| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Toll-like receptor 2 (TLR2). Lipoteichoic acid is a key component of the cell wall in Gram-positive bacteria that specifically binds to Toll-like receptor 2 (TLR2). This binding triggers NF-κB signaling and the subsequent release of pro-inflammatory cytokines such as TNF-α and IL-6. LTA also activates the complement system by inducing C3 and inhibiting CD55. As a PAMP, LTA is recognized by the innate immune system as a signal of bacterial infection.
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| 体外研究 (In Vitro) |
脂磷壁酸(LTA)通过诱导C3和抑制CD55激活补体系统,并通过IGF-1通路减少脂肪沉积。作为一种TLR2激动剂,LTA刺激免疫细胞产生包括TNF-α和IL-6在内的促炎细胞因子。该化合物能够通过TLR2和补体通路激活固有免疫反应,使其成为研究革兰氏阳性菌感染和宿主免疫反应的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,脂磷壁酸(LTA)是一种强效的炎症刺激剂,可用于脓毒症和炎症的动物模型。它通过激活TLR2和补体系统诱导全身炎症反应。LTA常用于构建革兰氏阳性菌感染模型,并用于研究宿主-病原体相互作用。该化合物在体内能够触发NF-κB信号通路和细胞因子释放,使其成为研究先天免疫反应和炎症性疾病机制的宝贵工具。
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| 酶活实验 |
受体结合试验用于表征脂磷壁酸与TLR2的相互作用。采用基于ELISA或表面等离子共振的检测方法,使用重组人TLR2蛋白,并逐步添加不同浓度的LTA以确定其结合亲和力。与已知TLR2配体的竞争性试验可以验证特异性结合。此外,还可以通过生化试验评估LTA与CD55的结合及其对补体激活的影响。
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| 细胞实验 |
利用表达TLR2的免疫细胞(例如,巨噬细胞、树突状细胞或转染TLR2的HEK293细胞)进行细胞实验,以评估脂磷壁酸的免疫刺激活性。用递增浓度的LTA刺激细胞,并通过报告基因检测或检测磷酸化信号蛋白来测量NF-κB信号通路的激活情况。采用ELISA或多重检测法测量细胞因子(TNF-α、IL-6、IL-1β)的产生,以量化炎症反应。
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| 动物实验 |
脂磷壁酸(LTA)的体内疗效在小鼠脓毒症和炎症模型中进行评估。LTA通常通过腹腔注射或静脉注射给药,剂量范围为1-50 mg/kg。疗效终点包括血清中促炎细胞因子水平、免疫细胞向组织的浸润以及存活率的测定。LTA诱导的炎症模型用于测试抗炎化合物的疗效以及研究革兰氏阳性菌感染的病理生理学。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
脂磷壁酸(LTA)是一种分子量为775.0 g/mol的细菌细胞壁成分,在动物研究中通过肠外途径(腹腔注射或静脉注射)给药。该化合物是由甘油磷酸单元聚合而成,并带有脂质锚定结构,这赋予了它两亲性。其药代动力学特性具有细菌病原相关分子模式(PAMP)的特征,即快速清除并分布至免疫器官。LTA不适用于人类治疗,仅供研究用途。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚未有关于脂磷壁酸(LTA)的具体毒性数据报道。LTA作为一种细菌细胞壁成分,被用作促炎刺激剂,不适用于人类治疗。在高剂量下,LTA可在动物模型中诱发严重的全身性炎症和类似脓毒性休克的症状,这并非脱靶毒性,而是其药理活性的表现。处理此研究试剂时应遵守标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
脂肽酸(LTA)已被报道存在于链球菌中,并有相关数据可用。LTA是革兰氏阴性细菌细胞壁的生物活性脂多糖成分。LTA可以通过与磷脂的相互作用非特异性地结合到细胞表面,或通过与CD14或类 Toll 样受体(TLRs)的相互作用特异性地结合到细胞表面,随后被内吞。与TLR2结合可以激活NF-κB通路、丝裂原激活蛋白激酶(MAPK)信号通路和磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)活性。这可能导致促炎细胞因子和促凋亡及抗凋亡基因的表达增加,并可能刺激免疫抑制受体程序性细胞死亡蛋白1(PD-1;PDCD1;CD279)的表达。PD-1表达的增加促进其与配体程序性死亡受体1配体1(PD-L1)或2(PD-L2)的结合,从而刺激抗炎细胞因子白介素-10(IL-10)的产生,导致CD4阳性T细胞增殖和活性的抑制。此外,LTA可能在某些易感肿瘤细胞中诱导癌细胞增殖,同时抑制其他癌细胞的增殖。最后,患者样本中的LTA水平可能与急性细菌感染期间的炎症损伤相关。
脂肽酸(LTA)是革兰氏阳性细菌细胞壁的主要两亲性成分。它由一个多甘油磷酸链共价连接到一个脂质锚。LTA作为一种PAMP,特异性结合TLR2并激活NF-κB信号通路。它还通过诱导C3和抑制CD55来激活补体系统。LTA是脓毒症建模、佐剂研究和宿主-病原体相互作用研究中不可或缺的试剂。CAS: 56411-57-5;分子式:C39H70N2O13;分子量:775.0 g/mol。 |
| 分子式 |
C39H70N2O13
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|---|---|
| 分子量 |
774.978713512421
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| 精确质量 |
774.487
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| CAS号 |
56411-57-5
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| PubChem CID |
137349712
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.7
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| tPSA |
226
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
29
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| 重原子数目 |
54
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| 分子复杂度/Complexity |
1080
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| 定义原子立体中心数目 |
11
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| SMILES |
O(C1C(C(C(C(C)O1)N)O)NC(C)=O)C1C(C(OCC(COC(CCCCCC)=O)OC(CCCCCC=CCCCCCCC)=O)OC(CO)C1O)O
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| InChi Key |
PANDRCFROUDETH-YLSOAJEOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C39H70N2O13/c1-5-7-9-11-12-13-14-15-16-17-18-20-22-31(45)52-28(24-49-30(44)21-19-10-8-6-2)25-50-39-36(48)37(34(46)29(23-42)53-39)54-38-33(41-27(4)43)35(47)32(40)26(3)51-38/h14-15,26,28-29,32-39,42,46-48H,5-13,16-25,40H2,1-4H3,(H,41,43)/b15-14+/t26-,28-,29-,32+,33-,34-,35+,36-,37+,38+,39+/m1/s1
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| 化学名 |
[(2S)-1-[(2S,3R,4S,5R,6R)-4-[(2S,3R,4S,5R,6R)-3-acetamido-5-amino-4-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-3-heptanoyloxypropan-2-yl] (E)-pentadec-7-enoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL
H2O: 10 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2904 mL | 6.4518 mL | 12.9036 mL | |
| 5 mM | 0.2581 mL | 1.2904 mL | 2.5807 mL | |
| 10 mM | 0.1290 mL | 0.6452 mL | 1.2904 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。