| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of D-erythro-MAPP include ceramidase and glucosylceramide synthase (GCS). As a ceramidase inhibitor, the compound prevents the breakdown of ceramide, leading to the accumulation of this bioactive lipid. D-erythro-MAPP is also a potent, irreversible inhibitor of glucosylceramide synthase (GCS), the enzyme responsible for the first step in glycosphingolipid biosynthesis. By blocking GCS activity, the compound enables detailed investigation into glycosylation and membrane biology.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
D-赤式-MAPP (De-MAPP) 以剂量依赖的方式降低 MCF-7 细胞的活力；其 IC50 值分别为 4.4 μM 和 15.6 μM [1]。当 D-赤式-MAPP (De-MAPP) 导致细胞周期进程中 G0/G1 期阻滞时，细胞生长受到抑制 [2]。体外实验表明，D-赤式-MAPP 可增加细胞内神经酰胺水平并诱导细胞周期阻滞于 G0/G1 期。该化合物以时间和浓度依赖的方式抑制 HL-60 早幼粒细胞白血病细胞的生长。作为一种神经酰胺酶抑制剂，D-赤式-MAPP 可阻止神经酰胺的分解，导致这种促凋亡脂质的积累，并诱导癌细胞死亡。
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| 体内研究 (In Vivo) |
D-赤式-MAPP在体内具有潜在的抗癌活性，这归因于其能够提高神经酰胺水平并诱导细胞死亡。该化合物对神经酰胺酶和葡糖基神经酰胺合成酶的抑制作用可能对癌症和其他涉及鞘脂代谢的疾病具有治疗意义。需要进一步的体内研究来全面评估该化合物的疗效和安全性。
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| 酶活实验 |
D-赤藓糖基-MAPP的体外酶活性测定包括使用重组或纯化的酶制剂测量神经酰胺酶或葡萄糖基神经酰胺合成酶活性的抑制情况。神经酰胺酶的测定在含有神经酰胺底物的合适缓冲体系中进行，鞘氨醇的生成量采用放射性、色谱或荧光法测定。对于葡萄糖基神经酰胺合成酶的抑制，该测定通过测量放射性标记的UDP-葡萄糖掺入葡萄糖基神经酰胺的量来进行。IC50值通过将剂量-反应曲线拟合到抑制数据来计算。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： 人乳腺癌MCF-7细胞。 测试浓度： 24小时。 孵育时间： 3.13-100 μM。 实验结果： 抑制细胞活力。 D-erythro-MAPP的细胞活性检测通常使用癌细胞系，例如HL-60早幼粒细胞白血病细胞。将细胞用不同浓度和时间点的化合物处理，并使用质谱或酶法测定细胞内神经酰胺水平。使用流式细胞术进行细胞周期分析，并使用MTT或台盼蓝排除等标准方法评估细胞活力。 |
| 动物实验 |
D-赤式-MAPP的体内动物研究通常包括将该化合物施用于荷瘤啮齿动物模型，以评估其抗癌疗效。治疗后，将评估肿瘤生长、神经酰胺水平和生存率。此外，还可以评估该化合物对各种组织中鞘脂代谢的影响，以了解其作用机制和潜在副作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种神经酰胺类似物，D-赤式-MAPP的药代动力学性质取决于其理化特性。该化合物的分子量为361.57，以液体形式供应。其详细的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和组织分布，目前尚无公开数据。出于研究目的，该化合物应以液体形式处理，并采取标准安全预防措施。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中未见关于D-赤式-MAPP的具体毒性数据报道。作为一种研究用化学品，该化合物仅供实验室使用，并应按照标准安全预防措施进行操作。若要将该化合物进一步开发用于治疗用途，则必须进行毒性研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
N-[(1S,2R)-1-羟基-1-苯丙基-2-丙烯基]四十四烷酰胺是一种烷基苯。D-赤藓糖-MAPP是一种酰胺类类似物，能够抑制酰胺酶和葡萄糖酰胺合成酶（GCS）。该化合物增加细胞内酰胺水平，诱导细胞周期在G0/G1期停滞，并抑制HL-60前髓细胞白血病细胞的生长。D-赤藓糖-MAPP的分子式为C23H39NO2，分子量为361.57。L-赤藓糖异构体作为有用的阴性对照。
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| 分子式 |
C23H39NO2
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|---|---|
| 分子量 |
361.56
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| 精确质量 |
361.298
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| CAS号 |
143492-38-0
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| PubChem CID |
124735
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
536.7±43.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
82ºC to 84ºC
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| 闪点 |
278.4±28.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.502
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| LogP |
6.92
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| tPSA |
49.33
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
15
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
339
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CCCCCCCCCCCCCC(=O)N[C@H](C)[C@H](C1=CC=CC=C1)O
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| InChi Key |
YLAZEWZHIRBZDA-NFBKMPQASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H39NO2/c1-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-16-19-22(25)24-20(2)23(26)21-17-14-13-15-18-21/h13-15,17-18,20,23,26H,3-12,16,19H2,1-2H3,(H,24,25)/t20-,23-/m1/s1
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| 化学名 |
N-[(1S,2R)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2-yl]tetradecanamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMF: ≥ 20 mg/mL (55.32 mM)
Ethanol: ≥ 20 mg/mL (55.32 mM) DMSO: ≥ 1 mg/mL (2.77 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7658 mL | 13.8290 mL | 27.6579 mL | |
| 5 mM | 0.5532 mL | 2.7658 mL | 5.5316 mL | |
| 10 mM | 0.2766 mL | 1.3829 mL | 2.7658 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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