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Thermopsoside

别名: Chrysoeriol 7-O-glucoside; Chrysoeriol-7-O-glucoside; 5-hydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxychromen-4-one; Termopsoside; Chrysoeriol 7-glucoside; Chrysoeriol 7-beta-glucoside; 柯伊利素-7-O-葡萄糖苷;柯伊利素-7-O-葡萄糖苷,野决明苷;柯伊利素-7-O-葡萄糖苷对照品
目录号: V73954 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Thermopsoside 是从 Aspalathus Linearis 中提取的黄酮类似物。
Thermopsoside CAS号: 19993-32-9
产品类别: Cytochrome P450
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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5mg
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产品描述
Thermopsoside 是一种从 Aspalathus linearis 中提取的黄酮类化合物。Thermopsoside 对 CYP450 同工酶具有抑制作用。其对 CYP3A4、CYP2C19、CYP2D6 和 CYP2C9 的 IC50 值分别为 6.0 μM、9.5 μM、12.0 μM 和 32.0 μM。
Thermopsoside（CAS 编号：19993-32-9）是一种从 Aspalathus linearis（路易波士茶）以及其他生物体（如 Hyparrhenia hirta 和 Itoa orientalis）中分离得到的黄酮衍生物。该化合物的分子式为 C22H22O11，分子量为 462.40。嗜热菌素对细胞色素P450（CYP450）同工酶，包括CYP3A4、CYP2C19、CYP2D6和CYP2C9，具有抑制作用。该化合物是一种天然产物，用于研究药物代谢酶的抑制作用以及潜在的草药-药物相互作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
Natural flavone; CYP450 isozymes
The primary targets of Thermopsoside are cytochrome P450 (CYP450) isoforms, a family of enzymes responsible for the metabolism of drugs and xenobiotics. Thermopsoside inhibits CYP3A4, CYP2C19, CYP2D6, and CYP2C9 with IC50 values of 6.0 μM, 9.5 μM, 12.0 μM, and 32.0 μM, respectively. By inhibiting these enzymes, Thermopsoside may affect the metabolism of co-administered drugs, making it a valuable tool for studying herb-drug interactions.
体外研究 (In Vitro)
南非路易波士茶（Aspalathus linearis）是一种享誉全球的南非草药茶。有限的研究表明，路易波士茶可能影响某些细胞色素P450（CYP450）同工酶的活性。本研究对南非路易波士茶（叶和茎）的甲醇提取物进行了植物化学成分分析，分离并鉴定了11种酚类化合物。该甲醇提取物对主要的人类CYP450同工酶（CYP3A4、CYP1A2、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19）表现出显著的抑制作用。其中，该提取物对CYP3A4的抑制作用最强（IC50为1.7 ± 0.1 μg/mL），其次是对CYP2C19的抑制作用（IC50为4.0 ± 0.3 μg/mL）。在所测试的植物化学成分中，抑制CYP3A4活性最强的成分是异牡荆素（IC50 3.4 ± 0.2 μM），抑制CYP2C9活性最强的成分是牡荆素（IC50 8.0 ± 0.2 μM），抑制CYP2C19活性最强的成分是热苷（IC50 9.5 ± 0.2 μM）。两种主要的、结构相关的化合物——阿斯巴拉汀和诺托法金——表现出中等程度的孕烷X受体（PXR）激活作用，这分别与CYP3A4和CYP1A2 mRNA表达的增加相关。这些结果表明，大量摄入含有路易波士茶提取物的营养保健品，如果同时服用以CYP酶为底物的临床药物，可能会增加药物相互作用的风险[1]。体外实验表明，热苷对CYP450同工酶的抑制效力各不相同。 CYP3A4、CYP2C19、CYP2D6 和 CYP2C9 的 IC50 值分别为 6.0 μM、9.5 μM、12.0 μM 和 32.0 μM。这些数据表明，Thermopsoside 对 CYP3A4 和 CYP2C19 具有中等程度的抑制作用，而对 CYP2D6 和 CYP2C9 的抑制作用较弱。该化合物分离自天然来源，用于研究药物代谢酶的抑制作用。
体内研究 (In Vivo)
在体内，由于其对CYP3A4、CYP2C19、CYP2D6和CYP2C9酶的抑制活性，Thermopsoside可能影响这些酶底物药物的代谢。作为一种存在于路易波士茶和其他植物中的天然产物，Thermopsoside与经这些CYP450同工酶代谢的药物同时服用时，可能导致药物相互作用。需要进一步的体内研究来全面阐明其作用机制。
酶活实验
体外酶活性测定法用于检测Thermopsoside，该方法利用重组或肝微粒体制剂测定CYP450同工酶活性的抑制情况。测定在合适的缓冲体系中进行，该体系包含NADPH作为辅因子以及同工酶特异性的荧光或发光底物。将待测化合物与酶和底物在不同浓度下孵育，并测定荧光或发光产物的生成量。通过将剂量-反应曲线拟合到抑制数据来计算IC50值。
细胞实验
嗜热菌素的细胞活性测定通常使用表达CYP450酶的肝细胞系（例如HepG2）或原代肝细胞。将细胞用不同浓度的待测化合物处理，并使用代谢为荧光或发光产物的同工酶特异性底物来测定CYP450活性的抑制情况。此外，还可以评估该化合物对药物代谢的影响以及潜在的草药-药物相互作用。
动物实验
针对热原苷的体内动物研究通常包括给啮齿动物口服该化合物，然后评估肝微粒体中CYP450的活性。此外，还可以评估该化合物对探针药物或合用药物代谢的影响，以评价其潜在的草药-药物相互作用。
药代性质 (ADME/PK)
作为一种天然产物，Thermopsoside 的药代动力学特性取决于其吸收、分布、代谢和排泄特征。该化合物的分子量为 462.40，分子式为 C22H22O11。目前尚无公开的详细药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和组织分布。出于研究目的，该化合物通常以固体形式处理，并采取标准安全预防措施。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
现有文献中未见关于热休克苷的具体毒性数据报道。作为一种天然产物和研究用化学品，该化合物仅供实验室使用，并应按照标准安全预防措施进行操作。若要将该化合物进一步开发用于治疗用途，则需要进行毒性研究。
参考文献

[1]. Safety Assessment of Phytochemicals Derived from the Globalized South African Rooibos Tea ( Aspalathus linearis) through Interaction with CYP, PXR, and P-gp. J Agric Food Chem. 2019 May 1;67(17):4967-4975.
其他信息
已报道在Hyparrhenia hirta、Itoa orientalis及其他有数据的生物中发现了热苷（Thermopsoside）。
热苷是一种从Aspalathus linearis（南非红茶）中分离出的黄酮衍生物。该化合物抑制CYP3A4、CYP2C19、CYP2D6和CYP2C9，IC50值分别为6.0 μM、9.5 μM、12.0 μM和32.0 μM。热苷的分子式为C22H22O11，分子量为462.40。它用于研究草药与药物的相互作用及CYP450抑制。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H22O11
精确质量
462.116
CAS号
19993-32-9
PubChem CID
11294177
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.609
沸点
801.6±65.0 °C at 760 mmHg
熔点
176-179 ºC
闪点
281.0±27.8 °C
蒸汽压
0.0±3.0 mmHg at 25°C
折射率
1.695
来源
Aspalathus Linearis
LogP
-0.68
tPSA
179.28
氢键供体(HBD)数目
6
氢键受体(HBA)数目
11
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
33
分子复杂度/Complexity
729
定义原子立体中心数目
5
SMILES
COC1=C(C=CC(=C1)C2=CC(=O)C3=C(C=C(C=C3O2)OC4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)O)O
InChi Key
GAMYVSCDDLXAQW-MIUGBVLSSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H22O11/c1-30-15-4-9(2-3-11(15)24)14-7-13(26)18-12(25)5-10(6-16(18)32-14)31-22-21(29)20(28)19(27)17(8-23)33-22/h2-7,17,19-25,27-29H,8H2,1H3/t17-,19-,20+,21-,22-/m1/s1
化学名
5-hydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxychromen-4-one
别名
Chrysoeriol 7-O-glucoside; Chrysoeriol-7-O-glucoside; 5-hydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxychromen-4-one; Termopsoside; Chrysoeriol 7-glucoside; Chrysoeriol 7-beta-glucoside;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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