| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
nNOS-Capon coupling. nNOS (neuronal nitric oxide synthase) is the primary source of nitric oxide (NO) in the nervous system, where it plays critical roles in neurotransmission, synaptic plasticity, and pain signaling. Capon is a protein that binds to the PDZ domain of nNOS and regulates its localization and activity. ZLc-002 is a selective inhibitor of nNOS-Capon coupling. By disrupting the interaction between nNOS and Capon, ZLc-002 modulates nNOS activity and NO production in specific neuronal compartments. (S)-ZLc002 is the S-enantiomer of ZLc-002.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，(S)-ZLc002 是 ZLc-002 的 S-对映异构体。ZLc-002 是一种选择性 nNOS-Capon 偶联抑制剂。ZLc-002 通过抑制 nNOS-Capon 相互作用来调节 nNOS 活性和 NO 生成。该化合物对 nNOS-Capon 相互作用的选择性高于其他 nNOS 相互作用或其他 NOS 同工酶。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，ZLc-002 可抑制炎症性伤害感受和化疗引起的神经性疼痛。ZLc-002 通过抑制 nNOS-Capon 偶联，减少疼痛通路中 nNOS 介导的 NO 生成，从而减弱伤害性神经元的敏化。该化合物已被研究用于疼痛管理的潜在治疗应用。然而，现有文献中关于 (S)-ZLc002 的详细体内疗效数据有限。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合（无细胞）检测 (S)-ZLc002 通常涉及使用纯化蛋白测量 nNOS-Capon 偶联的抑制情况。该检测通过将 nNOS 和 Capon 蛋白与不同浓度的 (S)-ZLc002 孵育来进行。使用荧光偏振或下拉实验来测量 nNOS-Capon 相互作用的破坏程度。nNOS-Capon 偶联抑制的 IC50 值由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用表达nNOS和Capon的神经元细胞系或原代神经元进行(S)-ZLc002的检测。细胞用不同浓度的(S)-ZLc002处理，并通过免疫沉淀或邻位连接分析评估nNOS与Capon的相互作用。nNOS活性通过使用荧光NO探针检测NO生成或测量L-精氨酸转化为L-瓜氨酸的转化率来测定。
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| 动物实验 |
(S)-ZLc002 的体内动物实验在炎症性疼痛和化疗诱导的神经性疼痛的啮齿动物模型中进行。(S)-ZLc002 通过灌胃或腹腔注射以不同剂量水平给药。使用冯·弗雷丝纤维和热板试验评估与疼痛相关的行为，例如机械性痛觉过敏和热痛觉过敏。通过与载体对照组相比，该化合物对疼痛行为的影响来确定其镇痛能力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(S)-ZLc002 的药代动力学数据有限。该化合物为小分子，分子量为 231.25 g/mol，分子式为 C10H17NO5，预计具有中等的口服生物利用度和组织分布。该化合物在 DMSO 中的溶解度为 100 mg/mL。需要进一步的药代动力学研究来全面表征其吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 特性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于 (S)-ZLc002 的毒理学数据有限。该化合物仅用于研究目的，尚未获准用于人体。现有文献中未报道其具有显著毒性。作为 nNOS 活性调节剂，该化合物可能对神经递质传递和心血管功能产生影响，因此在进行治疗开发时需要对其安全性进行仔细评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(S)-ZLc002（CAS: 308277-46-5）是ZLc-002的S-对映体。它的分子式为C10H17NO5，分子量为231.25。ZLc-002是一种选择性抑制nNOS-Capon耦合的化合物，能够抑制炎症性痛觉和化疗引起的神经性疼痛。(S)-ZLc002尚未获得人用批准，仅供研究使用。
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| 分子式 |
C10H17NO5
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|---|---|
| 分子量 |
231.2457
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| 精确质量 |
231.11
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| CAS号 |
308277-46-5
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| 相关CAS号 |
(Rac)-ZLc-002;ZLc-002;1446971-41-0
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| PubChem CID |
10823397
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
0.8
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| tPSA |
81.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
274
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O(C([H])([H])[H])C([C@]([H])(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])C(C([H])([H])C(=O)OC([H])([H])[H])=O)=O
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| InChi Key |
BWPKYDAJBOUZDX-VIFPVBQESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H17NO5/c1-6(2)9(10(14)16-4)11-7(12)5-8(13)15-3/h6,9H,5H2,1-4H3,(H,11,12)/t9-/m0/s1
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| 化学名 |
methyl (2S)-2-[(3-methoxy-3-oxopropanoyl)amino]-3-methylbutanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3243 mL | 21.6216 mL | 43.2432 mL | |
| 5 mM | 0.8649 mL | 4.3243 mL | 8.6486 mL | |
| 10 mM | 0.4324 mL | 2.1622 mL | 4.3243 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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