Agitoxin-2

Voltage-dependent K⁺ channel (KV1.3) (IC50: 1.2 nM in cell-free assays) [1]

- KV1.3通道抑制作用：Agitoxin-2在无细胞实验中有效抑制KV1.3通道，IC50为1.2 nM。其对KV1.3的选择性显著高于其他钾通道亚型（如KV1.1、KV1.2）[1]。
- 重组表达与功能验证：在毕赤酵母中重组表达并纯化的Agitoxin-2，通过电生理实验证实其抑制KV1.3通道的效力与天然毒素相当[2]。

KV1.3通道活性实验：采用双电极电压钳技术记录表达KV1.3通道的非洲爪蟾卵母细胞电流。将不同浓度的Agitoxin-2（0.1–100 nM）加入浴液，记录钾电流变化，通过剂量-反应曲线计算IC50[1]。

KV1.3介导的电流抑制实验：对转染KV1.3 cDNA的HEK293细胞进行全细胞膜片钳记录。灌流Agitoxin-2（0.1–100 nM）后测量钾电流，分析抑制动力学和效力[1]。

[1]. Purification and characterization of three inhibitors of voltage-dependent K+ channels from Leiurus quinquestriatus var. hebraeus venom. Biochemistry. 1994 Jun 7;33(22):6834-9.

[2]. Recombinant expression of margatoxin and agitoxin-2 in Pichia pastoris: an efficient method for production of KV1.3 channel blockers. PLoS One. 2012;7(12):e52965.

- Mechanism of action: Agitoxin-2 acts as a pore-blocking inhibitor of KV1.3 channels, binding to the outer vestibule and preventing K⁺ ion efflux [1].
- Production method: Recombinant Agitoxin-2 expressed in Pichia pastoris offers a scalable and cost-effective alternative to venom extraction [2].

C169H278N54O48S8

4090.86864519119

4088.877

168147-41-9

Agitoxin-2 TFA

90489022

H-Gly-Val-Pro-Ile-Asn-Val-Ser-Cys(1)-Thr-Gly-Ser-Pro-Gln-Cys(2)-Ile-Lys-Pro-Cys(3)-Lys-Asp-Ala-Gly-Met-Arg-Phe-Gly-Lys-Cys(1)-Met-Asn-Arg-Lys-Cys(2)-His-Cys(3)-Thr-Pro-Lys-OH; glycyl-L-valyl-L-prolyl-L-isoleucyl-L-asparagyl-L-valyl-L-seryl-L-cysteinyl-L-threonyl-glycyl-L-seryl-L-prolyl-L-glutaminyl-L-cysteinyl-L-isoleucyl-L-lysyl-L-prolyl-L-cysteinyl-L-lysyl-L-alpha-aspartyl-L-alanyl-glycyl-L-methionyl-L-arginyl-L-phenylalanyl-glycyl-L-lysyl-L-cysteinyl-L-methionyl-L-asparagyl-L-arginyl-L-lysyl-L-cysteinyl-L-histidyl-L-cysteinyl-L-threonyl-L-prolyl-L-lysine (8->28),(14->33),(18->35)-tris(disulfide); H-GVPINVSC(1)TGSPQC(2)IKPC(3)KDAGMRFGKC(1)MNRKC(2)HC(3)TPK-OH; Gly-Val-Pro-Ile-Asn-Val-Ser-Cys-Thr-Gly-Ser-Pro-Gln-Cys-Ile-Lys-Pro-Cys-Lys-Asp-Ala-Gly-Met-Arg-Phe-Gly-Lys-Cys-Met-Asn-Arg-Lys-Cys-His-Cys-Thr-Pro-Lys (Disulfide bridge:Cys8-Cys28;Cys14-Cys33;Cys18-Cys35)

GVPINVSCTGSPQCIKPCKDAGMRFGKCMNRKCHCTPK (Disulfide bridge:Cys8-Cys28;Cys14-Cys33;Cys18-Cys35); GVPINVSCTGSPQCIKPCKDAGMRFGKCMNRKCHCTPK

Typically exists as solid at room temperature

-18.2

1840

55

65

78

279

9550

0

CCC(C)C1C(=O)NC(C(=O)N2CCCC2C(=O)NC3CSSCC(NC(=O)C(NC(=O)C4CSSCC(C(=O)N1)NC(=O)C(NC(=O)C5CCCN5C(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N4)CCCCN)CCCNC(=N)N)CC(=O)N)CCSC)NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC3=O)CCCCN)CC(=O)O)C)CCSC)CCCNC(=N)N)CC6=CC=CC=C6)CCCCN)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(=O)N)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C7CCCN7C(=O)C(C(C)C)NC(=O)CN)C(C)O)CO)CCC(=O)N)CC8=CNC=N8)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N9CCCC9C(=O)NC(CCCCN)C(=O)O)CCCCN

MNSSWZUIQUJZTG-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C169H278N54O48S8/c1-14-86(7)130-161(264)200-101(40-22-27-55-173)163(266)220-59-31-45-117(220)157(260)213-112-79-276-279-82-115(154(257)219-133(90(11)227)166(269)223-62-33-46-118(223)156(259)201-102(167(270)271)41-23-28-56-174)211-145(248)104(66-92-71-183-83-189-92)203-151(254)111-78-275-277-80-113(152(255)216-130)210-141(244)98(48-49-120(176)228)199-155(258)116-44-32-60-221(116)164(267)109(76-225)193-126(234)74-188-159(262)132(89(10)226)218-153(256)114(212-148(251)108(75-224)207-160(263)128(84(3)4)215-147(250)106(68-122(178)230)206-162(265)131(87(8)15-2)217-158(261)119-47-34-61-222(119)165(268)129(85(5)6)214-123(231)70-175)81-278-274-77-110(149(252)198-100(51-64-273-13)143(246)204-105(67-121(177)229)146(249)196-96(42-29-57-184-168(179)180)137(240)194-95(140(243)209-111)39-21-26-54-172)208-136(239)93(37-19-24-52-170)191-125(233)73-187-135(238)103(65-91-35-17-16-18-36-91)202-139(242)97(43-30-58-185-169(181)182)195-142(245)99(50-63-272-12)192-124(232)72-186-134(237)88(9)190-144(247)107(69-127(235)236)205-138(241)94(197-150(112)253)38-20-25-53-171/h16-18,35-36,71,83-90,93-119,128-133,224-227H,14-15,19-34,37-70,72-82,170-175H2,1-13H3,(H2,176,228)(H2,177,229)(H2,178,230)(H,183,189)(H,186,237)(H,187,238)(H,188,262)(H,190,247)(H,191,233)(H,192,232)(H,193,234)(H,194,240)(H,195,245)(H,196,249)(H,197,253)(H,198,252)(H,199,258)(H,200,264)(H,201,259)(H,202,242)(H,203,254)(H,204,246)(H,205,241)(H,206,265)(H,207,263)(H,208,239)(H,209,243)(H,210,244)(H,211,248)(H,212,251)(H,213,260)(H,214,231)(H,215,250)(H,216,255)(H,217,261)(H,218,256)(H,219,257)(H,235,236)(H,270,271)(H4,179,180,184)(H4,181,182,185)

6-amino-2-[[1-[2-[[47-[[2-[[2-[[4-amino-2-[[2-[[1-[2-[(2-aminoacetyl)amino]-3-methylbutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-15,39,75,92-tetrakis(4-aminobutyl)-81-(2-amino-2-oxoethyl)-65-(3-amino-3-oxopropyl)-33-benzyl-89-butan-2-yl-30,78-bis(3-carbamimidamidopropyl)-18-(carboxymethyl)-50-(1-hydroxyethyl)-56-(hydroxymethyl)-4-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-21-methyl-27,84-bis(2-methylsulfanylethyl)-2,5,13,16,19,22,25,28,31,34,37,40,48,51,54,57,63,66,74,77,80,83,86,87,90,93,99-heptacosaoxo-9,10,44,45,70,71-hexathia-a,3,6,14,17,20,23,26,29,32,35,38,41,49,52,55,58,64,67,73,76,79,82,85,88,91,94-heptacosazapentacyclo[40.30.14.1412,68.058,62.094,98]hectane-7-carbonyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]hexanoic acid

Agitoxin 2; Agitoxin-2; 168147-41-9; Agtx 2 (scorpion); Agitoxin 2 (reduced); 155646-22-3;

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。