| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ca2+-activated Cl- currents[1]
Anthracene-9-carboxylic acid targets Ca2+-activated chloride channels (CaCCs), including TMEM16A (ANO1) and TMEM16B (ANO2), as well as muscle-type CLC chloride channels (CLC-0 and CLC-1) from the intracellular side. It acts as a chloride current blocker with a moderate to strong inhibitory action on PKA-activated cardiac ICl. It also has been used to block and identify Ca2+-activated Cl- currents in diverse cell types. Its mechanism involves blocking Cl- transport by binding to the channel pore. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在HEK 293T细胞中，蒽-9-羧酸以电压依赖的方式阻断外向电流，并且随着去极化程度的增加，抑制的电流比例也随之增加[1]。在HEK 293T细胞中，蒽-9-羧酸导致去极化电压后-100 mV处测得的尾电流的失活动力学延长和显著增强[1]。在兔肺动脉平滑肌细胞中，蒽-9-羧酸（500 μM）对+70 mV时的最大外向Cl电流（21±10%）有一定程度的抑制作用，而-80 mV时瞬时内向舒张的幅度则增加了321±34%[2]。
体外实验表明，蒽-9-羧酸是一种氯离子转运抑制剂，对PKA激活的心肌ICl通道具有中等至强效的抑制作用。研究人员利用全细胞膜片钳技术，研究了蒽-9-羧酸对TMEM16B/anoctamin2钙激活氯离子通道的细胞外效应。蒽-9-羧酸能够阻断多种平滑肌细胞、上皮细胞和唾液腺细胞中的钙激活氯离子通道（CaCCs）。它是研究氯离子通道功能的成熟电生理学工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实蒽-9-羧酸具有保护心肌免受缺血再灌注损伤的作用。氯离子通道阻滞剂蒽-9-羧酸（9-AC）和SITS在动物模型中均表现出对心肌缺血再灌注损伤的保护作用。9-AC通过阻断氯离子通道，可能减轻细胞肿胀，预防心律失常，并缩小缺血再灌注损伤后的梗死面积。该化合物还可用于研究钙通道在平滑肌收缩中的作用。
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| 酶活实验 |
评估氯离子通道抑制的具体方案采用全细胞膜片钳技术。使用表达TMEM16B (ANO2) 或TMEM16A (ANO1) 的HEK-293T细胞。外液成分为（单位：mM）：140 NaCl、2 CaCl2、1 MgCl2、10 HEPES、10 葡萄糖（pH 7.4）。移液管（3-5 兆欧姆）内液成分为（单位：mM）：130 CsCl、1 MgCl2、0.5 EGTA、10 HEPES、2 Mg-ATP（pH 7.2）。蒽-9-羧酸溶于DMSO（100 mM储备液），并稀释至外液中0.1-1000 uM的最终浓度。建立全细胞膜片钳记录后，施加电压斜坡或阶跃刺激以激活氯离子电流。记录9-AC存在下电流幅度的降低情况，并根据浓度-反应曲线计算IC50。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将原代人支气管上皮细胞或永生化细胞系（例如Calu-3）培养在透性支持物（Transwell小室）上，形成极化单层细胞。在Ussing室中进行短路电流（Isc）测量。将蒽-9-羧酸添加到细胞的顶端或基底外侧，浓度为10-1000 uM。测量Isc的降低值，该降低值反映了氯离子的分泌。用离子霉素（1 uM）或ATP（100 uM）刺激后，可以评估该化合物阻断Ca2+激活的Cl-分泌的能力。使用阿米洛利敏感的钠转运和CFTR介导的Cl-转运作为对照来评估选择性。
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| 动物实验 |
一项评估心肌保护作用的体内实验方案采用大鼠缺血再灌注损伤模型。雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300 g）麻醉后，进行左前降支（LAD）冠状动脉闭塞30分钟，随后进行120分钟的再灌注。将蒽-9-羧酸溶解于合适的溶剂（例如，0.1% DMSO生理盐水）中，并在缺血开始前5分钟以静脉推注（1-10 mg/kg）的方式给药。在再灌注结束时，通过TTC（2,3,5-氯化三苯基四氮唑）染色测量梗死面积。从血浆样本中检测心肌肌钙蛋白I水平。通过连续心电图记录监测心律失常。预期该化合物能够缩小梗死面积并降低室性心律失常的发生率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
9-蒽酸是9-蒽醛在人体内的已知代谢物。 目前尚无蒽-9-羧酸的详细药代动力学数据。由于其水溶性低，预计其口服生物利用度较低，因此在体内研究中通常采用静脉注射给药。该化合物难溶于水，但可溶于乙醇和二甲基亚砜（DMSO）。标准的药代动力学研究包括以1-10 mg/kg的剂量静脉注射给药于大鼠，随后采集血浆样本并进行高效液相色谱-紫外检测（HPLC-UV）分析，以测定半衰期（T1/2）、峰浓度（Cmax）和曲线下面积（AUC）。由于其具有亲脂性的蒽环体系，预计其血浆蛋白结合率较高。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蒽-9-羧酸被列为危险化学品。GHS危险说明H301：吞咽有毒。小鼠腹腔注射LD50为750 mg/kg。它可能引起消化道刺激、呼吸道刺激、皮肤刺激和严重眼刺激。火灾时，热分解或燃烧可能产生刺激性和剧毒气体。处理此化学品时应佩戴适当的个人防护装备（PPE），包括手套、护目镜和口罩。该物质的毒理学特性尚未得到充分研究。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
9-蒽醌是在9位上带有羧基取代基的蒽醌。
蒽-9-羧酸 (9-AC) 是一种研究级化学品，尚未获准用于临床。其分子式为 C15H10O2，分子量为 222.24，纯度 >98%。它是一种蒽衍生物，主要作为氯离子电流阻滞剂，靶向钙激活氯离子通道 (CaCCs)。它已被用于研究平滑肌细胞、上皮细胞和唾液腺细胞中的 CaCCs。该化合物储存于 -20℃，可溶于 DMSO。它是电生理学研究和细胞离子转运机制研究中的重要工具。 |
| 分子式 |
C15H10O2
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|---|---|
| 分子量 |
222.24
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| 精确质量 |
222.068
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| CAS号 |
723-62-6
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| 相关CAS号 |
Anthracene-9-carboxylic acid-d9;1219803-78-7
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| PubChem CID |
2201
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
467.5±14.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
213-217 °C(lit.)
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| 闪点 |
206.1±14.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.743
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| LogP |
4.36
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| tPSA |
37.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
277
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)C=C3C=CC=CC3=C2C(=O)O
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| InChi Key |
XGWFJBFNAQHLEF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H10O2/c16-15(17)14-12-7-3-1-5-10(12)9-11-6-2-4-8-13(11)14/h1-9H,(H,16,17)
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| 化学名 |
anthracene-9-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 125 mg/mL (562.46 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4996 mL | 22.4982 mL | 44.9964 mL | |
| 5 mM | 0.8999 mL | 4.4996 mL | 8.9993 mL | |
| 10 mM | 0.4500 mL | 2.2498 mL | 4.4996 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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