| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of DPO-1 is the voltage-gated potassium channel Kv1.5, which underlies the ultrarapid delayed rectifier potassium current (IKur). By blocking Kv1.5 channels, DPO-1 prolongs the atrial action potential duration, which can terminate or prevent atrial arrhythmias. The compound also inhibits Kv1.3 channels (EC50 = 3.1 μM), which are involved in immune cell function. DPO-1 reduces Kv1.3 current density, blunts calcium influx in Jurkat cells, and inhibits IL-2 secretion in activated Jurkat cells, indicating potential immunomodulatory and anti-inflammatory effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，DPO-1 是 Kv1.5 通道的强效抑制剂，这构成了其抗心律失常活性的基础。它还能抑制 Kv1.3 通道，EC50 值为 3.1 μM，表明其具有潜在的免疫调节作用。在 Jurkat 细胞中，DPO-1 可降低 Kv1.3 电流密度，减弱钙耗竭细胞中的钙离子内流，并抑制活化细胞中 IL-2 的分泌。该化合物在 DMSO 中的溶解度为 10 mg/mL (29.37 mM)，超声加热至 60°C 后溶解。它是一种白色至类白色固体，以粉末形式储存于 -20°C，可保存长达 3 年。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，DPO-1通过阻断Kv1.5钾通道和IKur电流来预防心房心律失常。由于其能够选择性地靶向富集于心房的Kv1.5通道，因此有望成为一种选择性心房抗心律失常治疗的候选药物，并降低室性心律失常的风险。DPO-1对Kv1.3通道的抑制作用也提示其在免疫调节和炎症性疾病治疗方面具有潜在的应用价值。然而，现有文献中关于动物模型体内疗效的详细数据报道并不多见。
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| 酶活实验 |
DPO-1 的体外检测通常包括使用电生理技术（例如膜片钳记录）在表达重组通道的细胞系中测量其对 Kv1.5 或 Kv1.3 钾通道的抑制作用。将化合物以不同浓度施加于细胞，并测量由此产生的钾电流抑制情况。通过拟合浓度-反应曲线确定 IC50 或 EC50 值。使用 [125I] 或 [3H] 标记的通道阻滞剂的放射性配体结合试验也可用于评估化合物对通道的亲和力。
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| 细胞实验 |
DPO-1 的细胞学检测通常使用 Jurkat 细胞（一种人 T 细胞白血病细胞系）来研究其对 Kv1.3 通道和免疫功能的影响。将细胞用不同浓度的 DPO-1 处理，并使用膜片钳电生理技术测量 Kv1.3 电流密度。使用荧光钙指示剂评估该化合物对钙离子内流的影响，并通过 ELISA 检测 IL-2 的分泌。这些检测有助于表征该化合物的免疫调节潜力及其对 Kv1.3 通道的作用机制。
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| 动物实验 |
DPO-1的体内动物研究通常包括将该化合物应用于房颤或其他心律失常的动物模型。该化合物可通过静脉注射或灌胃给药，并利用电生理标测技术评估其对心房不应期、传导和诱发心律失常的影响。在炎症或自身免疫性疾病模型中，可通过测量炎症细胞因子水平和免疫细胞活化情况来研究DPO-1的免疫调节作用。然而，现有文献中尚未详细描述DPO-1的具体体内研究方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中关于DPO-1的药代动力学数据报道较少。该化合物分子量为340.44 g/mol，在DMSO中溶解度为10 mg/mL（需加热）。它是一种白色至类白色固体。出于研究目的，该化合物通常以粉末形式储存于-20°C，最长可达3年；或以溶液形式储存于-80°C，最长可达6个月。诸如半衰期、分布容积和生物利用度等详细参数尚未公开，需要通过实验测定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中未报道DPO-1的具体毒性数据。作为一种仅供实验室使用的研究化学品，其操作应遵循化学试剂操作的标准安全预防措施。该化合物尚未获准用于人体治疗。研究人员应查阅材料安全数据表（MSDS）以获取详细的安全和操作信息。如果该化合物需要进一步开发，则必须通过正式的毒理学研究评估其任何潜在毒性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
[[（1S,2S,5R）-5-甲基-2-丙基-2-异丙基环己基]-苯基磷酸酯]苯是一种单萜化合物。
DPO-1是一种强效的电压门控钾通道亚型Kv1.5抑制剂，也是IKur电流的阻断剂。它的分子式为C22H29OP，分子量为340.44 g/mol。DPO-1可防止心房心律失常，是新型心房抗心律失常治疗的靶点。它还抑制Kv1.3通道（EC50 = 3.1 μM），减少Kv1.3电流和IL-2分泌。DPO-1在DMSO中可溶，并储存于-20°C。 |
| 分子式 |
C22H29OP
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|---|---|
| 分子量 |
340.44
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| 精确质量 |
340.196
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| CAS号 |
43077-30-1
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| PubChem CID |
21678144
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.054g/cm3
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| 沸点 |
434.966ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
216.86ºC
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| 折射率 |
1.547
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| LogP |
5.461
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| tPSA |
26.88
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
409
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C1)P(=O)(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3)C(C)C
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| InChi Key |
BPCNGVCAHAIZEE-COPCDDAFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H29OP/c1-17(2)21-15-14-18(3)16-22(21)24(23,19-10-6-4-7-11-19)20-12-8-5-9-13-20/h4-13,17-18,21-22H,14-16H2,1-3H3/t18-,21+,22+/m1/s1
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| 化学名 |
[[(1S,2S,5R)-5-methyl-2-propan-2-ylcyclohexyl]-phenylphosphoryl]benzene
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 10 mg/mL (29.37 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9374 mL | 14.6869 mL | 29.3738 mL | |
| 5 mM | 0.5875 mL | 2.9374 mL | 5.8748 mL | |
| 10 mM | 0.2937 mL | 1.4687 mL | 2.9374 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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