| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CYP1
CYP1A1, CYP1A2, CYP1B1, NO synthase |
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| 体外研究 (In Vitro) |
7-乙氧基试卤灵是一种荧光底物，也是细胞色素P450（尤其是CYP1A1）的竞争性抑制剂。它被用作CYP1A酶的特异性底物，用于测定乙氧基试卤灵-O-脱乙基酶（EROD）的活性。CYP1A酶催化7-乙氧基试卤灵的O-脱乙基化反应生成试卤灵，后者具有很强的荧光性（激发波长~530 nm，发射波长~580 nm）。7-乙氧基试卤灵还能抑制NO合酶。体外实验表明，7-乙氧基试卤灵（2-10 uM）能与CYP酶的血红素部分结合。因此，它适用于研究各种生物样品中的EROD活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无7-乙氧基试卤灵作为治疗药物的具体体内数据；它是一种用于体内测定CYP1A活性的研究底物。在斑马鱼中，已使用7-乙氧基试卤灵作为底物评估了体外CYP1A活性，结果显示其在器官发生过程中呈现时间模式，且在成鱼阶段不存在性别差异。啮齿动物的体内研究包括给予7-乙氧基试卤灵（通常腹腔注射或口服），然后离体测定肝微粒体中试卤灵的生成量或通过组织荧光成像进行检测。该化合物用于评估环境毒素（例如二恶英、多环芳烃）或药物对CYP1A酶的诱导作用。
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| 酶活实验 |
使用肝微粒体或重组CYP1A酶进行EROD活性测定。将微粒体（25-100 ug蛋白）或重组CYP1A1（1-10 pmol）与7-乙氧基试卤灵（0.1-10 uM）在含有磷酸钾（pH 7.4-8.0）、MgCl2和NADPH再生系统（葡萄糖-6-磷酸、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、NADP⁺）的反应缓冲液中孵育。反应在37℃下孵育5-30分钟。加入冰冷的甲醇或乙腈终止反应。使用荧光酶标仪或荧光计（激发波长530-550 nm，发射波长580-595 nm）测量产物试卤灵的荧光强度。使用试卤灵绘制标准曲线。或者，也可以使用高效液相色谱-荧光检测法定量试卤灵。测定动力学参数（Km、Vmax）。在抑制研究中，测试化合物在加入底物前先与酶预孵育。
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| 细胞实验 |
基于细胞的EROD检测采用原代肝细胞、HepG2细胞或其他表达CYP1A的细胞系。将细胞培养于适宜的培养基中，并用CYP1A诱导剂（例如3-甲基胆蒽、β-萘黄酮、TCDD）处理24-48小时以诱导CYP1A表达。诱导后，洗涤细胞，并在培养基中加入7-乙氧基试卤灵（1-10 uM），于37℃孵育30-60分钟。收集上清液，并测量试卤灵的荧光强度（激发波长530 nm，发射波长585 nm）。对于动力学研究，可通过向培养基中加入NaOH终止反应。或者，进行基于酶标板的动力学检测：加入7-乙氧基试卤灵后，使用荧光酶标仪在37℃下实时测量荧光强度的增加。总蛋白含量或细胞数量用于活性标准化。CYP1A蛋白水平可通过Western blot法进行验证。细胞活力通过MTT法进行评估。
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| 动物实验 |
在动物体内进行体外EROD活性测定时，先给大鼠或小鼠腹腔注射CYP1A诱导剂（例如β-萘黄酮，20-80 mg/kg，连续2-4天），以诱导肝脏CYP1A酶的表达。实验当天，处死动物并收集肝脏。通过差速离心法制备肝微粒体。按照体外酶活性测定方案（第5项）所述，使用7-乙氧基试卤灵（1-10 μM）测定微粒体EROD活性。活性以pmol试卤灵/min/mg微粒体蛋白表示。在体内进行EROD活性测定时，给啮齿动物腹腔注射7-乙氧基试卤灵（5-20 mg/kg）。在不同时间点（例如0.5-4小时）采集血液，并分析血浆中试卤灵的荧光强度。另一种方法是迅速切除肝脏并冷冻，然后从组织中提取试卤灵，并通过荧光法进行定量分析。在斑马鱼中，将整个幼鱼或解剖后的组织与7-乙氧基试卤灵一起孵育，然后测量荧光强度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢产物
7-乙氧基卤代... 7-乙氧基试卤灵本身并非药物；其作为探针底物的药代动力学研究通常并不开展。在体内（啮齿动物腹腔注射，剂量为5-20 mg/kg）给药后，7-乙氧基试卤灵在肝脏中经CYP1A酶迅速代谢为试卤灵。由于代谢广泛，7-乙氧基试卤灵的血浆浓度迅速下降。试卤灵进一步发生结合反应（葡萄糖醛酸化、硫酸化），并通过尿液和胆汁排出体外。由于代谢迅速，7-乙氧基试卤灵的半衰期可能非常短（数分钟）。在研究中，该化合物通常用作活性探针，而非用于药代动力学表征。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
7-乙氧基试卤灵是一种研究试剂，不适用于人体。其毒理学数据有限；然而，作为CYP1A酶的底物，预计其急性毒性较低。芘类化合物可引起光敏性和皮肤刺激。在斑马鱼研究中，使用7-乙氧基试卤灵测定的EROD活性被用作暴露于CYP1A诱导污染物（例如，多环芳烃、二恶英、多氯联苯）的生物标志物，这些污染物通常具有毒性和致癌性。在EROD测定中使用的浓度（体外1-10 μM，体内5-20 mg/kg）下，该化合物本身毒性不高。操作时应采取标准实验室防护措施；避免吸入、皮肤接触和摄入。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
7-乙氧基卤素是一种吩恶嗪。
7-乙氧基试卤灵（CAS：5725-91-7）是一种荧光底物，也是细胞色素P450（尤其是CYP1A1、CYP1A2和CYP1B1）的竞争性抑制剂。它用于测定乙氧基试卤灵-O-脱乙基酶（EROD）活性，EROD活性是CYP1A酶活性的标志物。脱乙基反应生成试卤灵，一种高荧光化合物，因此可以进行灵敏检测。它广泛应用于毒理学、药理学和环境监测中，用于评估外源性物质（例如二恶英、多环芳烃、多氯联苯、药物）对CYP1A的诱导作用。该化合物还能抑制NO合酶。分子式：C14H11NO3，分子量：241.24。溶解性：在DMSO中温和加热可溶解至1 mM。外观：橙红色固体。纯度：>95%。别名：间苯二酚乙醚，7-ER。储存条件：20℃可保存3年；溶剂保存：-80℃可保存1年。适用于研究斑马鱼、啮齿动物和人体组织样本中的EROD活性。仅供研究使用，不可用于临床或诊断用途。 |
| 分子式 |
C14H11NO3
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|---|---|
| 分子量 |
241.24
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| 精确质量 |
241.073
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| CAS号 |
5725-91-7
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| 相关CAS号 |
7-Ethoxyresorufin-d5;2749329-28-8
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| PubChem CID |
3294
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| 外观&性状 |
Orange to red solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
389.3±42.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
223-225ºC(lit.)
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| 闪点 |
185.9±22.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.624
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| LogP |
2.02
|
| tPSA |
52.33
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
450
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCOC1=CC2=C(C=C1)N=C3C=CC(=O)C=C3O2
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| InChi Key |
CRCWUBLTFGOMDD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H11NO3/c1-2-17-10-4-6-12-14(8-10)18-13-7-9(16)3-5-11(13)15-12/h3-8H,2H2,1H3
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| 化学名 |
7-ethoxyphenoxazin-3-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMF: 2 mg/mL (8.29 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1452 mL | 20.7262 mL | 41.4525 mL | |
| 5 mM | 0.8290 mL | 4.1452 mL | 8.2905 mL | |
| 10 mM | 0.4145 mL | 2.0726 mL | 4.1452 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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