Big Endothelin-1 (1-39), porcine   中文名称: 大内皮素-1（1-39），猪

内皮素-1 (ET-1) 是一种源自内皮细胞的强大的 21 个氨基酸肽，具有强烈的血管收缩作用，可能参与血压和局部血流的控制[1]。

在体内观察到 ET-1 的猪潜在前体大内皮素-1 (1-39) 具有类似的升压作用，这是通过 cDNA 测定的[1]。

[1]. Opposite effects of endothelin-1 and Big-endothelin-(1-39) on renal function in rats. Eur J Pharmacol. 1990 Jul 17;182(3):603-6.

C193H289N49O58S5

2489.88618

4387.015

120796-99-8

172641373

Typically exists as solid at room temperature

1710

62

136

305

10500

41

CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CC2=CC=C(C=C2)O)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N3CCC[C@H]3C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CC4=CNC=N4)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@@H]5CCCN5C(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC6=CNC7=CC=CC=C76)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC8=CNC=N8)NC(=O)[C@H](CS)NC(=O)[C@H](CC9=CC=CC=C9)NC(=O)[C@H](CC1=CC=C(C=C1)O)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CS)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CS)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CS)N

NBLKJUUVNGANMG-KLDCKYJXSA-N

InChI=1S/C193H293N49O58S5/c1-21-98(16)152(238-188(295)154(100(18)23-3)237-173(280)129(74-148(261)262)220-165(272)120(65-94(8)9)214-168(275)125(70-106-76-199-90-205-106)218-178(285)136(87-302)231-167(274)122(66-102-35-25-24-26-36-102)216-166(273)123(68-104-46-50-109(251)51-47-104)222-184(291)150(96(12)13)234-180(287)138(89-304)230-162(269)115(52-54-145(255)256)211-159(266)113(39-29-30-57-194)209-169(276)128(73-147(259)260)219-163(270)117(56-62-305-20)212-164(271)119(64-93(6)7)215-175(282)131(81-244)226-176(283)132(82-245)227-179(286)137(88-303)232-177(284)130(80-243)225-156(263)111(195)86-301)186(293)223-124(69-105-75-202-112-38-28-27-37-110(105)112)170(277)233-149(95(10)11)185(292)224-127(72-142(196)252)172(279)239-155(101(19)249)191(298)242-61-34-42-140(242)181(288)213-116(53-55-146(257)258)161(268)217-126(71-107-77-200-91-206-107)171(278)236-153(99(17)22-2)187(294)235-151(97(14)15)190(297)241-60-33-43-141(241)182(289)221-121(67-103-44-48-108(250)49-45-103)158(265)204-78-143(253)207-118(63-92(4)5)157(264)203-79-144(254)208-134(84-247)189(296)240-59-32-41-139(240)183(290)228-133(83-246)174(281)210-114(40-31-58-201-193(197)198)160(267)229-135(85-248)192(299)300/h24-28,35-38,44-51,75-77,90-101,111,113-141,149-155,202,243-251,301-304H,21-23,29-34,39-43,52-74,78-89,194-195H2,1-20H3,(H2,196,252)(H,199,205)(H,200,206)(H,203,264)(H,204,265)(H,207,253)(H,208,254)(H,209,276)(H,210,281)(H,211,266)(H,212,271)(H,213,288)(H,214,275)(H,215,282)(H,216,273)(H,217,268)(H,218,285)(H,219,270)(H,220,272)(H,221,289)(H,222,291)(H,223,293)(H,224,292)(H,225,263)(H,226,283)(H,227,286)(H,228,290)(H,229,267)(H,230,269)(H,231,274)(H,232,284)(H,233,277)(H,234,287)(H,235,294)(H,236,278)(H,237,280)(H,238,295)(H,239,279)(H,255,256)(H,257,258)(H,259,260)(H,261,262)(H,299,300)(H4,197,198,201)/t98-,99-,100-,101+,111-,113-,114-,115-,116-,117-,118-,119-,120-,121-,122-,123-,124-,125-,126-,127-,128-,129-,130-,131-,132-,133-,134-,135-,136-,137-,138-,139-,140-,141-,149-,150-,151-,152-,153-,154-,155-/m0/s1

(4S)-4-[[(2S)-1-[(2S,3R)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-amino-3-sulfanylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]hexanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[(2S)-5-carbamimidamido-1-[[(1S)-1-carboxy-2-hydroxyethyl]amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。