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Exendin-3/4 (59-86)

目录号: V74580 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Exendin-3/4 (59-86) 是 Exendin-4 肽类似物。
Exendin-3/4 (59-86) CAS号: 1263874-37-8
产品类别: GCGR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
Exendin-3/4 (59-86) 是 Exendin-4 肽类似物。
艾塞那肽-3/4 (59-86) 是艾塞那肽-4的衍生物，后者是一种纯GLP-1受体激动剂。该肽片段在结构上源自艾塞那肽-4，并具有GLP-1/胰高血糖素受体双重激动剂活性，使其成为治疗代谢综合征（包括糖尿病和肥胖症）以及减少过度进食的候选药物。
生物活性&实验参考方法
靶点
GLP-1 receptor (GLP-1R) and Glucagon receptor (GCGR). As an Exendin-4 derivative, it primarily targets the GLP-1 receptor, and its structural modifications suggest potential dual agonism on both GLP-1R and GCGR.
体外研究 (In Vitro)
纯GLP-1受体激动剂包括艾塞那肽-4。艾塞那肽-4肽衍生物的结构源自艾塞那肽-4，可能与双重GLP-1/胰高血糖素受体激动剂有关。例如，它们在医学上的应用包括减少过量食物摄入和治疗代谢综合征，如糖尿病和肥胖症。为了降低低血糖风险，这些双重GLP-1/胰高血糖素受体激动剂对GIP受体的活性降低[1]。
未见报道。作为艾塞那肽-4的衍生物，艾塞那肽-4是一种纯GLP-1受体激动剂。该肽衍生物对GIP受体的活性降低，从而降低了低血糖的风险。
体内研究 (In Vivo)
未见报道。类似的双重GLP-1/胰高血糖素受体激动剂的医疗用途包括治疗代谢综合征（如糖尿病和肥胖症）以及减少过量食物摄入。
酶活实验
典型的无细胞GLP-1R结合测定方法是使用放射性标记配体置换法。将表达人GLP-1R的细胞膜与固定浓度的[125I]GLP-1和不同浓度的待测化合物孵育。孵育后，通过过滤分离结合的和游离的配体，并测量放射性以计算抑制常数（Ki）。
细胞实验
对于体外细胞实验，将稳定表达人GLP-1R的HEK293细胞接种于多孔板中。过夜培养后，将细胞与不同浓度的化合物孵育，并使用均相时间分辨荧光（HTRF）或化学发光检测试剂盒定量细胞内cAMP的积累来测量受体激活情况。
动物实验
本研究采用体内动物模型，例如饮食诱导肥胖（DIO）小鼠或db/db糖尿病小鼠。化合物通过皮下或口服给药。终点指标包括血糖水平（通过尾静脉测量）、累积食物摄入量、体重变化以及通过腹腔葡萄糖耐量试验（IPGTT）评估的葡萄糖耐量。
药代性质 (ADME/PK)
未见报道。类似的GLP-1受体激动剂通常由于肾脏快速清除和酶促降解而半衰期较短，需要进行修饰以延长作用时间。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
未见报道。作为一种研究级肽类药物，目前尚无标准化的毒性数据。GLP-1受体激动剂通常耐受性良好，常见副作用包括恶心、呕吐和胃肠道不适。
参考文献
[1]. US20150315260 A1
其他信息
艾塞那肽-4是一种纯GLP-1受体激动剂。艾塞那肽-4肽衍生物的结构与GLP-1/胰高血糖素双重受体激动剂类似。艾塞那肽（商品名：艾塞那肽）自2005年起获批用于治疗2型糖尿病和肥胖症，是本研究化合物的参考药物。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
精确质量
3054.531
CAS号
1263874-37-8
PubChem CID
171397204
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
tPSA
1260
氢键供体(HBD)数目
40
氢键受体(HBA)数目
47
可旋转键数目(RBC)
98
重原子数目
215
分子复杂度/Complexity
7130
定义原子立体中心数目
26
SMILES
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)N3CCC[C@H]3C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](C)C(=O)N4CCC[C@H]4C(=O)N5CCC[C@H]5C(=O)N6CCC[C@H]6C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CC7=CC=CC=C7)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](CCCCN)N
InChi Key
LRIWXAFEWYKFON-UZUWXZSJSA-N
InChi Code
InChI=1S/C136H212N36O42S/c1-12-72(8)110(168-126(204)90(59-75-27-14-13-15-28-75)161-124(202)89(58-70(4)5)159-117(195)81(33-22-51-144-136(142)143)157-130(208)109(71(6)7)167-111(189)73(9)150-115(193)83(39-44-105(181)182)153-119(197)84(40-45-106(183)184)154-120(198)85(41-46-107(185)186)155-122(200)87(48-56-215-11)156-118(196)82(38-43-100(140)176)151-112(190)78(139)30-18-20-49-137)131(209)158-86(42-47-108(187)188)121(199)162-91(60-76-62-145-79-31-17-16-29-77(76)79)125(203)160-88(57-69(2)3)123(201)152-80(32-19-21-50-138)116(194)163-92(61-101(141)177)113(191)147-63-102(178)146-65-104(180)169-52-23-34-96(169)128(206)165-94(67-174)127(205)164-93(66-173)114(192)148-64-103(179)149-74(10)132(210)171-54-25-36-98(171)134(212)172-55-26-37-99(172)133(211)170-53-24-35-97(170)129(207)166-95(68-175)135(213)214/h13-17,27-29,31,62,69-74,78,80-99,109-110,145,173-175H,12,18-26,30,32-61,63-68,137-139H2,1-11H3,(H2,140,176)(H2,141,177)(H,146,178)(H,147,191)(H,148,192)(H,149,179)(H,150,193)(H,151,190)(H,152,201)(H,153,197)(H,154,198)(H,155,200)(H,156,196)(H,157,208)(H,158,209)(H,159,195)(H,160,203)(H,161,202)(H,162,199)(H,163,194)(H,164,205)(H,165,206)(H,166,207)(H,167,189)(H,168,204)(H,181,182)(H,183,184)(H,185,186)(H,187,188)(H,213,214)(H4,142,143,144)/t72-,73-,74-,78-,80-,81-,82-,83-,84-,85-,86-,87-,88-,89-,90-,91-,92-,93-,94-,95-,96-,97-,98-,99-,109-,110-/m0/s1
化学名
(4S)-5-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-4-amino-1-[[2-[[2-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[(2S)-2-[(2S)-2-[[(1S)-1-carboxy-2-hydroxyethyl]carbamoyl]pyrrolidine-1-carbonyl]pyrrolidine-1-carbonyl]pyrrolidin-1-yl]-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2,6-diaminohexanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-5-oxopentanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O: 50 mg/mL (16.36 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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