1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. Metabolic Enzyme/Protease | 代谢酶/蛋白酶
  5. DGK

BMS-684

别名: BMS684
目录号: V73997 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
BMS-684 是一种选择性 DGKα 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 15 nM。
BMS-684 CAS号: 313552-29-3
产品类别: DGK
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
50mg
100mg
500mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
BMS-684 是一种选择性 DGKα 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 15 nM。BMS-684 对 DGKα 激酶活性的抑制选择性比相关的 I 型 DGK 家族成员 DGKβ 和 DGKγ 高 100 倍。BMS-684 不抑制其他七种 DGK 同工酶。
BMS-684（CAS 编号：313552-29-3）是一种高选择性的小分子二酰甘油激酶 α (DGKα) 抑制剂，IC50 为 15 nM。它表现出极高的特异性，对其他 I 型 DGK 同工酶（如 DGKβ 和 DGKγ）的选择性超过 100 倍，并且不抑制其余七种 DGK 同工酶。 BMS-684 是一种有价值的药理学工具，可用于剖析 DGKα 在脂质信号传导、T 细胞活化、癌症和免疫调节等通路中的独特生物学功能。
生物活性&实验参考方法
靶点
IC50: 15 nM (DGKα)[1]
Diacylglycerol kinase alpha (DGKα). BMS-684 is a highly selective small-molecule inhibitor of DGKα with an IC50 of 15 nM. It demonstrates over 100-fold selectivity against other type I DGK isoforms such as DGKβ and DGKγ. DGKα is a lipid kinase that phosphorylates diacylglycerol (DAG) to phosphatidic acid (PA), regulating DAG-mediated signaling pathways involved in T cell activation and immune regulation.
体外研究 (In Vitro)
BMS-684 是一种选择性 DGKα 抑制剂，IC50 值为 15 nM。它对 DGKα 激酶活性的抑制选择性比相关的 DGK I 型家族成员 DGKβ 和 DGKγ 高 100 倍以上。该化合物可激活 T 细胞，并具有潜在的抗肿瘤活性。与选择性较低的抑制剂相比，其免疫刺激活性更强。
体内研究 (In Vivo)
在体内，BMS-684 具有通过激活 T 细胞预防和治疗免疫相关疾病的潜力。其强效且具有亚型特异性的抑制作用支持了针对 DGKα 的机制研究和治疗探索。该化合物正被研究用于癌症治疗和免疫调节。
酶活实验
BMS-684的体外酶活性测定包括测量其抑制DGKα激酶活性的能力。将重组DGKα酶与二酰甘油底物在ATP和递增浓度的化合物存在下孵育。通过检测磷脂酸的生成来测定激酶活性，并根据剂量反应曲线确定IC50值（IC50 = 15 nM）。
细胞实验
BMS-684 的体外细胞实验包括用该化合物处理 T 细胞并测量其对 T 细胞活化的影响。检测指标包括 T 细胞增殖、细胞因子产生和活化标志物表达。该化合物活化 T 细胞的能力证实了其在细胞环境中的 DGKα 抑制活性。
动物实验
BMS-684的体内疗效将在癌症和免疫相关疾病的动物模型中进行评估。该化合物可通过注射给药。疗效终点包括肿瘤生长抑制、T细胞活化和免疫反应调节。现有文献中关于该化合物的具体体内数据有限。
药代性质 (ADME/PK)
BMS-684 的分子量为 454.52 g/mol，分子式为 C27H26N4O3。其 IUPAC 名称为 4-(4-二苯甲基哌嗪-1-基)-1-甲基-3-硝基喹啉-2-酮。该化合物纯度≥95%。其结构与双重 DGKα/ζ 抑制剂 BMS-502 相关。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
现有文献中没有关于BMS-684的具体毒性数据。作为一种研究化合物，其安全性对于体内应用至关重要。潜在毒性可能与其免疫调节作用有关。因此，需要进行标准的临床前安全性研究。
参考文献

[1]. DGKα/ζ inhibitors combine with PD-1 checkpoint therapy to promote T cell-mediated antitumor immunity. Sci Transl Med. 2023 Oct 25;15(719):eadh1892.
其他信息
BMS-684 是一种高度选择性的 DGKα 抑制剂，IC50 为 15 nM。它对其他 I 型 DGK 同种型显示出超过 100 倍的选择性。BMS-684 激活 T 细胞，并在癌症和免疫相关疾病研究中具有潜力。它的分子式为 C27H26N4O3，分子量为 454.52。它是一个研究工具，尚未获得临床使用批准。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
CAS号
313552-29-3
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member