0.2981 mL | 1.4907 mL | 2.9813 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。