在完全弗氏佐剂 (CFA) 炎性疼痛范例中，APETx2（it 或 im 给药，0.022 至 2.2 µM）对已建立的机械超敏反应产生了强烈而全面的逆转[2]。

[1]. A New Sea Anemone Peptide, APETx2, Inhibits ASIC3, a Major Acid-Sensitive Channel in Sensory Neurons. EMBO J. 2004 Apr 7;23(7):1516-25.

[2]. Reversal of Acid-Induced and Inflammatory Pain by the Selective ASIC3 Inhibitor, APETx2. Br J Pharmacol. 2010 Oct;161(4):950-60.

C196H280N54O61S6

4559.885

713544-47-9

APETx2 TFA

90488973

Typically exists as solid at room temperature

-14.9

1990

67

72

66

317

11200

0

HEHYILNFEUDIQC-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C196H280N54O61S6/c1-12-94(4)152-186(303)230-125(71-107-48-56-112(263)57-49-107)169(286)229-126(72-108-77-209-114-34-20-19-33-113(108)114)170(287)228-122(67-103-31-17-14-18-32-103)167(284)227-123(69-105-44-52-110(261)53-45-105)165(282)223-118(38-25-61-208-196(204)205)190(307)248-62-26-40-141(248)183(300)235-133(86-254)177(294)241-139-92-317-316-91-138(181(298)247-157(101(11)259)192(309)250-64-28-39-140(250)182(299)215-95(5)158(275)232-129(193(310)311)75-151(273)274)239-180(297)137-90-315-313-88-135(236-159(276)96(6)216-187(304)154(98(8)256)242-144(265)76-198)179(296)234-132(85-253)176(293)237-134(163(280)213-79-146(267)218-127(73-143(199)264)171(288)233-131(84-252)175(292)221-115(35-21-22-58-197)160(277)211-81-148(269)243-152)87-312-314-89-136(178(295)222-117(37-24-60-207-195(202)203)164(281)225-124(70-106-46-54-111(262)55-47-106)168(285)226-121(66-102-29-15-13-16-30-102)166(283)224-119(65-93(2)3)162(279)212-82-149(270)244-155(99(9)257)188(305)240-137)238-174(291)130(83-251)219-147(268)80-214-185(302)153(97(7)255)245-173(290)120(68-104-42-50-109(260)51-43-104)217-145(266)78-210-161(278)116(36-23-59-206-194(200)201)220-172(289)128(74-150(271)272)231-189(306)156(100(10)258)246-184(301)142-41-27-63-249(142)191(139)308/h13-20,29-34,42-57,77,93-101,115-142,152-157,209,251-263H,12,21-28,35-41,58-76,78-92,197-198H2,1-11H3,(H2,199,264)(H,210,278)(H,211,277)(H,212,279)(H,213,280)(H,214,302)(H,215,299)(H,216,304)(H,217,266)(H,218,267)(H,219,268)(H,220,289)(H,221,292)(H,222,295)(H,223,282)(H,224,283)(H,225,281)(H,226,285)(H,227,284)(H,228,287)(H,229,286)(H,230,303)(H,231,306)(H,232,275)(H,233,288)(H,234,296)(H,235,300)(H,236,276)(H,237,293)(H,238,291)(H,239,297)(H,240,305)(H,241,294)(H,242,265)(H,243,269)(H,244,270)(H,245,290)(H,246,301)(H,247,298)(H,271,272)(H,273,274)(H,310,311)(H4,200,201,206)(H4,202,203,207)(H4,204,205,208)

2-[2-[[1-[2-[[52-[2-[[2-[(2-aminoacetyl)amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]propanoylamino]-34-(4-aminobutyl)-40-(2-amino-2-oxoethyl)-19,69-dibenzyl-28-butan-2-yl-13,75,96-tris(3-carbamimidamidopropyl)-99-(carboxymethyl)-2a,60,87-tris(1-hydroxyethyl)-4,37,49,81-tetrakis(hydroxymethyl)-16,25,72,90-tetrakis[(4-hydroxyphenyl)methyl]-22-(1H-indol-3-ylmethyl)-66-(2-methylpropyl)-1a,3,4a,6,10a,12,15,17a,18,21,24,27,30,33,36,39,42,45,48,51,59,62,65,68,71,74,77,80,83,86,89,92,95,98-tetratriacontaoxo-12a,13a,19a,20a,54,55-hexathia-a,2,3a,5,9a,11,14,16a,17,20,23,26,29,32,35,38,41,44,47,50,58,61,64,67,70,73,76,79,82,85,88,91,94,97-tetratriacontazapentacyclo[55.53.7.446,78.07,11.0105,109]henicosahectane-15a-carbonyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]propanoylamino]butanedioic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。