| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Soluble Guanylate Cyclase[1]
Soluble guanylate cyclase (sGC). Zagociguat is a stimulator of sGC. By activating this enzyme, it increases the production of cGMP, a key second messenger in the NO signaling pathway. This pathway is involved in various physiological processes, including vasodilation, neurotransmission, and neuroprotection. Its ability to penetrate the CNS makes it relevant for neurological applications. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
扎戈西呱是一种可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 的激活剂，能够增强 NO 信号传导并增加 cGMP 的生成。通过激活该酶，它能增强 NO 的作用，从而导致血管舒张和其他下游效应。目前正在研究其通过改善神经元功能和存活率来治疗神经退行性疾病的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
扎戈西呱（Zagociguat）目前正在体内研究中，以探索其治疗严重神经退行性疾病的潜力。它通过刺激可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）并增加脑内环磷酸鸟苷（cGMP）的生成，可能改善认知功能并延缓疾病进展。其能够穿透中枢神经系统是其发挥脑部作用的关键特性。
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| 酶活实验 |
扎戈西呱的活性通常使用纯化的可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）进行酶活性测定。将酶与其底物GTP在化合物存在下孵育，并测量cGMP的生成量。这可以确定该化合物作为sGC刺激剂的效力。结合试验也可用于研究其与酶的相互作用。
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| 细胞实验 |
sGC刺激剂的细胞活性检测方法是用化合物处理表达sGC的细胞，例如神经元或血管细胞。然后测量细胞内cGMP水平的升高，以此作为sGC激活的指标。这证实了该化合物能够有效穿透细胞，并在相关的生物学环境中刺激sGC活性。
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| 动物实验 |
扎戈西呱的体内疗效正在神经退行性疾病的临床前和临床研究中进行评估。研究人员使用阿尔茨海默病或其他认知障碍的动物模型来评估该化合物对认知功能、神经炎症和神经元存活的影响。其穿透中枢神经系统的能力是其在这些模型中发挥疗效的关键因素。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
扎戈西呱是一种小分子，分子式为C16H10F4N6，分子量为362.28，可溶于二甲基亚砜（DMSO）。作为一种中枢神经系统渗透性化合物，其药代动力学特性，例如口服生物利用度和脑渗透性，是其关键特征。目前，它正被开发用于治疗神经系统疾病。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于扎戈西呱（Zagociguat）的具体毒性数据。作为一种治疗神经退行性疾病的候选药物，其安全性是研究的关键领域。潜在的毒性可能与其作用机制相关，例如过度血管扩张或对周围组织中cGMP信号通路的影响。需要开展标准的临床前毒理学研究来评估其安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Zagociguat (CAS#: 2201048-82-8) 是一种可溶性鸟苷酸酰化酶 (sGC) 的刺激剂，具有中枢神经系统穿透能力。它正在被研究用于治疗严重的神经退行性疾病，包括阿尔茨海默病。通过增强一氧化氮 (NO) 信号传导和增加环磷酸鸟苷 (cGMP) 的产生，它可能提供神经保护效益。它是一种研究药物，尚未获得临床使用批准。
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| 分子式 |
C16H10F4N6
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|---|---|
| 分子量 |
362.284415721893
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| 精确质量 |
362.09
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| CAS号 |
2201048-82-8
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| PubChem CID |
134304734
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
3.4
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| tPSA |
71.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
492
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
FC1C=CC=CC=1CC1C2=NC=CN2C=C(C2=NNC(C(F)(F)F)=N2)N=1
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| InChi Key |
GTKNNCQKFKGSHR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H10F4N6/c17-10-4-2-1-3-9(10)7-11-14-21-5-6-26(14)8-12(22-11)13-23-15(25-24-13)16(18,19)20/h1-6,8H,7H2,(H,23,24,25)
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| 化学名 |
8-[(2-fluorophenyl)methyl]-6-[5-(trifluoromethyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]imidazo[1,2-a]pyrazine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 250 mg/mL (690.07 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7603 mL | 13.8015 mL | 27.6030 mL | |
| 5 mM | 0.5521 mL | 2.7603 mL | 5.5206 mL | |
| 10 mM | 0.2760 mL | 1.3801 mL | 2.7603 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06961344
Conditions:Mitochondrial Encephalopathy, Lactic Acidosis and Stroke-Like Episodes (MELAS Syndrome)Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06402123
Conditions:Mitochondrial Encephalopathy, Lactic Acidosis and Stroke-Like Episodes (MELAS Syndrome)Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04798989
Conditions:Alzheimer's Disease With Vascular Pathology
Title:Phase 2a Study of IW-6463 in Adults Diagnosed With Mitochondrial Encephalomyopathy, Lactic Acidosis, and Stroke-like Episodes (MELAS)
Status:Terminated
updateDate:2024-08-29
Ctid:NCT04475549
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04475549
Conditions:MELASLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03856827
Conditions:OtherLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04240158
Conditions:OtherLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04972227
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