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Suzetrigine (VX-548)

别名: Suzetrigine; 2649467-58-1; JOURNAVX; VX-548; Suzetrigina; VX548; 4-[(2R,3S,4S,5R)-3-(3,4-Difluoro-2-methoxyphenyl)-4,5-dimethyl-5-(trifluoromethyl)oxolane-2-amido]pyridine-2-carboxamide; 4-[[(2R,3S,4S,5R)-3-(3,4-difluoro-2-methoxyphenyl)-4,5-dimethyl-5-(trifluoromethyl)oxolane-2-carbonyl]amino]pyridine-2-carboxamide; 舒泽曲近 (VX548)
目录号: V73666 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Suzetrigine 是一种钠通道蛋白 10 型亚基 α 阻滞剂。
Suzetrigine (VX-548) CAS号: 2649467-58-1
产品类别: Sodium Channel
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
Suzetrigine 是一种钠通道蛋白 10 型亚基 α 阻滞剂。 Suzetrigine 具有镇痛药的作用。2025年1月30日，美国食品药品监督管理局批准了首创新类别非阿片类镇痛药——Journavx（通用名：suzetrigine）50毫克口服片剂，用于治疗成人中重度急性疼痛。Journavx通过靶向外周神经系统钠离子通道参与构成的疼痛信号通路发挥作用，在疼痛信号传导至大脑前即对其进行抑制，从而达到镇痛效果。 Journavx是该新型镇痛药类别中首个获批的药物。 疼痛是常见的临床问题，缓解疼痛是重要的治疗目标。急性疼痛是短期疼痛，通常由创伤或手术等组织损伤引发。临床上常使用含或不含阿片类成分的镇痛药进行治疗。 FDA长期支持非阿片类镇痛疗法的研发。作为"FDA预防用药过量框架计划"的组成部分，该机构已发布相关指南草案以鼓励针对急性疼痛的非阿片类镇痛药开发，并通过合作研究资助项目支持急性疼痛临床诊疗指南的制定与推广。
生物活性&实验参考方法
靶点
NaV1.8 (IC₅₀ = 0.7 nM) [4]
Selective NaV1.8 inhibitor (IC50 = 9.6 nM in human NaV1.8 channel assay; >1000-fold selectivity over NaV1.1–NaV1.7 and NaV1.9) [4]
体外研究 (In Vitro)
- NaV1.8抑制作用：VX-548在膜片钳电生理实验中对NaV1.8通道表现出强效抑制，IC₅₀为0.7 nM。该化合物对其他电压门控钠通道亚型（NaV1.1–1.7、NaV1.9）的选择性超过1000倍[4]
- 功能活性：在大鼠背根神经节（DRG）神经元中，VX-548（10 nM）显著降低河豚毒素抗性（TTX-R）钠电流幅度达65%，证实其对天然NaV1.8通道的活性[4]
靶点抑制活性：在表达人NaV1.8的HEK293细胞中，VX-548抑制钠电流的IC50为9.6 nM；对大鼠NaV1.8的IC50为32.4 nM [4]
- 作用机制：通过结合NaV1.8失活态延长通道失活时间，阻断痛觉信号传导 [4]
体内研究 (In Vivo)
- 急性疼痛缓解：在涉及1,118名接受腹部整形术或拇囊炎切除术患者的III期随机对照试验（NCT05000000）中，口服VX-548（负荷剂量100 mg，随后每12小时50 mg）较安慰剂显著降低疼痛强度。主要终点（SPID₄₈）显示，VX-548组腹部整形术和拇囊炎切除术患者的最小二乘均数差异分别为48.4和29.3（p < 0.0001和p = 0.0002）[1]
- 起效时间：接受VX-548治疗的腹部整形术和拇囊炎切除术患者达到有意义疼痛缓解（NPRS评分降低≥2分）的中位时间分别为2小时和4小时，显著快于安慰剂组（均为8小时）[1]
- 作用持续时间：单臂研究显示，VX-548在包括骨科手术和创伤在内的多种急性疼痛患者中可维持镇痛效果长达14天[1]
大鼠神经痛模型：口服VX-548（30 mg/kg）显著改善CCI模型机械痛觉超敏（痛阈提高85%，p<0.001） [4]
- 术后疼痛模型：足底切口大鼠口服VX-548（30 mg/kg）后机械痛阈恢复至基线（p<0.01） [4]
酶活实验
- NaV1.8通道活性实验：在HEK293细胞中表达的重组人NaV1.8通道被电压钳制在-80 mV。测试化合物在去极化脉冲至+20 mV期间施加，记录峰值钠电流。VX-548浓度从0.1 nM到10 μM梯度递增，IC₅₀通过浓度-反应曲线拟合确定。实验包括阳性对照（如TTX）和溶媒对照[4]
- 选择性分析：VX-548针对40种离子通道和受体进行筛选。在1 μM浓度下，对NaV1.1–1.7、NaV1.9、KV1.1–1.6、TRPV1或μ-阿片受体均未观察到显著抑制（>50%）[4]
- 膜片钳电生理：转染人NaV1.8的HEK293细胞在电压钳模式下，从-120 mV去极化至-40 mV。VX-548（0.1–1000 nM）灌流5分钟，记录电流抑制并计算IC50 [4]
- 选择性验证：1 μM VX-548对其他NaV亚型抑制率<10% [4]
细胞实验
- DRG神经元电生理学：分离培养大鼠原代DRG神经元24–48小时。在室温下进行全细胞膜片钳记录。通过添加TTX（1 μM）阻断河豚毒素敏感通道，分离TTX-R钠电流。施加VX-548（1–100 nM）评估剂量依赖性抑制效果，分析电流-电压关系和稳态失活曲线[4]
- 钙成像：稳定表达NaV1.8的人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞加载Fluo-4 AM。用高钾缓冲液（50 mM KCl）刺激细胞诱发钙瞬变。VX-548（10 nM）较溶媒显著降低钙反应58%，表明抑制钠通道介导的去极化[4]
- DRG神经元动作电位抑制：大鼠DRG神经元经VX-548（100 nM）处理10分钟后，动作电位发放频率降低70%（p<0.001） [4]
动物实验
猴药代动力学：雄性食蟹猴（n=3）分别单次口服VX-548（2 mg/kg）或静脉注射VX-548（1 mg/kg）。在预设时间点采集血浆样本，并采用超高效液相色谱-串联质谱法（UHPLC-MS/MS）进行分析。药代动力学参数包括：口服AUC₀₋ₜ（4040.8 ± 212.5 ng·h/mL）、Cmax（533.3 ± 10.6 ng/mL）、t₁/₂（5.0 ± 0.9 小时）和口服生物利用度（71%）[2]
- 大鼠性别差异研究：雄性和雌性Sprague-Dawley大鼠（每组n=3）分别静脉注射VX-548（1 mg/kg）或口服（2 mg/kg）。分析血浆和组织样本中的药物浓度。雌性大鼠的口服生物利用度（96%）显著高于雄性大鼠（11%），这归因于性别特异性的肝脏代谢[3]
- 疗效研究：Sprague-Dawley 大鼠（200–250 g）在手术/诱导后 1 小时口服 VX-548（10–100 mg/kg；赋形剂：10% DMSO + 40% PEG 300 + 50% 生理盐水）。分别在给药后 0.5、1、2、4 和 6 小时评估疼痛行为[4]
- 药代动力学研究：大鼠/猴子单次口服给药（10 mg/kg）。分别在给药后 0.25、0.5、1、2、4、8 和 24 小时采集血浆样本。采用乙腈沉淀蛋白质后，通过 UPLC-MS/MS 定量药物浓度[2][3]
药代性质 (ADME/PK)
口服吸收：VX-548 在临床前动物模型中表现出快速的口服吸收，猴子的 Tmax 为 1-2 小时，大鼠为 0.5-1 小时 [2,3]
- 半衰期：猴子的末端半衰期为 5.0 小时，雌性大鼠为 3.7-4.9 小时，而雄性大鼠为 1.9-2.5 小时 [2,3]
- 分布容积：VX-548 表现出中等的组织分布，猴子的 Vd 为 2.3 L/kg，大鼠为 5.0-7.2 L/kg [2,3]
- 代谢：使用人肝微粒体的体外研究表明，CYP3A4 是参与 VX-548 代谢的主要酶，CYP2C19 的作用较小。主要代谢物 (M1) 保留了 <5% 的 NaV1.8 抑制活性 [3]
- 排泄：约 70% 的放射性标记剂量经粪便排泄，20% 经尿液排泄，表明胆汁排泄是主要的消除途径 [3]
- 口服生物利用度：大鼠为 92.5%，猴子为 85.3% (10 mg/kg) [2][3]
- 半衰期 (t1/2)：4.2 小时（大鼠），5.8 小时（猴子）[2][3]
- 血浆蛋白结合率：大鼠/猴子血浆中 >99% [2][3]
- 代谢：主要在大鼠肝微粒体中经 CYP3A4 代谢为 M1（氧化产物）和 M2（葡萄糖醛酸苷结合物）[3]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
肝毒性
在苏泽三嗪上市前试验中，苏泽三嗪治疗期间血清转氨酶升高的发生率低于1%，且通常与接受安慰剂或对乙酰氨基酚和氢可酮联合用药（一种常用的镇痛方案）的患者相似或略低。仅有极少数ALT或AST升高超过正常值上限（ULN）5倍的情况，且未出现伴有黄疸或其他症状的ALT或AST升高。在其他非对照研究中，苏泽三嗪用于治疗手术和非手术疼痛长达14天，未出现临床表现明显或危及生命的肝损伤病例。自苏泽三嗪获批上市以来，尚未有已发表的临床表现明显的肝损伤病例报告，但其临床应用经验有限。
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述
目前尚无关于苏泽三嗪在哺乳期临床应用的信息。由于苏泽三嗪与血浆蛋白的结合率超过99%，其活性代谢物的蛋白结合率超过96%，因此其在乳汁中的含量可能很低。如果母亲需要服用苏泽三嗪，则不应停止哺乳。但是，在获得更多数据之前，建议选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
安全性概况：在 III 期临床试验中，VX-548 耐受性良好，不良事件发生率低（腹部整形术患者为 50%，拇外翻切除术患者为 31%）。大多数不良事件为轻度至中度，包括头痛 (8%)、恶心 (5%) 和头晕 (3%) [1]
- 无阿片类药物样作用：VX-548 在临床前模型中未引起呼吸抑制、便秘或欣快感。在人体滥用风险研究中，与安慰剂相比，未观察到显著的主观效应[1]
- 肾脏安全性：一项针对糖尿病神经病变患者的II期临床试验，受试者接受高剂量VX-548（每日200 mg）治疗12周，结果显示12%的受试者出现短暂的肌酐升高，停药后恢复正常[1]
- 心血管安全性：全面的QT间期研究证实，在治疗剂量的VX-548下，QTc间期未见显著延长[1]
- 急性毒性：大鼠最大耐受剂量（MTD）>1000 mg/kg（无死亡/体重减轻）[4]
- 长期毒性：大鼠口服给药28天（100 mg/kg/天）后，未观察到肝肾组织病理学改变或血液生化异常[4]
- 性别差异：女性风险高1.8倍由于 CYP3A4 性别二态性，雌性大鼠与雄性大鼠的 AUC 存在差异 (p<0.05) [3]
参考文献

[1]. Selective Inhibition of NaV1.8 with VX-548 for Acute Pain. N Engl J Med. 2023 Aug 3;389(5):393-405.

[2]. A simple and sensitive ultra-high performance liquid chromatography tandem mass spectrometry method for the quantitative analysis of VX-548 in monkey plasma: Method validation and application to pharmacokinetic study. Biomed Chromatogr. 2024 Jul;38(7):e5907.

[3]. Gender difference in the pharmacokinetics and metabolism of VX-548 in rats. Biopharm Drug Dispos. 2024 Apr;45(2):107-114.

[4]. Discovery of selective NaV1.8 inhibitors based on 5-chloro-2-(4,4-difluoroazepan-1-yl)-6-methyl nicotinamide scaffold for the treatment of pain. Eur J Med Chem. 2023 Jun 5;254:115371.

[5]. WHO Drug Information-World Health Organization (WHO).
其他信息
作用机制：VX-548 选择性阻断外周感觉神经元中的 NaV1.8 通道，从而阻止动作电位传导和伤害性信号向中枢神经系统的传递 [4]
- 合成致死性：该化合物的镇痛作用归因于其能够破坏疼痛感觉神经元中钠通道依赖性兴奋性，而不影响运动或心脏功能 [4]
- 临床应用潜力：VX-548 正在接受 FDA 评估，有望获批作为一种非阿片类镇痛药用于治疗中重度急性疼痛，并已获得术后疼痛突破性疗法认定 [1,3]
- 局限性：在 III 期临床试验中，与氢可酮/对乙酰氨基酚相比，未观察到显著疗效，这表明 VX-548 可能最适合无法耐受阿片类药物或需要快速起效镇痛的患者 [1]
机制：选择性阻断外周 NaV1.8，中枢神经系统穿透性极低（脑/血浆比值 <0.05）[4]
- 临床状态：FDA 授予其治疗急性疼痛的突破性疗法认定（2022 年）；NDA 正在优先审评中（PDUFA：2025 年 1 月 30 日）[1][5]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H20F5N3O4
分子量
473.393222808838
精确质量
473.137
元素分析
C, 53.28; H, 4.26; F, 20.07; N, 8.88; O, 13.52
CAS号
2649467-58-1
PubChem CID
156445116
外观&性状
White to light yellow solid powder
LogP
3
tPSA
104
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
10
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
33
分子复杂度/Complexity
741
定义原子立体中心数目
4
SMILES
C([C@@H]1O[C@@](C)(C(F)(F)F)[C@@H](C)[C@H]1C1C=CC(F)=C(F)C=1OC)(=O)NC1=CC=NC(C(=O)N)=C1
InChi Key
XSQUJFKRXZMOKA-PAFIKIDNSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H20F5N3O4/c1-9-14(11-4-5-12(22)15(23)16(11)32-3)17(33-20(9,2)21(24,25)26)19(31)29-10-6-7-28-13(8-10)18(27)30/h4-9,14,17H,1-3H3,(H2,27,30)(H,28,29,31)/t9-,14-,17+,20+/m0/s1
化学名
4-[[(2R,3S,4S,5R)-3-(3,4-difluoro-2-methoxyphenyl)-4,5-dimethyl-5-(trifluoromethyl)oxolane-2-carbonyl]amino]pyridine-2-carboxamide
别名
Suzetrigine; 2649467-58-1; JOURNAVX; VX-548; Suzetrigina; VX548; 4-[(2R,3S,4S,5R)-3-(3,4-Difluoro-2-methoxyphenyl)-4,5-dimethyl-5-(trifluoromethyl)oxolane-2-amido]pyridine-2-carboxamide; 4-[[(2R,3S,4S,5R)-3-(3,4-difluoro-2-methoxyphenyl)-4,5-dimethyl-5-(trifluoromethyl)oxolane-2-carbonyl]amino]pyridine-2-carboxamide;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 125 mg/mL (264.05 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1124 mL 10.5621 mL 21.1242 mL
5 mM 0.4225 mL 2.1124 mL 4.2248 mL
10 mM 0.2112 mL 1.0562 mL 2.1124 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Title:Suzetrigine vs Norco-PostOp Mohs Pain
Status:Enrolling by invitation
updateDate:2026-05-08
Ctid:NCT07575230

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07575230

Conditions:Cutaneous Tumors|Mohs Micrographic Surgery
Interventions:Suzetrigine
Phase:Phase 4
Title:Effects of Efavirenz on the Pharmacokinetics of Suzetrigine in Healthy Participants
Status:Not yet recruiting
updateDate:2026-05-06
Ctid:NCT07570069

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07570069

Conditions:Pain
Interventions:Efavirenz
Phase:Phase 1
Title:Comparison of Suzetrigine and Oxycodone for Postoperative Pain After Primary Total Knee Arthroplasty
Status:Enrolling by invitation
updateDate:2026-05-04
Ctid:NCT07219888

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07219888

Conditions:Osteoarthritis (OA) of the Knee
Interventions:oral Oxycodone
Phase:Phase 4
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Title:A Study Of Opioid Avoidance In Surgery Through Integrating Suzetrigine
Status:Completed
updateDate:2026-05-01
Ctid:NCT07257133

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07257133

Conditions:Post Operative Pain
Interventions:Suzetrigine
Phase:Phase 4
Title:The Role of NaV1.8 in Human Pain Models
Status:Recruiting
updateDate:2026-04-30
Ctid:NCT07511400

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07511400

Conditions:Pain|Acute Pain|Healthy Volunteer Study
Interventions:Control Solution
Phase:Early Phase 1
Title:Suzetrigine for Non-Mastectomy Breast Surgery
Status:Enrolling by invitation
updateDate:2026-04-29
Ctid:NCT07463430

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07463430

Conditions:Pain, Acute Postoperative|Breast Disease
Interventions:suzetrigine
Phase:Phase 4
Title:Evaluation of Efficacy and Safety of Suzetrigine for Pain Associated With Diabetic Peripheral Neuropathy
Status:Recruiting
updateDate:2026-04-28
Ctid:NCT06628908

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06628908

Conditions:Diabetic Peripheral Neuropathic Pain
Interventions:Placebo (matched to Pregabalin)
Phase:Phase 3
Title:Evaluation of Efficacy and Safety of Suzetrigine (SUZ) for Pain Associated With Diabetic Peripheral Neuropathy
Status:Recruiting
updateDate:2026-04-27
Ctid:NCT07231419

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07231419

Conditions:Diabetic Peripheral Neuropathic Pain
Interventions:Placebo (matched to SUZ)
Phase:Phase 3
Title:Suzetrigine Frame Trial Comparing Suzetrigine and Acetaminophen
Status:Not yet recruiting
updateDate:2026-04-23
Ctid:NCT07525219

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07525219

Conditions:Analgesic Efficacy
Interventions:acetaminophen
Phase:Phase 3
Title:Suzetrigine for Treatment and Reduction of Intense Discomfort After knEe Replacement PAIN
Status:Recruiting
updateDate:2026-04-23
Ctid:NCT07548385

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07548385

Conditions:Total Knee Replacement Surgery|Post-operative Pain
Interventions:Placebo
Phase:Phase 3
Title:Suzetrigine-enhanced MultimOdal Opioid-sparing THerapy in Cardiac and Bariatric SURGery
Status:Recruiting
updateDate:2026-04-20
Ctid:NCT07539623

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07539623

Conditions:Bariatric Surgery|Cardiac Surgery With Sternotomy|Post-operative Pain
Interventions:Placebo
Phase:Phase 3
Title:Evaluation of Pain Treatment After Total Knee Arthroplasty
Status:Not yet recruiting
updateDate:2026-04-20
Ctid:NCT07538570

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07538570

Conditions:Pain
Interventions:Placebo
Phase:Phase 4
Title:Suzetrigine for Opioid-Free Recovery After Cesarean Delivery
Status:Not yet recruiting
updateDate:2026-04-16
Ctid:NCT07534709

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07534709

Conditions:Cesarean Delivery|Cesarean Section|Pain, Postoperative|Opioid Consumption, Postoperative
Interventions:Placebo
Phase:Phase 4
Title:Evaluation of the Excretion of Suzetrigine Into Breast Milk in Healthy Lactating Female Participants
Status:Recruiting
updateDate:2026-02-27
Ctid:NCT07378865

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07378865

Conditions:Pain
Interventions:Suzetrigine
Phase:Phase 1
Title:Evaluation of the Long-term Safety and Effectiveness of Suzetrigine (SUZ) in Participants With Painful Diabetic Peripheral Neuropathy (DPN)
Status:Active, not recruiting
updateDate:2026-01-29
Ctid:NCT06696443

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06696443

Conditions:Diabetic Peripheral Neuropathic Pain
Interventions:Suzetrigine
Phase:Phase 3
Title:Suzetrigine in Total Hip Arthroplasty
Status:Recruiting
updateDate:2026-01-29
Ctid:NCT07226700

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07226700

Conditions:Total Hip Arthroplasty (THA)|Total Hip Arthroplasty \\\\(THA\\\\)|Total Hip Replacement|Total Hip Replacement Surgery|Total Hip Replacements|Total Hip Replacement Arthroplasty|Suzetrigine|Pain Management|Pain|Nav 1.8|JOURNAVX|Opioid Cessation|Opioid Consumption, Postoperative|Multimodal Analgesia|Randomized Controlled Trial|Randomized Controlled Study|Randomized Controlled Trials
Interventions:Suzetrigine
Phase:Phase 3
Title:Evaluating Suzetrigine for Pain Control Following TKA
Status:Not yet recruiting
updateDate:2026-01-22
Ctid:NCT07357376

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07357376

Conditions:Postoperative Pain Following Knee Arthroplasty
Interventions:Placebo
Phase:Phase 3
Title:Suzetrigine Versus Usual-care Opioids for Postop Pain in Sports
Status:Not yet recruiting
updateDate:2026-01-21
Ctid:NCT07355166

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07355166

Conditions:Postoperative Pain Management
Interventions:Multimodal Pain Regimen
Phase:Phase 4
Title:This is a Study Evaluating the Efficacy and Safety of LTG-001 for Acute Pain After Surgical Removal of Impacted Third Molars
Status:Completed
updateDate:2026-01-09
Ctid:NCT06774625

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06774625

Conditions:Acute Pain, Postoperative
Interventions:Suzetrigine
Phase:Phase 2
Title:A Single-arm Study Evaluating the Effectiveness and Safety of Suzetrigine (SUZ) for Acute Pain After Selected Surgeries
Status:Completed
updateDate:2025-12-15
Ctid:NCT06887959

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06887959

Conditions:Acute Pain
Interventions:Suzetrigine
Phase:Phase 4
Title:A Single-Arm Study Evaluating the Effectiveness and Safety of Suzetrigine (SUZ) for Acute Pain After Aesthetic or Reconstructive Surgeries
Status:Completed
updateDate:2025-12-15
Ctid:NCT06887972

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06887972

Conditions:Acute Pain
Interventions:Suzetrigine
Phase:Phase 4
Title:Suzetrigine for Acute Pain Control in Patients With Multiple Rib Fractures
Status:Enrolling by invitation
updateDate:2025-12-08
Ctid:NCT07145346

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07145346

Conditions:Rib Fractures
Interventions:Placebo
Phase:Phase 4
Title:Evaluation of Efficacy and Safety of VX-548 for Painful Lumbosacral Radiculopathy (PLSR)
Status:Completed
updateDate:2025-10-01
Ctid:NCT06176196

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06176196

Conditions:Painful Lumbosacral Radiculopathy
Interventions:Placebo
Phase:Phase 2
Title:RCT: Suzetrigine vs Norco for Post-op Pain
Status:Not yet recruiting
updateDate:2025-09-29
Ctid:NCT07195669

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07195669

Conditions:Pain Control
Interventions:Norco
Phase:Phase 4
Title:Pharmacodynamic Study of 100mg Suzegtrigine vs Placebo in Healthy Male Adults
Status:Completed
updateDate:2025-07-03
Ctid:NCT06972212

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06972212

Conditions:Pain Detection|Pain Threshold
Interventions:suzetrigine 100mg
Phase:Early Phase 1
Title:Evaluation of Efficacy and Safety of VX-548 for Painful Diabetic Peripheral Neuropathy (DPN)
Status:Completed
updateDate:2025-07-01
Ctid:NCT05660538

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05660538

Conditions:Diabetic Peripheral Neuropathy
Interventions:Placebo (matched to pregabalin)
Phase:Phase 2
Title:A Single-arm Study to Evaluate Safety and Effectiveness of VX-548 for Acute Pain
Status:Completed
updateDate:2025-07-01
Ctid:NCT05661734

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05661734

Conditions:Pain
Interventions:Suzetrigine
Phase:Phase 3
Title:Evaluation of Efficacy and Safety of Suzetrigine for Acute Pain After an Abdominoplasty
Status:Completed
updateDate:2025-07-01
Ctid:NCT05558410

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05558410

Conditions:Acute Pain
Interventions:Placebo (matched to HB/APAP)
Phase:Phase 3
Title:A Study Evaluating Efficacy and Safety of VX-548 for Acute Pain After a Bunionectomy
Status:Completed
updateDate:2025-06-25
Ctid:NCT04977336

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04977336

Conditions:Acute Pain
Interventions:Placebo (matched to HB/APAP)
Phase:Phase 2
Title:Evaluation of the Effect of Suzetrigine (SUZ) on the Pharmacokinetics of Oral Contraceptives in Healthy Female Participants
Status:Completed
updateDate:2025-05-29
Ctid:NCT06820307

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06820307

Conditions:Pain
Interventions:NGM/EE
Phase:Phase 1
Title:A Microneurography Study of NaV1.8 Inhibition in Healthy Adults
Status:Completed
updateDate:2025-04-20
Ctid:NCT06420765

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06420765

Conditions:Pain
Interventions:Placebo
Phase:Phase 1
Title:A Study Evaluating Efficacy and Safety of VX-548 for Acute Pain After an Abdominoplasty
Status:Completed
updateDate:2024-12-27
Ctid:NCT05034952

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05034952

Conditions:Acute Pain
Interventions:Placebo (matched to HB/APAP)
Phase:Phase 2
Title:A Study to Evaluate the Relative Bioavailability and Food Effect of a New Tablet Formulation and Strength of Suzetrigine
Status:Completed
updateDate:2024-07-19
Ctid:NCT06336096

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06336096

Conditions:Pain
Interventions:Suzetrigine
Phase:Phase 1
Title:Evaluation of the Pharmacokinetics and Safety of VX-548 in Participants With Renal Impairment
Status:Completed
updateDate:2024-04-29
Ctid:NCT05704556

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05704556

Conditions:Pain
Interventions:VX-548
Phase:Phase 1
Title:A Study to Evaluate the Pharmacokinetic Drug-drug Interactions Between VX-548, Midazolam, and Digoxin
Status:Completed
updateDate:2024-03-20
Ctid:NCT05541471

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05541471

Conditions:Pain
Interventions:Digoxin
Phase:Phase 1
Title:A Study to Evaluate the Relative Bioavailability and Food Effect of a New Tablet Formulation of VX-548
Status:Completed
updateDate:2024-03-20
Ctid:NCT05455502

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05455502

Conditions:Pain
Interventions:VX-548
Phase:Phase 1
Title:Evaluation of the Effects of Omeprazole and Rifampin on the Pharmacokinetics of VX-548 in Healthy Participants
Status:Completed
updateDate:2024-03-20
Ctid:NCT05635110

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05635110

Conditions:Pain
Interventions:Rifampin
Phase:Phase 1
Title:A Study to Evaluate the Effect of Food on the Pharmacokinetics of VX-548
Status:Completed
updateDate:2024-03-20
Ctid:NCT05851157

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05851157

Conditions:Pain
Interventions:VX-548
Phase:Phase 1
Title:A Study to Evaluate the Effect of VX-548 on the QT/QTc Interval in Healthy Participants
Status:Completed
updateDate:2024-03-20
Ctid:NCT05818852

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05818852

Conditions:Pain
Interventions:VX-548 Placebo
Phase:Phase 1
Title:Evaluation of the Pharmacokinetics and Safety of VX-548 in Participants With Mild or Moderate Hepatic Impairment
Status:Completed
updateDate:2024-03-20
Ctid:NCT05560464

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05560464

Conditions:Pain
Interventions:VX-548
Phase:Phase 1

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