| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nitric oxide (NO) signaling pathways. Nitric oxide is a critical signaling molecule involved in the regulation of vascular tone, neurotransmission, immune function, and many other physiological processes. DETA NONOate is an exogenous NO donor that releases NO in a sustained and controlled manner. With a NO release half-life of 20 hours, DETA NONOate provides long-lasting NO exposure, allowing researchers to study the chronic effects of NO on cellular and physiological processes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
DETA NONOate(100 μM;16 小时)通过降低 M 的糖肽脂质 (GPL) 表达,刺激脓肿分枝杆菌复合群 (MABC) 的 R 型生长。脓肿分枝杆菌亚种 (Mab) [3]。体外实验表明,DETA NONOate 是一种外源性 NO 供体,可激活培养的大鼠小脑颗粒细胞的内向电流,并增加血管平滑肌细胞中 cGMP 的产生。该化合物可持续释放正常量的 NO,并产生持久作用。在基于细胞的实验中,DETA NONOate 以剂量依赖的方式诱导 cGMP 积累、血管舒张和其他 NO 介导的反应。该化合物被广泛用作研究持续 NO 暴露对各种细胞类型和信号通路影响的工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在福尔马林大鼠模型中,DETA NONOate(15-150 μg/只大鼠,脑室内注射,单次)显示出伤害感受器效应[2]。DETA NONOate(1µM)可抑制细胞凋亡,并减轻缺血或缺血/再灌注引起的心肌线粒体损伤[4]。体内,DETA NONOate 可用作 NO 供体,用于研究 NO 的生理和病理作用。该化合物可通过持续释放 NO,用于研究 NO 对血管功能、血压、炎症和其他过程的长期影响。然而,现有文献中关于特定疾病模型中详细体内疗效的数据有限。
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| 酶活实验 |
DETA NONOate 的体外 NO 释放测定包括测量化合物随时间推移释放的 NO 量。将 DETA NONOate 在生理 pH 值和温度下于缓冲液中孵育,并使用 Griess 试剂或化学发光 NO 分析仪测量 NO 或其分解产物(亚硝酸盐/硝酸盐)的积累量。根据 NO 积累的时间进程确定 NO 的释放动力学,包括半衰期。
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| 细胞实验 |
DETA NONOate 的体外细胞实验采用多种对 NO 有反应的细胞类型进行。细胞经不同浓度的 DETA NONOate 处理后,检测 NO 介导的反应。cGMP 的生成可通过 ELISA 或放射免疫分析法测定。神经元细胞内向电流的激活可通过膜片钳电生理技术进行评估。血管舒张可在离体血管标本中进行评估。将 DETA NONOate 的细胞反应与其他 NO 供体的反应进行比较,以评估持续 NO 暴露的影响。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型: SD(Sprague-Dawley)大鼠(62只,雄性,200-250克)[2]
剂量: 每只大鼠15或150微克 给药途径: 脑室内注射,单次 实验结果: 以剂量依赖的方式加速伤害感受,且这种加速作用可被亚甲蓝完全阻断。 在多种动物模型中进行了DETA NONOate的体内动物实验,以研究NO的作用。该化合物以不同剂量水平通过静脉注射、腹腔注射或皮下注射给药。监测血压、心率和其他心血管参数。通过测量适当的生物标志物和功能终点,可以评估NO介导的炎症、神经传递和其他过程的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
DETA NONOate 是一种外源性 NO 供体,其释放 NO 的半衰期为 20 小时。该化合物在 25°C 时溶于水,溶解度为 50 mg/mL,通常以纯度 ≥95% 的结晶固体形式供应。DETA NONOate 持续释放 NO 的特性使其能够对细胞和生理过程产生持久的影响。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在临床前研究中,DETA NONOate 在达到 NO 介导效应的剂量下通常耐受性良好。作为一种 NO 供体,该化合物在高剂量下可能因 NO 的全身效应而引起血管舒张和低血压。因此,需要谨慎地进行剂量滴定,以避免过度的 NO 介导效应。该化合物仅用于研究目的,尚未获准用于人体。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
1,1-双(2-氨乙基)-2-羟基-3-氧杂三嗪是一种含有三嗪结构的亚硝基化合物,其中位置1的氮原子被两个2-氨乙基基团取代,位置2的氮原子被羟基取代,位置3的氮原子被氧基取代。它可以作为一氧化氮供体。它是一种来自三嗪氢化物的三级胺和亚硝基化合物。
DETA NONOate(双乙胺NONOate;NOC-18)是一种外源性一氧化氮(NO)供体。它的CAS号为146724-94-9,分子式为C4H13N5O2,分子量为163.18。DETA NONOate表现出持续释放和持久效果,NO释放的半衰期为20小时。DETA NONOate尚未获得人用批准,仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C4H13N5O2
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|---|---|
| 分子量 |
163.18
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| 精确质量 |
163.106
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| CAS号 |
146724-94-9
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| PubChem CID |
135402056
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
303.0±52.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
98-106ºC
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| 闪点 |
137.1±30.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.588
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| LogP |
-1.65
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| tPSA |
108.18
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
122
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(CN(CCN)/[N+](=N/O)/[O-])N
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| InChi Key |
YNRCBOXEDICOIX-CLFYSBASSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H13N5O2/c5-1-3-8(4-2-6)9(11)7-10/h10H,1-6H2/b9-7-
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| 化学名 |
(Z)-[bis(2-aminoethyl)amino]-hydroxyimino-oxidoazanium
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 50 mg/mL (306.41 mM)
DMSO: < 1 mg/mL |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.1282 mL | 30.6410 mL | 61.2820 mL | |
| 5 mM | 1.2256 mL | 6.1282 mL | 12.2564 mL | |
| 10 mM | 0.6128 mL | 3.0641 mL | 6.1282 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。