Cyclocurcumin

别名: 环姜黄素(P)
目录号: V74106 纯度: ≥98%
环姜黄素是 p38α 的有效抑制剂。
Cyclocurcumin CAS号: 153127-42-5
产品类别: p38 MAPK
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
Other Sizes
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
环姜黄素是p38α的强效抑制剂。环姜黄素具有抗风湿、抗血管收缩和抗氧化作用。
环姜黄素(CAS号:153127-42-5)是姜黄(Curcuma longa)根茎中发现的一种次要姜黄素类化合物。它是姜黄素的环状衍生物,分子式相同(C21H20O6),但结构显著不同。环姜黄素的分子量为368.4。人们研究发现它具有强大的抗炎、抗氧化和抗癌特性。研究表明,它可能比姜黄素更稳定,使其成为一种有前景的治疗候选药物。环姜黄素属于线性二芳基庚烷类有机化合物。
生物活性&实验参考方法
靶点
The molecular targets of Cyclocurcumin are not fully characterized in the provided literature. As a curcuminoid, it is believed to interact with multiple cellular targets involved in inflammation, oxidative stress, and cancer pathways. Curcuminoids are known to modulate various signaling pathways, including NF-κB, STAT3, and MAPK pathways, and to interact with enzymes such as cyclooxygenases and lipoxygenases. Cyclocurcumin's distinct structure may confer unique target interactions and bioactivities compared to curcumin.
体外研究 (In Vitro)
在LPS刺激的人巨噬细胞中,环姜黄素(10–40 μM;18 h)以剂量依赖的方式显著降低TNF-α的释放[1]。新鲜分离的大鼠主动脉暴露于环姜黄素(5–25 μM)后,可引起浓度依赖性的血管收缩,该血管收缩由环苯肾上腺素触发(IC50=14.9±1.0 μM)[2]。环姜黄素(5–25 μM;30 min)以剂量依赖的方式抑制细胞内钙离子内流。环姜黄素以浓度依赖的方式抑制L型钙通道介导的血管收缩。环姜黄素的抗收缩作用是可逆的[2]。环姜黄素对羟基自由基(·OH)和超羟基自由基(·OOH)具有很强的清除活性。在生理和水溶液环境中,其4'-羟基酚自由基通过原子转移过程优先清除·OH和·OOH自由基[3]。环姜黄素因其强大的抗炎、抗氧化和抗癌特性而备受关注。据信它比姜黄素更稳定,使其成为一种有前景的治疗候选药物。该化合物的活性可能与其调节炎症介质、清除自由基和抑制癌细胞增殖的能力有关。现有文献中未提供具体的体外活性数据,例如IC50值。
体内研究 (In Vivo)
环姜黄素在体内可能对治疗炎症、氧化应激和癌症相关疾病有益。与姜黄素相比,其潜在优势(例如更高的稳定性)可能转化为更高的生物利用度和治疗效果。然而,现有文献中并未详细描述环姜黄素的具体体内数据。需要开展进一步研究以全面表征其药代动力学和药效学特性。
酶活实验
环姜黄素的体外结合和酶活性测定通常包括测量其调节炎症和抗氧化通路的能力。这些测定可能包括针对炎症酶(如环氧合酶COX、脂氧合酶LOX)、激酶(如IKK、MAPK)或转录因子(如NF-κB)的测试。该化合物清除自由基的能力可通过无细胞抗氧化测定(如DPPH或ABTS自由基清除测定)进行评估。
细胞实验
环姜黄素的细胞活性检测包括用该化合物处理相关细胞系(例如巨噬细胞、癌细胞),并测量其对炎症、氧化应激和细胞活力的影响。检测指标可能包括抑制促炎细胞因子(例如TNF-α、IL-6、IL-1β)的产生、减少活性氧(ROS)以及抑制癌细胞增殖和诱导细胞凋亡。
动物实验
环姜黄素的体内疗效将在炎症、癌症和其他疾病的动物模型中进行评估。该化合物可口服或注射给药,并评估其对疾病进展、炎症标志物和其他相关终点的影响。现有文献中未提供环姜黄素的具体体内数据。需要开展进一步研究以评估其治疗潜力。
药代性质 (ADME/PK)
环姜黄素的分子量为368.4,分子式为C21H20O6。它是姜黄根茎中含量较少的姜黄素类化合物。该化合物是姜黄素的环状衍生物,具有独特的结构。本品作为研究用化合物提供,纯度≥95%。该化合物应在推荐条件下储存。本品仅供研究使用,不可用于人体治疗。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
现有文献中未提供环姜黄素的具体毒性数据。作为一种天然存在的姜黄素类化合物,它通常被认为毒性较低。然而,其安全性尚未得到系统评估。需要进行标准的临床前安全性研究,以评估其在潜在治疗应用中的安全性。该化合物仅供研究使用,不可用于人体治疗。
参考文献

[1]. Cyclocurcumin, a curcumin derivative, exhibits immune-modulating ability and is a potential compound for the treatment of rheumatoid arthritis as predicted by the MM-PBSA method. Int J Mol Med. 2017 May;39(5):1164-1172.

[2]. Cyclocurcumin, an Antivasoconstrictive Constituent of Curcuma longa (Turmeric). J Nat Prod. 2017 Jan 27;80(1):196-200.

[3]. Antioxidant properties and free radical scavenging mechanisms of cyclocurcumin. New Journal of Chemistry, 2018, 42(15): 12698-12705.

其他信息
环状姜黄素是一种二苯基庚烷化合物。
环状姜黄素是姜黄根茎中发现的一种小型姜黄素。它的分子式与姜黄素相同(C21H20O6),但结构显著不同。环状姜黄素因其强效的抗炎、抗氧化和抗癌特性而受到研究。它被认为比姜黄素更稳定,使其成为治疗应用的有前景候选者。其分子量为368.4,是一种尚未获得临床使用批准的研究化合物。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H20O6
分子量
368.38
精确质量
368.126
CAS号
153127-42-5
PubChem CID
69879809
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
3.742
tPSA
85.22
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
571
定义原子立体中心数目
0
SMILES
COC1=C(C=CC(=C1)/C=C/C2=CC(=O)CC(O2)C3=CC(=C(C=C3)O)OC)O
InChi Key
IZLBLUIBVMGMIY-ZZXKWVIFSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H20O6/c1-25-20-9-13(4-7-17(20)23)3-6-16-11-15(22)12-19(27-16)14-5-8-18(24)21(10-14)26-2/h3-11,19,23-24H,12H2,1-2H3/b6-3+
化学名
2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-6-[(E)-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)ethenyl]-2,3-dihydropyran-4-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7146 mL 13.5729 mL 27.1459 mL
5 mM 0.5429 mL 2.7146 mL 5.4292 mL
10 mM 0.2715 mL 1.3573 mL 2.7146 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们