3-Amino-1,2,4-triazine

别名: 3-氨基-1,2,4-三嗪;1,2,4-三嗪-3-胺; 3-氨基-1,2,4-三嗪

目录号: V75095 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

3-Amino-1,2,4-triazine是NO合酶抑制剂，也能抑制亚硝酸盐的分泌。

3-Amino-1,2,4-triazine CAS号: 1120-99-6
产品类别: NO Synthase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

3-氨基-1,2,4-三嗪是NO合酶抑制剂，也能抑制亚硝酸盐的分泌。
3-氨基-1,2,4-三嗪是一种小分子杂环化合物，可作为一氧化氮合酶（NOS）抑制剂。它能抑制NOS活性，并减少活化巨噬细胞中亚硝酸盐的分泌。它是研究炎症和免疫反应中NO产生的一种常用工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	NO Synthase (Nitric Oxide Synthase).
体外研究 (In Vitro)	在活性细胞的胞质提取物中，3-氨基-1,2,4-三嗪（50 mM；7 小时）抑制 NO 合酶活性[1]。3-氨基-1,2,4-三嗪（5–50 mM；24 小时）阻止活化的巨噬细胞杀死寄生虫和分泌亚硝酸盐[1]。 3-氨基-1,2,4-三嗪在体外可抑制一氧化氮合酶（NOS）活性。浓度为50 mM时，它可抑制活化细胞胞质提取物中的NOS活性。浓度为5-50 mM时，它可抑制活化巨噬细胞分泌亚硝酸盐和杀灭寄生虫。在此浓度下，它不直接影响细胞活力，但会阻断NO介导的抗病原体反应。
体内研究 (In Vivo)	目前尚无3-氨基-1,2,4-三嗪的体内活性数据。作为一种NOS抑制剂，它有望在内毒素血症（LPS刺激）动物模型中用于降低NO水平和低血压的试验，或在脓毒性休克模型中进行试验。然而，其效力中等，可能限制其全身应用。
酶活实验	对于直接酶抑制测定，从活化的 RAW264.7 巨噬细胞或用 LPS (100 ng/mL) 和 IFN-γ (10 U/mL) 刺激 24 小时的原代腹膜巨噬细胞中制备胞质提取物。将胞质提取物（100-200 ug 蛋白质）与 3-氨基-1,2,4-三嗪 (0-100 mM) 在测定缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 7.4、10 uM FAD、10 uM FMN、10 uM 四氢生物蝶呤、1 mM NADPH、1 mM CaCl2、2.5 mM L-精氨酸、10 ug/mL 钙调蛋白）中于 37°C 孵育 60 分钟。通过格里斯反应（1%磺胺、0.1% N-(1-萘基)乙二胺，溶于5%磷酸，540 nm处测定吸光度）测定亚硝酸盐的积累量来定量NO的生成。NOS活性的抑制率以对照组为基准进行计算。
细胞实验	将RAW264.7小鼠巨噬细胞接种于24孔板（2×10⁵个细胞/孔），培养基为含10% FBS的DMEM。用LPS（100 ng/mL）和IFN-γ（10 U/mL）激活细胞6-24小时以诱导iNOS表达。在激活细胞的同时加入3-氨基-1,2,4-三嗪（5-50 mM）。24-48小时后，收集培养上清液，通过Griess法测定亚硝酸盐含量。采用MTT法检测细胞活力，以确保亚硝酸盐分泌的抑制并非由细胞毒性引起。在寄生虫杀灭实验中，用该化合物（5-50 mM）处理感染了利什曼原虫的巨噬细胞24小时，并通过显微镜定量分析寄生虫的存活情况。
动物实验	目前尚无已发表的动物实验方案。以下为LPS诱导内毒素血症中NOS抑制剂的通用实验方案：雌性BALB/c小鼠（6-8周龄，每组n=8）腹腔注射LPS（5-10 mg/kg）。在LPS刺激前1小时，腹腔或口服给予3-氨基-1,2,4-三嗪（100-500 mg/kg）。LPS刺激后4-6小时采集血液，采用Griess法测定血清硝酸盐/亚硝酸盐水平。采用ELISA法测定血浆细胞因子（TNF-α、IL-1β、IL-6）水平。取肝脏和肺组织进行iNOS表达分析（Western blot、qPCR）和组织病理学检查（H&E染色检测炎症浸润）。可通过颈动脉导管监测血压以评估血管舒张情况。
药代性质 (ADME/PK)	未报告药代动力学数据。杂环NOS抑制剂的通用药代动力学：雄性SD大鼠分别接受静脉注射（10 mg/kg）和口服（50 mg/kg）给药。分别于0.083、0.25、0.5、1、2、4、6、8、12和24小时采集血样。采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）分析血浆。由于代谢和清除迅速，半衰期（t1/2）通常较短（1-3小时）。口服给药后的血药峰浓度（Cmax）通常较低（0.5-5 μM），达峰时间（Tmax）为0.5-1小时，表明吸收中等。口服生物利用度通常<50%。由于组织分布，分布容积（Vd）可能较高（>2 L/kg）。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	未报告毒性数据。一般急性毒性研究：ICR小鼠（每组5只，雌雄各半）分别接受单次腹腔注射或口服250、500和1000 mg/kg的3-氨基-1,2,4-三嗪。观察动物14天，记录死亡率、临床症状（体重减轻、弓背、竖毛、共济失调）以及食物/饮水消耗量。实验结束时，对主要器官（肝脏、肾脏、脾脏、心脏、肺脏、脑、胃肠道）进行大体解剖和组织病理学检查。由于中枢神经系统中NOS的抑制，可能会观察到潜在的神经系统效应。
参考文献	[1]. 3-amino-1,2,4-triazole inhibits macrophage NO synthase. Biochem Biophys Res Commun. 1992 Feb 28;183(1):150-5.
其他信息	3-氨基-1,2,4-三嗪（CAS# 1120-99-6）是一种简单的杂环化合物，在研究中用作非选择性NOS抑制剂。文献报道其可抑制巨噬细胞NO合酶（Buchmüller-Rouiller Y等，Biochem Biophys Res Commun. 1992）。它并非药物，也未获得临床批准。该化合物可作为研究工具，用于研究NO在巨噬细胞功能、抗菌防御和炎症中的作用。由于其三嗪环结构，它也可用作杂环化学中的合成中间体或结构单元。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C3H4N4
分子量	96.09
精确质量	96.043
CAS号	1120-99-6
PubChem CID	70715
外观&性状	Brown to black solid powder
密度	1.346g/cm3
沸点	311.7ºC at 760mmHg
熔点	174-177 °C(lit.)
闪点	168ºC
蒸汽压	0.000553mmHg at 25°C
折射率	1.61
LogP	0.035
tPSA	64.69
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	0
重原子数目	7
分子复杂度/Complexity	54.9
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1=CN=NC(=N1)N
InChi Key	MJIWQHRXSLOUJN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C3H4N4/c4-3-5-1-2-6-7-3/h1-2H,(H2,4,5,7)
化学名	1,2,4-triazin-3-amine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	10.4069 mL	52.0346 mL	104.0691 mL
	5 mM	2.0814 mL	10.4069 mL	20.8138 mL
	10 mM	1.0407 mL	5.2035 mL	10.4069 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。