Astressin 2B

The primary target of Astressin 2B is the CRF2 receptor (corticotropin-releasing factor receptor 2). CRF2 is a G protein-coupled receptor that mediates the effects of corticotropin-releasing factor (CRF) and related peptides. Astressin 2B is a potent and selective antagonist of CRF2, with an IC50 of 1.3 nM. It has low affinity for the CRF1 receptor (IC50 >500 nM), demonstrating high selectivity.

Astressin 2B 是一种高效且选择性的 CRF2 拮抗剂，对 CRF2 的 IC50 值为 1.3 nM，对 CRF1 的 IC50 值大于 500 nM。它能拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制作用。该化合物对 CRF2 相对于 CRF1 的高选择性使其成为研究 CRF2 特异性功能的宝贵工具。它以肽的形式提供，纯度大于 98%，在水中的溶解度为 1 mg/mL。

在体内，Astressin 2B 被用于研究 CRF2 的生理和病理作用。它通过拮抗 CRF2 来调节应激反应、焦虑、抑郁和胃肠功能。研究表明，它能够拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制作用。其疗效将在应激相关疾病和胃肠功能障碍的动物模型中进行评估。

体外结合和功能分析用于表征Astressin 2B对CRF2和CRF1的亲和力。放射性配体结合分析采用表达CRF2或CRF1的细胞膜进行，并测定该化合物置换标记CRF配体的能力。功能分析通过检测CRF2介导的信号通路（例如cAMP积累）来验证其拮抗活性。据报道，Astressin 2B对CRF2的IC50值为1.3 nM，对CRF1的IC50值大于500 nM。

Astressin 2B 的细胞活性检测包括用该化合物处理表达 CRF2 的细胞，并测量 CRF 诱导信号传导的抑制情况。检测指标包括 cAMP 积累或其他下游信号通路的抑制情况。该化合物阻断 CRF2 介导效应的能力证实了其拮抗活性。

利用动物模型进行体内研究，以探究CRF2的功能，研究药物为Astressin 2B。该化合物通常通过注射给药。研究评估其对压力反应、焦虑样行为、抑郁样行为和胃肠功能的影响。例如，可以评估其拮抗CRF2介导的胃排空抑制作用的能力。

Astressin 2B 是一种分子量为 4041.69、分子式为 C183H307N49O53 的肽。它是一种高效且选择性的 CRF2 拮抗剂，对 CRF2 的 IC50 值为 1.3 nM，对 CRF1 的 IC50 值大于 500 nM。该化合物以肽的形式提供，纯度 >98%，在水中的溶解度为 1 mg/mL。应在推荐条件下储存。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。

现有文献中未提供Astressin 2B的具体毒性数据。作为一种研究用肽，其安全性对于体内应用至关重要。潜在毒性可能与其对CRF2介导的应激反应和胃肠道功能的影响有关。需要进行标准的临床前安全性研究来评估其在潜在治疗应用中的安全性。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。

[1]. Potent and long-acting corticotropin releasing factor (CRF) receptor 2 selective peptide competitive antagonists. J Med Chem. 2002;45(21):4737-4747.

[2]. Peptide ligand binding properties of the corticotropin-releasing factor (CRF) type 2 receptor: pharmacology of endogenously expressed receptors, G-protein-coupling sensitivity and determinants of CRF2 receptor selectivity. Peptides. 2005;26(3):457-470.

[3]. The effect of lateral septum corticotropin-releasing factor receptor 2 activation on anxiety is modulated by stress. J Neurosci. 2006;26(36):9142-9152.

CRF2受体拮抗剂

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Astressin 2B是一种强效且选择性的肾上腺皮质促激素释放因子受体2（CRF2）肽拮抗剂。它对CRF2的IC50值为1.3 nM，对CRF1的IC50值大于500 nM。Astressin 2B的分子式为C183H307N49O53，分子量为4041.69。它拮抗CRF2介导的胃排空抑制。该化合物是研究CRF2在应激反应、焦虑、抑郁和胃肠功能中的生理和病理作用的研究工具。

C183H307N49O53

4039.28

681260-70-8

56972208

Typically exists as solid at room temperature

10.193

1686.63

55

59

138

285

9670

36

CCCCC(C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCC(=O)N)C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCC(=O)N)C(=O)NC(CCC(=O)N)C(=O)NC(C)C(=O)NC1CCC(=O)NCCCCC(NC(=O)C(NC(=O)C(NC1=O)CC(=O)N)CC(=O)N)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC(C)(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)N)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)(CC(C)C)NC(=O)C(CC2=CNC=N2)NC(=O)C(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C

IVIBPRHVUKMKSX-XJYAKNQHSA-N

InChI=1S/C183H307N49O53/c1-26-30-47-106(203-151(256)107(48-34-39-70-184)204-155(260)112(53-44-75-198-181(194)195)209-169(274)125(80-96(13)14)227-179(284)182(24,87-97(15)16)231-175(280)127(82-105-89-196-91-199-105)222-170(275)126(81-104-45-32-31-33-46-104)221-174(279)132(90-233)226-168(273)124(79-95(11)12)220-173(278)130(85-143(249)250)201-103(23)234)163(268)228-146(100(20)28-3)178(283)216-120(61-69-142(247)248)164(269)229-147(101(21)29-4)177(282)215-119(60-68-141(245)246)161(266)207-109(50-36-41-72-186)153(258)212-115(56-64-135(190)237)158(263)214-118(59-67-140(243)244)160(265)206-110(51-37-42-73-187)154(259)213-117(58-66-139(241)242)159(264)205-108(49-35-40-71-185)152(257)211-114(55-63-134(189)236)157(262)210-113(54-62-133(188)235)150(255)200-102(22)149(254)202-116-57-65-138(240)197-74-43-38-52-111(208-171(276)128(83-136(191)238)224-172(277)129(84-137(192)239)223-162(116)267)156(261)217-121(76-92(5)6)165(270)218-122(77-93(7)8)166(271)219-123(78-94(9)10)167(272)225-131(86-144(251)252)176(281)232-183(25,88-98(17)18)180(285)230-145(148(193)253)99(19)27-2/h31-33,45-46,89,91-102,106-132,145-147,233H,26-30,34-44,47-88,90,184-187H2,1-25H3,(H2,188,235)(H2,189,236)(H2,190,237)(H2,191,238)(H2,192,239)(H2,193,253)(H,196,199)(H,197,240)(H,200,255)(H,201,234)(H,202,254)(H,203,256)(H,204,260)(H,205,264)(H,206,265)(H,207,266)(H,208,276)(H,209,274)(H,210,262)(H,211,257)(H,212,258)(H,213,259)(H,214,263)(H,215,282)(H,216,283)(H,217,261)(H,218,270)(H,219,271)(H,220,278)(H,221,279)(H,222,275)(H,223,267)(H,224,277)(H,225,272)(H,226,273)(H,227,284)(H,228,268)(H,229,269)(H,230,285)(H,231,280)(H,232,281)(H,241,242)(H,243,244)(H,245,246)(H,247,248)(H,249,250)(H,251,252)(H4,194,195,198)/t99-,100-,101-,102-,106-,107-,108-,109-,110-,111-,112-,113-,114-,115-,116-,117-,118-,119-,120-,121-,122-,123-,124-,125-,126+,127-,128-,129-,130-,131-,132-,145-,146-,147-,182-,183-/m0/s1

(4S)-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-acetamido-3-carboxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]-2,4-dimethylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-6-aminohexanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-6-aminohexanoyl]amino]-5-amino-5-oxopentanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-6-aminohexanoyl]amino]-5-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(3S,6S,9S,18S)-18-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-amino-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2,4-dimethyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]-3,6-bis(2-amino-2-oxoethyl)-2,5,8,12-tetraoxo-1,4,7,13-tetrazacyclooctadec-9-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。