| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PAR-2 (1-6) (SLIGKV) specifically targets and activates the Protease-Activated Receptor 2 (PAR2), a GPCR. It mimics the tethered ligand that is normally revealed after enzymatic cleavage of the receptor's N-terminus by serine proteases (e.g., trypsin, tryptase). This peptide bypasses the need for enzymatic cleavage.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
PAR-2 (1-6) 是一种强效且选择性的 PAR2 激动剂。它能有效激活 PAR2 信号通路，导致细胞内钙离子动员、ERK/MAPK 激酶激活，并释放多种细胞类型（包括成纤维细胞、上皮细胞和免疫细胞）中的促炎细胞因子（如 IL-6 和 IL-8）。根据检测方法的不同，其特异性 EC50 值范围为 5-20 uM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，PAR-2 (1-6) (SLIGKV) 可用于诱导炎症和疼痛。在啮齿动物皮内或足底注射 SLIGKV 可诱导快速而强烈的炎症反应，其特征为血浆渗出（水肿）、机械性痛觉过敏（对疼痛的敏感性增加）和中性粒细胞募集。该模型用于研究 PAR2 在炎症性疾病中的作用。
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| 酶活实验 |
由于肽激动剂的结合界面较大，PAR2 的放射性配体结合试验难度较大，因此肽激动剂的特异性结合方案是通过功能活性推断的。一种功能性结合方案使用表达人 PAR2 的 HEK-293 细胞。将细胞加载钙离子染料。加入浓度递增的 SLIGKV（1-200 uM），并实时测量荧光强度的增加。EC50 值由浓度-效应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
体外实验中，将原代人肺成纤维细胞或HT-29结肠癌细胞培养于96孔板中。血清饥饿后，将培养基替换为含有钙指示剂Fluo-4 AM的缓冲液。加载指示剂后，用浓度范围为5 uM至200 uM的PAR-2 (1-6)肽（SLIGKV）刺激细胞。使用荧光酶标仪测量细胞内钙离子流。或者，用50-100 uM SLIGKV处理细胞4小时，并通过ELISA定量上清液中IL-8的释放。
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| 动物实验 |
本研究采用急性炎症模型进行体内评估。雄性Swiss-Webster小鼠（25-30 g）经轻度麻醉后，将PAR-2 (1-6)肽（50-200 μM，溶于50 μL生理盐水）皮内注射至背部皮肤或足底注射至后爪。为测量血浆渗出（水肿），在注射肽之前静脉注射伊文思蓝染料。30-60分钟后，切取皮肤贴片或爪子，提取渗出的染料，并用分光光度法进行定量分析。为测量痛觉过敏，分别在注射后15、30、60和120分钟，使用von Frey纤维丝测量爪缩回阈值。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种合成肽，PAR-2 (1-6) 在体内会被蛋白酶迅速降解，其血浆半衰期极短（约 2-10 分钟）。其活性高度局限于注射部位。这种快速降解限制了其全身给药，但对于局部皮肤应用而言是可以接受的。PAR-2 (1-6) 的清除途径是通过蛋白水解分解成组成氨基酸，这些氨基酸可以被回收利用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
PAR-2 (1-6) 的毒性数据仅限于已知的 PAR2 激活效应。在高全身剂量下，PAR2 过度激活可能导致广泛的血管舒张和低血压，进而引发循环衰竭。然而，标准的实验室注射仅诱发短暂的局部炎症。目前尚无慢性毒性或遗传毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
源自蛋白酶激活受体 2 (PAR-2) 的 N 端
PAR-2 (1-6) (SLIGKV) 是目前研究领域中最常用的 PAR2 激活实验工具。它并非药物，也未获得临床批准。该肽对于研究 PAR2 在炎症、疼痛、癌症转移和呼吸系统疾病中的生理和病理生理作用具有重要价值。其人源序列与啮齿动物（小鼠/大鼠）序列（SLIGRL）不同。研究人员必须使用物种特异性激动剂。该肽通常以三氟乙酸盐的形式提供。 |
| 分子式 |
C28H53N7O8
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|---|---|
| 分子量 |
615.76
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| 精确质量 |
615.396
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| CAS号 |
202933-49-1
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| PubChem CID |
10232703
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.678
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| tPSA |
255.07
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
21
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| 重原子数目 |
43
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| 分子复杂度/Complexity |
931
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CO)N
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| InChi Key |
NTQVODZUQIATFS-WAUHAFJUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H53N7O8/c1-7-17(6)23(35-26(40)20(12-15(2)3)33-24(38)18(30)14-36)27(41)31-13-21(37)32-19(10-8-9-11-29)25(39)34-22(16(4)5)28(42)43/h15-20,22-23,36H,7-14,29-30H2,1-6H3,(H,31,41)(H,32,37)(H,33,38)(H,34,39)(H,35,40)(H,42,43)/t17-,18-,19-,20-,22-,23-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]acetyl]amino]hexanoyl]amino]-3-methylbutanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 25 mg/mL (40.60 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6240 mL | 8.1200 mL | 16.2401 mL | |
| 5 mM | 0.3248 mL | 1.6240 mL | 3.2480 mL | |
| 10 mM | 0.1624 mL | 0.8120 mL | 1.6240 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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