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ZH8651 (4-Bromophenylethylamine 1G)

别名: ZH-8651；对溴苯乙胺;4-溴苯乙胺;2-(4-溴苯基)乙胺;2-(4-Bromophenyl)ethylamine 2-(4-溴苯基)乙胺; 1-氨基-2-(4-溴苯基)乙烷
目录号: V74521 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
ZH8651 是 TAAR1 的激动剂，可以激活 Gs 和 Gq 信号通路。
ZH8651 (4-Bromophenylethylamine 1G) CAS号: 73918-56-6
产品类别: TAAR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
ZH8651是TAAR1的激动剂，可以激活Gs和Gq信号通路。ZH8651可用于精神分裂症的研究。
ZH8651，又名4-溴苯乙胺，是一种微量胺相关受体1 (TAAR1) 的小分子激动剂。它可作为研究TAAR1信号通路的药理学工具，并已被研究用于治疗精神分裂症等神经精神疾病的潜在用途。
生物活性&实验参考方法
靶点
Trace amine-associated receptor 1 (TAAR1). ZH8651 functions as a TAAR1 agonist, capable of activating both Gs and Gq signaling pathways downstream of the receptor. This leads to an increase in intracellular cAMP and calcium flux.
体外研究 (In Vitro)
ZH8651是TAAR1的激动剂，能够激活Gs和Gq信号通路。这表明它能够触发TAAR1激活后下游的多种不同的细胞反应，使其成为研究该受体完整药理学特征的有用工具。目前尚未报道具体的体内活性数据，但该化合物因其在精神分裂症研究中的潜在应用价值而备受关注。
体内研究 (In Vivo)
由于ZH8651是一种小分子亲脂性胺，能够穿过血脑屏障，因此被用于体内研究TAAR1在调节多巴胺能和谷氨酸能系统中的作用。它被认为可以模拟内源性TAAR1激动剂的作用，因此被用于精神分裂症和其他精神疾病的研究。
酶活实验
利用表达TAAR1受体的细胞膜制备物，可以进行TAAR1的无细胞结合试验。将细胞膜与放射性标记的TAAR1拮抗剂（例如[3H]EPPTB）和不同浓度的未标记ZH8651孵育。孵育后，通过过滤分离结合的和游离的配体，并计数放射性以确定化合物的亲和力（Ki）。
细胞实验
细胞内 cAMP 检测是标准方法。将稳定表达 TAAR1 的 HEK293 细胞接种于 96 孔板中。血清饥饿后，用不同浓度的 ZH8651 处理细胞。使用 HTRF 或化学发光检测试剂盒测定细胞内 cAMP 水平，以确定激动剂的 EC50 值和效力。也可进行钙离子流检测以评估 Gq 通路的激活情况。
动物实验
采用啮齿动物精神分裂症模型进行体内研究。ZH8651 可溶于合适的溶剂中，通过腹腔注射（ip）给药。行为学评估采用惊吓反应前脉冲抑制（PPI）和运动活性等测试方法。该化合物对特定脑区多巴胺和谷氨酸水平的影响也可通过微透析技术进行测定。
药代性质 (ADME/PK)
未见报道。作为一种小分子激动剂，预计其具有一定的口服生物利用度，但其药代动力学特征尚未正式阐明。根据其结构，其代谢可能涉及脱氨和结合途径。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
未见报道。鉴于 ZH8651 是一种取代的苯乙胺，它可能与其他胺类化合物具有一些相似的药理特性，高剂量可能产生类似拟交感神经药的作用。作为一种研究工具，目前尚无正式的毒理学数据。
参考文献

[1]. Structural and signaling mechanisms of TAAR1 enabled preferential agonist design. Cell. 2023 Nov 22;186(24):5347-5362.e24.
其他信息
ZH8651是理解TAAR1独特机制的关键工具。TAAR1是一种胞内受体，可被内源性和外源性胺类物质激活。它能够同时激活Gs和Gq信号通路，这使其区别于其他可能仅偏向单一通路的TAAR1激动剂。因此，ZH8651对于研究TAAR1在其天然环境中的复杂、情境依赖性信号传导具有重要价值，尤其是在大脑奖赏和情绪回路中。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C8H10BRN
分子量
200.08
精确质量
198.999
CAS号
73918-56-6
PubChem CID
533915
外观&性状
Colorless to light yellow liquid
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
271.3±0.0 °C at 760 mmHg
闪点
113.1±20.4 °C
蒸汽压
0.0±0.5 mmHg at 25°C
折射率
1.576
LogP
2.23
tPSA
26.02
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
1
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
10
分子复杂度/Complexity
87.3
定义原子立体中心数目
0
SMILES
BrC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H]
InChi Key
ZSZCXAOQVBEPME-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C8H10BrN/c9-8-3-1-7(2-4-8)5-6-10/h1-4H,5-6,10H2
化学名
2-(4-bromophenyl)ethanamine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.9980 mL 24.9900 mL 49.9800 mL
5 mM 0.9996 mL 4.9980 mL 9.9960 mL
10 mM 0.4998 mL 2.4990 mL 4.9980 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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