TWIK-1/TREK-1-IN-3

目录号: V73617 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

TWIK-1/TREK-1-IN-3（化合物2h）是TWIK相关钾通道（Potassium Channel）TREK-1的抑制剂（阻断剂/拮抗剂）。

TWIK-1/TREK-1-IN-3 CAS号: 1440532-33-1
产品类别: Potassium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

TWIK-1/TREK-1-IN-3（化合物 2h）是 TWIK 相关钾通道（钾通道）TREK-1 的抑制剂（阻断剂/拮抗剂）。TREK-1 包含一个双孔域钾 (K2P) 通道，可二聚化形成 TREK-1 同源二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异源二聚体，是重要的抗抑郁靶点。TWIK-1/TREK-1-IN-3 分别以 9.74 μM 和 16.5 μM 的 IC50 值靶向 TREK-1 同源二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异源二聚体，并具有抗抑郁样作用。
TWIK-1/TREK-1-IN-3（CAS 编号：1440532-33-1）是双孔域钾 (K2P) 通道 TREK-1 的选择性强效抑制剂。其分子式为C19H27F3N2O2，分子量为372.43 g/mol。TWIK-1/TREK-1-IN-3能有效抑制TREK-1同源二聚体和TWIK-1/TREK-1异源二聚体。它具有抗抑郁活性，可用于抑郁症的研究。该化合物也称为化合物2h，纯度为99.04%。

生物活性&实验参考方法

靶点	IC50: 9.74 μM (TREK-1/TREK-1), 16.5 μM (TWIK-1/TREK-1)[1] The primary target of TWIK-1/TREK-1-IN-3 is the TREK-1 potassium channel, a member of the two-pore domain potassium (K2P) channel family that plays a crucial role in maintaining resting membrane potential and regulating neuronal excitability. TREK-1 is an important target for antidepressant drug discovery. TWIK-1/TREK-1-IN-3 inhibits TREK-1 homodimers and TWIK-1/TREK-1 heterodimers, which are formed by the association of TREK-1 with TWIK-1. By blocking these channels, the compound modulates potassium ion flow, influencing processes such as pain perception, mood regulation, and neuroprotection.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，TWIK-1/TREK-1-IN-3 是一种强效的 TREK-1 通道抑制剂，对 TREK-1 同源二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异源二聚体均有抑制作用。该化合物通常用于电生理学研究，以检测通道功能，是研究 TREK-1 在神经元兴奋性和情绪调节中作用的重要工具。在临床前模型中，它表现出抗抑郁活性。TWIK-1/TREK-1-IN-3 可溶于 DMSO，浓度为 20 mg/mL (53.7 mM)，超声处理后可将其溶解，并以粉末形式储存于 -20°C，有效期长达 3 年。
体内研究 (In Vivo)	TWIK-1/TREK-1-IN-3 具有抑制 TREK-1 通道的能力，因此在体内具有应用于抑郁症研究的潜在应用价值。该化合物可通过调节钾离子流和神经元兴奋性，影响情绪调节和其他神经过程。然而，现有文献中关于其体内疗效和安全性的详细数据报道有限，目前其应用主要局限于临床前研究。需要开展进一步的研究来全面阐明其体内作用和治疗潜力。
酶活实验	体外检测TWIK-1/TREK-1-IN-3通常包括使用电生理技术（例如膜片钳记录）测量其对TREK-1通道活性的抑制作用，所用细胞系表达重组TREK-1通道。将该化合物以不同浓度（通常在微摩尔范围内）施加于细胞，并测量由此产生的钾电流抑制情况。IC50值通过拟合浓度-反应曲线确定。该化合物对TREK-1相对于其他K2P通道的选择性可通过在表达其他通道亚型的细胞上进行测试来评估。
细胞实验	TWIK-1/TREK-1-IN-3 的细胞活性检测通常使用表达重组 TREK-1 通道的细胞系，例如 CHO 或 HEK293 细胞。将该化合物应用于细胞，并使用膜片钳记录等电生理技术评估其对通道活性的影响。基于电压敏感染料的荧光膜电位检测也可用于通道活性的高通量筛选。用不同浓度（例如 0.1-100 µM）的 TWIK-1/TREK-1-IN-3 处理细胞，并测量膜电位的变化。根据浓度-反应数据确定通道抑制的 IC50 值。
动物实验	TWIK-1/TREK-1-IN-3 的体内动物研究可能涉及将该化合物应用于抑郁症或其他神经系统疾病的啮齿动物模型。根据其生物利用度，该化合物可通过腹腔注射或灌胃给药。研究终点包括抗抑郁样活性行为学测试（例如强迫游泳试验或悬尾试验），以及神经元兴奋性和神经递质水平的测定。然而，现有文献中并未详细描述 TWIK-1/TREK-1-IN-3 的具体体内研究方案。
药代性质 (ADME/PK)	现有文献中关于TWIK-1/TREK-1-IN-3的药代动力学数据报道较少。该化合物分子量为372.43 g/mol，在DMSO中的溶解度为20 mg/mL。它是一种白色固体，纯度为99.04%。出于研究目的，该化合物通常以粉末形式储存于-20°C，最长可达3年；或以溶液形式储存于-80°C，最长可达1年。诸如半衰期、分布容积和生物利用度等详细参数尚未公开，需要通过实验测定。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	现有文献中未报道TWIK-1/TREK-1-IN-3的具体毒性数据。作为一种仅供实验室使用的研究化学品，其操作应遵循化学试剂操作的标准安全预防措施。该化合物尚未获准用于人体治疗。研究人员应查阅材料安全数据表（MSDS）以获取详细的安全和操作信息。如果该化合物需要进一步开发，则必须通过正式的毒理学研究评估其任何潜在毒性。
参考文献	[1]. Lee EH, et al. Novel potent blockers for TWIK-1/TREK-1 heterodimers as potential antidepressants. Biomed Pharmacother. 2023 Sep;165:115139.. .
其他信息	TWIK-1/TREK-1-IN-3（化合物2h）是一种选择性且强效的TREK-1钾通道抑制剂。它的分子式为C19H27F3N2O2，分子量为372.43 g/mol。该化合物抑制TREK-1同源二聚体和TWIK-1/TREK-1异源二聚体，并表现出抗抑郁活性。它用于抑郁症的研究，纯度为99.04%。TWIK-1/TREK-1-IN-3在DMSO中可溶，并储存于-20°C。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

精确质量	372.202
CAS号	1440532-33-1
PubChem CID	118131592
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	35.9
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	413
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C1CCN(C1)C2CCN(CC2)C[C@@H](COC3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F)O
InChi Key	CGWZNOCWGMKTOS-KRWDZBQOSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H27F3N2O2/c20-19(21,22)15-3-5-18(6-4-15)26-14-17(25)13-23-11-7-16(8-12-23)24-9-1-2-10-24/h3-6,16-17,25H,1-2,7-14H2/t17-/m0/s1
化学名	(2S)-1-(4-pyrrolidin-1-ylpiperidin-1-yl)-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propan-2-ol
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 25 mg/mL (67.13 mM)
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 25 mg/mL (67.13 mM)

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。