| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500μg |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nav1.7
The primary target of ProTxII is the voltage-gated sodium channel Nav1.7, which is predominantly expressed in peripheral sensory neurons and plays a critical role in pain signaling. ProTxII is a selective blocker of Nav1.7 with an IC50 of 0.3 nM and is at least 100-fold selective for Nav1.7 over other sodium channels. By binding to and blocking Nav1.7, ProTxII prevents the initiation and propagation of action potentials in pain-sensing neurons, thereby exerting analgesic effects. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，ProTxII 是一种强效且选择性的 Nav1.7 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM。它对 Nav1.7 的选择性至少比其他钠通道高 100 倍。该化合物是一种肽毒素，分子量为 3826.59 g/mol。它通常用于电生理学研究，以检测 Nav1.7 的功能并研究该通道在疼痛信号传导中的作用。ProTxII 可溶于水，浓度为 1 mg/ml，并以冻干固体的形式储存于 -20°C。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，ProTxII可通过阻断外周感觉神经元中的Nav1.7通道，在疼痛和伤害感受的研究中具有潜在应用价值。然而，作为一种肽毒素，其体内应用受限于其药代动力学特性，包括口服生物利用度低和清除迅速。目前，它主要用作体外研究的工具，而非治疗药物。需要开展进一步研究以探索其潜在的体内应用。
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| 酶活实验 |
体外ProTxII检测通常包括使用电生理技术（例如膜片钳记录）测量其对Nav1.7通道活性的抑制作用，所用细胞系表达重组Nav1.7通道。将毒素以不同浓度（通常为0.01-10 nM）施加于细胞，并测量由此产生的钠电流抑制情况。通过拟合浓度-反应曲线确定IC50值为0.3 nM。此外，还进行了针对其他钠通道亚型的选择性测定，以评估毒素的特异性。
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| 细胞实验 |
ProTxII 的细胞活性检测通常使用表达重组 Nav1.7 通道的细胞系，例如 HEK293 或 CHO 细胞。将毒素施加于细胞后，利用膜片钳记录等电生理技术评估其对通道活性的影响。此外，还可以使用电压敏感染料进行基于荧光膜电位的检测，以实现通道活性的高通量筛选。将细胞用不同浓度（例如 0.01-10 nM）的 ProTxII 处理，并测量钠电流的抑制或膜电位的变化。根据浓度-反应数据确定通道抑制的 IC50 值。
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| 动物实验 |
ProTxII 的体内动物研究通常包括将毒素注射到啮齿动物疼痛模型中，以评估其镇痛效果。然而，作为一种肽毒素，ProTxII 主要用作体外研究的工具，而非体内应用。其口服生物利用度低且清除迅速，限制了其在体内的应用。ProTxII 的体内研究可能需要通过鞘内注射或局部注射给药，才能在靶部位达到足够的浓度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种肽毒素，ProTxII 口服生物利用度低，且能迅速从血液循环中清除。其分子量为 3826.59 g/mol，可溶于水。出于研究目的，该毒素通常以冻干固体的形式储存在 -20°C 的低温环境中。其详细的药代动力学参数，例如半衰期、分布容积和生物利用度，目前尚未完全公开，但这些参数是肽毒素的典型特征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中未报道ProTxII的具体毒性数据。作为一种仅供实验室使用的研究用化学品和肽毒素，ProTxII应按照生物试剂处理的标准安全预防措施进行操作。该化合物尚未获准用于人体治疗。研究人员应查阅材料安全数据表（MSDS）以获取详细的安全和操作信息。如果该化合物需要进一步开发，则必须通过正式的毒理学研究评估其任何潜在毒性。
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| 参考文献 |
[1]. Tanaka K, et al. Antihyperalgesic effects of ProTx-II, a Nav1.7 antagonist, and A803467, a Nav1.8 antagonist, in diabetic mice. J Exp Pharmacol. 2015 Jun 24;7:11-6.
[2]. Schmalhofer WA, et al. ProTx-II, a selective inhibitor of NaV1.7 sodium channels, blocks action potential propagation in nociceptors. Mol Pharmacol. 2008 Nov;74(5):1476-84. |
| 其他信息 |
ProTxII是一种肽毒素，作为Nav1.7的选择性阻断剂，其IC50为0.3 nM。它的分子式为C168H250N46O41S8，分子量为3826.59 g/mol。ProTxII对Nav1.7的选择性至少比其他钠通道高100倍。它是一种由狼蛛毒液中分离出的29个氨基酸组成的肽毒素，用作研究工具以研究Nav1.7在疼痛信号传导中的作用。ProTxII可溶于水，储存于-20°C。
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| 分子式 |
C168H250N46O41S8
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|---|---|
| 精确质量 |
3824.669
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| CAS号 |
484598-36-9
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| 相关CAS号 |
ProTx II TFA
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| PubChem CID |
90488904
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
-11.9
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| tPSA |
1640
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| 氢键供体(HBD)数目 |
53
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
57
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| 可旋转键数目(RBC) |
77
|
| 重原子数目 |
263
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| 分子复杂度/Complexity |
8680
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C)CC1C(=O)NC(C(=O)NC(CSSCC2C(=O)NC3CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)N1)CCCNC(=N)N)NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC3=O)CCC(=O)O)CCSC)C(C)C)C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N2)CCCCN)CCCNC(=N)N)CCC(=O)O)CO)CC(=O)O)C(C)O)CC4=CNC5=CC=CC=C54)CCSC)CC6=CNC7=CC=CC=C76)CCCCN)CCC(=O)N)NC(=O)C(CC8=CC=C(C=C8)O)N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC9=CNC1=CC=CC=C19)C(=O)O)CC1=CNC2=CC=CC=C21
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| InChi Key |
XOAUGYVLRSCGBG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C168H250N46O41S8/c1-86(2)66-117-151(239)203-120(70-92-75-183-102-35-15-11-31-97(92)102)154(242)209-126(159(247)193-106(39-19-24-58-170)141(229)188-105(38-18-23-57-169)140(228)189-107(40-20-25-59-171)143(231)200-118(67-87(3)4)152(240)205-123(166(254)255)72-94-77-185-104-37-17-13-33-99(94)104)81-259-261-83-128-163(251)210-127-82-260-258-80-125(207-138(226)100(174)68-90-45-47-95(217)48-46-90)158(246)197-113(49-52-131(175)218)147(235)191-108(41-21-26-60-172)144(232)201-119(69-91-74-182-101-34-14-10-30-96(91)101)153(241)198-116(56-65-257-9)149(237)202-121(71-93-76-184-103-36-16-12-32-98(93)103)156(244)214-137(89(7)216)165(253)212-130(162(250)204-122(73-135(224)225)155(243)206-124(79-215)157(245)196-114(51-54-134(222)223)148(236)192-110(43-28-62-180-167(176)177)142(230)190-109(146(234)208-128)42-22-27-61-173)85-263-262-84-129(161(249)194-111(145(233)199-117)44-29-63-181-168(178)179)211-164(252)136(88(5)6)213-150(238)115(55-64-256-8)187-132(219)78-186-139(227)112(195-160(127)248)50-53-133(220)221/h10-17,30-37,45-48,74-77,86-89,100,105-130,136-137,182-185,215-217H,18-29,38-44,49-73,78-85,169-174H2,1-9H3,(H2,175,218)(H,186,227)(H,187,219)(H,188,229)(H,189,228)(H,190,230)(H,191,235)(H,192,236)(H,193,247)(H,194,249)(H,195,248)(H,196,245)(H,197,246)(H,198,241)(H,199,233)(H,200,231)(H,201,232)(H,202,237)(H,203,239)(H,204,250)(H,205,240)(H,206,243)(H,207,226)(H,208,234)(H,209,242)(H,210,251)(H,211,252)(H,212,253)(H,213,238)(H,214,244)(H,220,221)(H,222,223)(H,224,225)(H,254,255)(H4,176,177,180)(H4,178,179,181)
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| 化学名 |
2-[[2-[[6-amino-2-[[6-amino-2-[[6-amino-2-[[27,57-bis(4-aminobutyl)-21-[[2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-24-(3-amino-3-oxopropyl)-54,74-bis(3-carbamimidamidopropyl)-13,51-bis(2-carboxyethyl)-45-(carboxymethyl)-39-(1-hydroxyethyl)-48-(hydroxymethyl)-30,36,68-tris(1H-indol-3-ylmethyl)-71-(2-methylpropyl)-7,33-bis(2-methylsulfanylethyl)-3,6,9,12,15,22,25,28,31,34,37,40,43,46,49,52,55,58,67,70,73,76,81-tricosaoxo-4-propan-2-yl-18,19,62,63,78,79-hexathia-2,5,8,11,14,23,26,29,32,35,38,41,44,47,50,53,56,59,66,69,72,75,82-tricosazatricyclo[40.34.4.216,60]dooctacontane-65-carbonyl]amino]hexanoyl]amino]hexanoyl]amino]hexanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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