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Zilucoplan (RA101495; RA3193)

别名: Zilbrysq; Zilucoplan; 1841136-73-9; YG391PK0CC; zilucoplanum; RA101495; ZILBRYSQ?(zilucoplan)；RA-101495; RA-3193
目录号: V74781 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Zilucoplan (RA101495; Zilbrysq)) 是一种 15 个氨基酸的大环肽，是补体成分 5 (C5) 的有效抑制剂。
Zilucoplan (RA101495; RA3193) CAS号: 1841136-73-9
产品类别: Complement System
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
Zilucoplan（RA101495；Zilbrysq）是一种由15个氨基酸组成的大环肽，是补体成分5（C5）的强效抑制剂。Zilucoplan可用于免疫介导的坏死性肌病（IMNM）的研究。Zilucoplan（Zilbrysq）于2023年获得FDA批准，用于治疗AChR抗体阳性的重症肌无力（gMG）。
Zilucoplan（RA101495）是一种合成的15个氨基酸的大环肽，可作为补体成分5（C5）的强效选择性抑制剂。它通过与C5结合，阻断C5裂解为C5a和C5b，从而阻止促炎性过敏毒素C5a的生成以及膜攻击复合物（MAC）的形成。Zilucoplan已获准用于治疗全身型重症肌无力（gMG），目前也在研究其对免疫介导的坏死性肌病（IMNM）的疗效。
生物活性&实验参考方法
靶点
Complement component 5 (C5)
Complement component 5 (C5). Zilucoplan binds to complement C5 with high affinity, blocking its cleavage by the C5 convertase. This dual inhibition prevents the release of the pro-inflammatory anaphylatoxin C5a (which recruits and activates inflammatory cells) and the assembly of the C5b-initiated membrane attack complex (MAC or C5b-9), which causes cell lysis.
体外研究 (In Vitro)
zilucoplan（RA101495；1-1000 nM；30 分钟）的 IC50 值为 474.5 pM，可抑制脂多糖引起的人全血中 C5a 血浆水平升高。当 zilucoplan 的浓度为 1 nM 时，C5a 血浆水平可降低 65.7% [2]。zilucoplan 通过阻止 C5 被 C5 转化酶分解为 C5a 和 C5b，并与已形成的 C5b 结合，从而在空间上阻断其与 C6 的相互作用，进而与补体成分 5 (C5) 结合，并阻止下游膜攻击复合物 (MAC; C5b-9) 的组装 [1]。
体外实验表明，齐鲁克普兰（1-1000 nM；30 分钟）能抑制脂多糖（LPS）诱导的人全血中 C5a 血浆水平升高，IC50 值为 474.5 pM。在 1 uM 浓度下，C5a 血浆水平降低了 65.7%。齐鲁克普兰能有效抑制补体介导的溶血，其 IC50 值在低纳摩尔范围内，该抑制作用涉及经典途径、凝集素途径和旁路途径。
体内研究 (In Vivo)
在用人补体治疗的C5缺陷小鼠中，zilucoplan（RA101495；10 mg/kg；皮下注射；每日一次，持续6天）可抑制免疫介导的坏死性肌病（IMNM）的发展[1]。在C57BL/6小鼠中，zilucoplan（10 mg/kg；皮下注射；每日一次，持续6天）显示出预防肌病的保护作用[1]。
在体内，齐鲁可潘已在补体介导疾病的临床前模型中显示出疗效。在重症肌无力大鼠模型（实验性自身免疫性重症肌无力，EAMG）中，齐鲁可潘治疗可改善肌肉力量并降低补体激活产物的水平。在人体试验中，齐鲁可潘可显著改善重症肌无力（gMG）患者的日常生活活动能力（MG-ADL）评分。
酶活实验
采用直接结合ELISA或表面等离子共振(SPR)法测定C5结合亲和力。将重组人C5固定化，并加入系列稀释的zilucoplan（0.1-1000 nM）。为测定功能抑制，进行溶血试验：将抗体致敏的绵羊红细胞（经典途径）或兔红细胞（替代途径）与人补体血清在系列稀释的zilucoplan存在下孵育。在415 nm处分光光度法测定血红蛋白释放量，并计算IC50值。
细胞实验
对于体外全血检测，将人全血收集于肝素化试管中，并在系列稀释的齐鲁普兰（0.1-1000 nM）存在下，用脂多糖（LPS，10 ug/mL）刺激，于37℃孵育2小时。分离血浆，并通过ELISA法定量检测C5a水平。对于补体溶血检测，将红细胞与补体血清和齐鲁普兰孵育，并通过分光光度法测定溶血情况。
动物实验
动物/疾病模型： C57BL/10SnJ C5缺陷（C5def）小鼠，携带抗HMGCR+ IMNM IgG异种移植瘤[1]
剂量： 10 mg/kg
给药途径： 皮下注射（sc）；每日一次，持续6天
实验结果： 可预防C5def小鼠的肌肉力量丧失，减少肌纤维上的补体沉积，从而减少坏死/再生。
动物/疾病模型： C57BL/6小鼠，携带抗HMGCR+ IMNM IgG异种移植瘤[1]
剂量： 10 mg/kg
给药途径： 皮下注射（sc）；每日一次，持续 6 天
实验结果： 预防肌肉无力，减少再生肌纤维。减少坏死细胞以及表达胎儿肌球蛋白的再生细胞。
本研究采用实验性自身免疫性重症肌无力（EAMG）大鼠模型评估体内疗效。将电鳐乙酰胆碱受体（AChR）溶于完全弗氏佐剂（CFA）中，免疫大鼠以诱导EAMG。每日或隔日皮下注射Zilucoplan，剂量为1-30 mg/kg，持续2-3周。评估肌肉力量（握力测试）和EAMG临床评分。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）检测血清中补体激活产物（C5a、sC5b-9）和抗AChR抗体的水平。采集膈肌组织进行终板电位记录和免疫组织化学分析。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
每日单次或多次皮下注射0.3 mg/kg齐鲁普兰后，血浆峰浓度时间（Tmax）为3至6小时。在健康受试者中，每日皮下注射0.3 mg/kg齐鲁普兰，持续14天，可使血浆峰浓度和暴露量（AUCτ）均增加约3倍。每日重复皮下注射0.3 mg/kg齐鲁普兰后，齐鲁普兰的血浆浓度趋于稳定，在4至12周的治疗后达到稳态谷浓度。齐鲁普兰及其代谢物经尿液和粪便排泄的比例不足1%。在一项针对重症肌无力成年患者的群体药代动力学分析中，稳态平均分布容积为3.51 L。暂无其他信息。代谢/代谢物 预计齐洛普兰（Zilocoplan）会通过分解代谢途径降解为小肽和氨基酸。血浆中检测到的两种主要代谢物是RA103488和RA102758。RA103488由CYP4F2介导的代谢生成，其药理活性与其母体化合物相当；然而，由于RA103488的浓度远低于齐洛普兰，因此其对齐洛普兰药理作用的贡献预计很小。RA102758由蛋白酶介导的降解生成，不具有药理活性。两种代谢物的AUC值约为母体药物AUC值的10%。
生物半衰期
齐洛普兰的平均血浆末端半衰期约为172小时（7至8天）。
Zilucoplan 是一种由 15 个氨基酸组成的大环肽，分子量约为 3.6 kDa。由于其肽类特性，该药需皮下注射给药，且皮下生物利用度良好（约 50-70%）。在人体内，其半衰期约为 5-10 天，支持每日一次皮下给药。血药浓度峰值 (Cmax) 与剂量成正比，清除率低。该药可溶于二甲基亚砜 (DMSO)（100 mg/mL）。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
预计齐洛普兰会在母体循环和婴儿胃肠道内通过分解代谢途径降解为小肽和氨基酸。母乳喂养的婴儿不太可能吸收齐洛普兰，也不会对其产生不良影响。无需采取特殊预防措施。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对哺乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
蛋白质结合
齐洛普兰及其两种主要代谢物 RA103488 和 RA102758 与血浆蛋白的结合率超过 99%。
在临床试验中，齐鲁普兰总体耐受性良好。最常见的不良反应为轻度至中度注射部位反应（疼痛、红斑、肿胀）、头痛和腹泻。严重不良反应（包括感染）罕见，但可能因补体抑制而发生。在治疗剂量下未观察到剂量限制性毒性。获批产品标签包含脑膜炎球菌感染风险增加的警告。
参考文献

[1]. Prevention of Anti-HMGCR Immune-Mediated Necrotising Myopathy by C5 Complement Inhibition in a Humanised Mouse Model. Biomedicines. 2022 Aug 20;10(8):2036.

[2]. Chemical synthesis and characterisation of the complement C5 inhibitory peptide zilucoplan. Amino Acids. 2021 Jan;53(1):143-147.
其他信息
Zilucoplan是一种由15个氨基酸组成的合成大环肽，分子式为C172H278N24O55。其钠盐用于治疗成人全身型重症肌无力（一种导致肌肉无力和疲劳的疾病），该疾病的特征是免疫系统产生针对乙酰胆碱受体的抗体。它是一种补体成分5抑制剂和免疫抑制剂。它是一种大环化合物、同环肽和聚醚。它是zilucoplan(4-)的共轭酸。Zilucoplan是一种由15个氨基酸组成的合成大环肽。它是一种补体抑制剂，可阻断C5的激活，C5是一种参与启动先天免疫系统炎症反应的补体蛋白。2023年10月17日，zilucoplan首次获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗全身型重症肌无力。 2023年12月4日，欧洲药品管理局（EMA）批准了zilucoplan作为该疾病的辅助治疗药物。Zilucoplan是一种补体抑制剂。其作用机制是作为补体抑制剂。Zilucoplan是一种合成的大环肽，可抑制末端补体蛋白C5，从而具有潜在的抗炎和细胞保护作用。皮下注射后，补体抑制剂Zilucoplan与末端补体蛋白C5上的一个特定位点结合，从而阻断C5裂解为C5a和C5b，并抑制C5b依赖性膜攻击复合物（MAC）的组装。Zilucoplan还能抑制C5b和C6之间的相互作用，进一步阻断MAC的组装。这可以预防补体介导疾病（例如阵发性睡眠性血红蛋白尿症 (PNH)、全身型重症肌无力 (gMG) 和狼疮性肾炎 (LN)）中发生的由膜攻击复合物 (MAC) 介导的红细胞溶解和破坏。C5 是一种在肝脏中高表达的补体途径蛋白。药物适应症：Zilucoplan 已获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 和欧洲药品管理局 (EMA) 的批准，适用于成人全身型重症肌无力 (gMG) 患者，可作为一线治疗或标准治疗的辅助疗法，用于抗乙酰胆碱受体 (AChR) 抗体阳性的患者。重症肌无力的治疗作用机制：补体系统是先天免疫系统的一部分，在应对病原体引起的炎症反应中发挥着至关重要的作用。补体系统的激活途径包括 C5 转化酶对补体蛋白 C5 的裂解，生成强效过敏毒素 C5a 和 C5b。 C5裂解还会募集C6、C7、C8和C9。C5b与C6结合形成末端补体复合物C5b9，这是一个跨越细胞膜的亲水性孔道。C5b9导致水和离子内流，最终导致靶细胞渗透性溶解。末端补体级联反应与多种炎症性和自身免疫性疾病（包括重症肌无力）的病理生理密切相关。重症肌无力是一种自身免疫性疾病，其特征是存在与乙酰胆碱受体（AChR）结合的致病性自身抗体。聚集在神经肌肉接头突触后质膜上的膜攻击复合物（MAC）会导致肌肉无力和损伤。齐鲁普兰治疗重症肌无力的确切机制尚未完全阐明。 Zilucoplan 与补体蛋白 C5 高亲和力结合，抑制其裂解为 C5a 和 C5b，从而阻止 C5b9 的形成。
药效学
在针对抗乙酰胆碱受体抗体阳性重症肌无力 (gMG) 成年患者的临床试验中，zilucoplan 改善了重症肌无力的体征和症状，包括肌无力。体外研究表明，它能阻断 C5 临床变异体的激活。
Zilucoplan 以剂量依赖的方式抑制补体：在临床试验中，zilucoplan 在第一周结束时补体抑制率达到 97.5%，并在整个 12 周的治疗期间维持该抑制率。
Zilucoplan（商品名 Zilbrysq）于 2023 年 10 月获得美国 FDA 批准，用于治疗抗乙酰胆碱受体 (AChR) 抗体阳性的成人重症肌无力 (gMG)。它是首个获批用于治疗 gMG 的每日一次皮下注射 C5 抑制剂。目前，它还在研究用于治疗免疫介导的坏死性肌病 (IMNM)。本产品仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C172H278N24O55
分子量
3562.17557096481
精确质量
3560.972
CAS号
1841136-73-9
相关CAS号
Zilucoplan TFA
PubChem CID
133083018
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
4.8
tPSA
1070
氢键供体(HBD)数目
28
氢键受体(HBA)数目
57
可旋转键数目(RBC)
142
重原子数目
251
分子复杂度/Complexity
6980
定义原子立体中心数目
16
SMILES
O=C([C@H](C1CCCCC1)NC([C@@H]1CCCN1C([C@H](CC1C=CC(=CC=1)O)NC([C@H](CCC(=O)O)NC([C@H](CC1=CNC2C1=CC=CN=2)NC([C@H](CC1C=CC(=CC=1)O)NC([C@H](C(C)(C)C)NC([C@H](CC(=O)O)N(C)C([C@@H]1CC(NCCCC[C@@H](C(N[C@H](C(N[C@@H](CCC(=O)O)C(N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(N[C@@H](CC2C=CC=CC=2)C(N1)=O)=O)=O)=O)C(C)C)=O)NC(C)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)N[C@H](C(=O)O)CCCCNC(CCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCNC(CC[C@@H](C(=O)O)NC(CCCCCCCCCCCCCCC)=O)=O)=O
InChi Key
JDXCOXKBIGBZSK-PSNKNOTQSA-N
InChi Code
InChI=1S/C172H278N24O55/c1-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-19-20-27-44-146(202)182-136(170(226)227)53-56-144(200)177-64-67-229-69-71-231-73-75-233-77-79-235-81-83-237-85-87-239-89-91-241-93-95-243-97-99-245-101-103-247-105-107-249-109-111-251-113-112-250-110-108-248-106-104-246-102-100-244-98-96-242-94-92-240-90-88-238-86-84-236-82-80-234-78-76-232-74-72-230-70-68-228-66-59-145(201)175-60-31-29-41-135(169(224)225)186-165(220)152(126-37-25-22-26-38-126)193-162(217)142-43-34-65-196(142)168(223)140(116-125-47-51-129(199)52-48-125)190-157(212)133(54-57-148(204)205)184-161(216)139(117-127-120-180-154-130(127)39-32-62-178-154)188-159(214)138(115-124-45-49-128(198)50-46-124)189-166(221)153(172(5,6)7)194-163(218)143(119-150(208)209)195(8)167(222)141-118-147(203)176-61-30-28-40-131(181-122(4)197)158(213)192-151(121(2)3)164(219)185-134(55-58-149(206)207)156(211)183-132(42-33-63-179-171(173)174)155(210)187-137(160(215)191-141)114-123-35-23-21-24-36-123/h21,23-24,32,35-36,39,45-52,62,120-121,126,131-143,151-153,198-199H,9-20,22,25-31,33-34,37-38,40-44,53-61,63-119H2,1-8H3,(H,175,201)(H,176,203)(H,177,200)(H,178,180)(H,181,197)(H,182,202)(H,183,211)(H,184,216)(H,185,219)(H,186,220)(H,187,210)(H,188,214)(H,189,221)(H,190,212)(H,191,215)(H,192,213)(H,193,217)(H,194,218)(H,204,205)(H,206,207)(H,208,209)(H,224,225)(H,226,227)(H4,173,174,179)/t131-,132-,133-,134-,135-,136-,137-,138-,139-,140-,141-,142-,143-,151-,152-,153+/m0/s1
化学名
(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,5S,8S,11S,14S,22S)-22-acetamido-11-benzyl-8-(3-carbamimidamidopropyl)-5-(2-carboxyethyl)-3,6,9,12,16,23-hexaoxo-2-propan-2-yl-1,4,7,10,13,17-hexazacyclotricosane-14-carbonyl]-methylamino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3,3-dimethylbutanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)propanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-2-cyclohexylacetyl]amino]-6-[3-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(4S)-4-carboxy-4-(hexadecanoylamino)butanoyl]amino]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]propanoylamino]hexanoic acid
别名
Zilbrysq; Zilucoplan; 1841136-73-9; YG391PK0CC; zilucoplanum; RA101495;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~100 mg/mL (28.1 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.2807 mL 1.4036 mL 2.8073 mL
5 mM 0.0561 mL 0.2807 mL 0.5615 mL
10 mM 0.0281 mL 0.1404 mL 0.2807 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Title:An Open-label Extension Study to Evaluate Subcutaneous Zilucoplan in Pediatric Participants With Generalized Myasthenia Gravis
Status:Enrolling by invitation
updateDate:2026-05-08
Ctid:NCT06435312

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06435312

Conditions:Generalized Myasthenia Gravis
Interventions:Zilucoplan
Phase:Phase 3
Title:HEALEY ALS Platform Trial - Master Protocol
Status:Recruiting
updateDate:2026-05-08
Ctid:NCT04297683

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04297683

Conditions:Amyotrophic Lateral Sclerosis
Interventions:NUZ-001
Phase:Phase 2/Phase 3
Title:A Study to Evaluate Subcutaneous Zilucoplan in Pediatric Participants With Generalized Myasthenia Gravis
Status:Recruiting
updateDate:2026-05-08
Ctid:NCT06055959

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06055959

Conditions:Generalized Myasthenia Gravis
Interventions:Zilucoplan
Phase:Phase 2/Phase 3
View More

Title:Open-Label Extension of Zilucoplan in Subjects With Generalized Myasthenia Gravis
Status:Active, not recruiting
updateDate:2026-04-24
Ctid:NCT04225871

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04225871

Conditions:Generalized Myasthenia Gravis
Interventions:zilucoplan (RA101495)
Phase:Phase 3
Title:A Study to Evaluate the Safe and Effective Use of a Zilucoplan Auto-injector by Study Participants With Generalized Myasthenia Gravis
Status:Completed
updateDate:2026-03-27
Ctid:NCT06471361

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06471361

Conditions:Generalized Myasthenia Gravis
Interventions:Zilucoplan
Phase:Phase 3
Title:A Study to Assess Zilucoplan Concentration in Breast Milk of Healthy Lactating Women
Status:Recruiting
updateDate:2026-03-24
Ctid:NCT06961747

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06961747

Conditions:Healthy Participants
Interventions:Zilucoplan
Phase:Phase 1
Title:A Study to Evaluate Zilucoplan Injected Subcutaneously Either by a Prefilled Syringe or an Auto-injector in Healthy Adult Participants
Status:Completed
updateDate:2026-01-06
Ctid:NCT06511076

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06511076

Conditions:Healthy Volunteers
Interventions:Zilucoplan
Phase:Phase 1
Title:Effectiveness and Safety of Zilucoplan Treatment for French Patients With Myasthenia Gravis Over 3 Months
Status:Recruiting
updateDate:2025-12-03
Ctid:NCT06815133

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06815133

Conditions:Myasthenia Gravis
Interventions:Zilbrysq
Phase:
Title:An Open-label Study to Evaluate the Safety, Tolerability, and Efficacy of Subcutaneous Zilucoplan in Participants With Generalized Myasthenia Gravis Who Were Previously Receiving Intravenous Complement Component 5 Inhibitors
Status:Completed
updateDate:2025-09-03
Ctid:NCT05514873

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05514873

Conditions:Generalized Myasthenia Gravis
Interventions:zilucoplan (RA101495)
Phase:Phase 3
Title:Safety, Tolerability, and Efficacy of Zilucoplan in Subjects With Generalized Myasthenia Gravis
Status:Completed
updateDate:2025-07-16
Ctid:NCT04115293

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04115293

Conditions:Myasthenia Gravis, Generalized
Interventions:Placebo
Phase:Phase 3
Title:Extension Study of RA101495 for Patients With PNH Who Have Completed a Zilucoplan (RA101495) Clinical Study
Status:Terminated
updateDate:2023-09-28
Ctid:NCT03225287

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03225287

Conditions:Paroxysmal Nocturnal Hemoglobinuria (PNH)
Interventions:Zilucoplan (RA101495)
Phase:Phase 2
Title:HEALEY ALS Platform Trial - Regimen A Zilucoplan
Status:Completed
updateDate:2023-07-25
Ctid:NCT04436497

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04436497

Conditions:Amyotrophic Lateral Sclerosis
Interventions:Matching Placebo
Phase:Phase 2/Phase 3
Title:Safety and Efficacy Study of RA101495 in Subjects With Generalized Myasthenia Gravis
Status:Completed
updateDate:2022-07-27
Ctid:NCT03315130

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03315130

Conditions:Generalized Myasthenia Gravis
Interventions:Placebo
Phase:Phase 2
Title:Phase 2 Safety and Efficacy Study of Zilucoplan (RA101495) to Treat PNH Patients
Status:Completed
updateDate:2022-07-27
Ctid:NCT03078582

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03078582

Conditions:Paroxysmal Nocturnal Hemoglobinuria (PNH)
Interventions:Zilucoplan (RA101495)
Phase:Phase 2
Title:Phase 2 Safety and Efficacy Study of Zilucoplan (RA101495) to Treat PNH Patients Who Have an Inadequate Response to Eculizumab
Status:Completed
updateDate:2022-07-27
Ctid:NCT03030183

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03030183

Conditions:Paroxysmal Nocturnal Hemoglobinuria (PNH)
Interventions:Zilucoplan (RA101495)
Phase:Phase 2
Title:Safety and Efficacy Study of Zilucoplan in Subjects With Immune-Mediated Necrotizing Myopathy
Status:Terminated
updateDate:2022-07-27
Ctid:NCT04025632

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04025632

Conditions:Immune Mediated Necrotizing Myopathy
Interventions:zilucoplan
Phase:Phase 2
Title:Study of Multiple Candidate Agents for the Treatment of COVID-19 in Hospitalized Patients
Status:Completed
updateDate:2022-06-29
Ctid:NCT04590586

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04590586

Conditions:COVID-19
Interventions:Zilucoplan placebo
Phase:Phase 3
Title:Phase 3, Multicenter, Open-Label, Single-Arm Study to Confirm the Safety and Efficacy of Zilucoplan in Treatment-Naïve Subjects with Paroxysmal Nocturnal Hemoglobinuria
Status:Prematurely Ended
Date:2019-02-13
Eudractnumber:2018-003956-19

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2018-003956-19

Condition:Paroxysmal Nocturnal Hemoglobinuria (PNH)
Phase:Phase 3
Title:A PHASE 2 MULTICENTER,OPEN-LABEL, UNCONTROLLED STUDY TO EVALUATE THE SAFETY, TOLERABILITY, EFFICACY, PHARMACOKINETICS, AND PHARMACODYNAMICS OF RA101495 IN SUBJECTS WITH PAROXYSMAL NOCTURNAL HEMOGLOBINURIA
Status:Completed, Prematurely Ended
Date:2017-06-20
Eudractnumber:2016-003522-16

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2016-003522-16

Condition:Paroxysmal Nocturnal Hemoglobinuria (PNH)
Phase:Phase 2
Title:A Multicenter, Open-label, Uncontrolled, Extension Study of RA101495 in Subjects with Paroxysmal Nocturnal Hemoglobinuria Who Have Completed a RA101495 Clinical Study
Status:Completed, Prematurely Ended, GB - no longer in EU/EEA
Date:2017-04-06
Eudractnumber:2016-003523-34

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2016-003523-34

Condition:Paroxysmal Nocturnal Haemoglobinuria (PNH)
Phase:Phase 2

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