| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NO Synthase (indirect inhibition via NF-kappaB pathway).
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| 体外研究 (In Vitro) |
阿玛罗韦林能抑制LPS刺激的RAW264.7巨噬细胞中NO的释放，IC50值为5.42 ug/mL。它能以浓度依赖的方式降低亚硝酸盐的积累，且在活性浓度下无明显的细胞毒性。该化合物是一种分子量为602.54 Da的裂环烯醚萜苷，具有广谱生物活性，包括抗炎、抗糖尿病、抗病毒、抗胆碱能和免疫调节活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无公开的阿玛罗韦林体内活性数据。基于其体外抑制NO生成的能力，预计它在动物炎症模型中具有抗炎活性，例如LPS诱导的内毒素血症、角叉菜胶诱导的爪水肿或胶原诱导的关节炎。需要进一步的体内研究来证实其疗效和药代动力学。
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| 酶活实验 |
暂无数据。可使用通用的NOS抑制试验来确定阿马罗韦林对NO生成的影响。用LPS（1 ug/mL）刺激RAW264.7细胞24小时以诱导iNOS表达。将胞质提取物（100 ug蛋白）与阿马罗韦林（0-50 ug/mL）在测定缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 7.4、10 uM FAD、10 uM FMN、10 uM BH4、1 mM NADPH、1 mM CaCl2、2.5 mM L-精氨酸、10 ug/mL钙调蛋白）中于37℃孵育60分钟。通过Griess反应测定亚硝酸盐的积累。或者，也可以通过Western blot检测iNOS蛋白的表达，以确定抑制作用是发生在表达水平还是直接的酶抑制。
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| 细胞实验 |
将RAW264.7小鼠巨噬细胞接种于96孔板（5×10⁴个细胞/孔），培养基为含10% FBS的DMEM。细胞预先用阿马罗韦林（0-50 ug/mL，通常为0.5-50 ug/mL）孵育2小时，然后用LPS（1 ug/mL）刺激24小时。收集培养上清液，采用Griess法（1%磺胺、0.1% N-(1-萘基)乙二胺溶于5%磷酸，540 nm处测定吸光度）测定亚硝酸盐含量。采用MTT或CCK-8法检测细胞活力，以确保NO生成抑制并非由细胞毒性引起。上清液中促炎细胞因子（TNF-α、IL-6、IL-1β）的含量可通过ELISA法测定，以进一步表征抗炎作用。可以通过蛋白质印迹法分析细胞裂解液中的 iNOS 和 COX-2 表达。
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| 动物实验 |
目前尚无已发表的动物实验方案。以下为评估抗炎天然产物的通用方案：雌性BALB/c小鼠（6-8周龄，每组n=8）分别口服或腹腔注射阿马罗韦林（10-100 mg/kg），溶于0.5%甲基纤维素或10% DMSO/90%玉米油溶液中。一小时后，腹腔注射LPS（5-10 mg/kg）。LPS注射后4-6小时采集血液，采用Griess法测定血清亚硝酸盐/硝酸盐水平。采用ELISA法测定血清TNF-α、IL-6和IL-1β水平。对于局部炎症模型（例如，巴豆油诱导的耳廓水肿），将阿马罗韦林以溶液或乳膏的形式局部涂抹，并测量耳廓厚度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
未报告药代动力学数据。裂环烯醚萜苷类化合物的通用药代动力学：由于含有葡萄糖部分，阿马罗韦林具有高度极性，可能迅速排泄或在肠道内发生脱糖基化。预计口服生物利用度较低（<10-20%）。大鼠静脉注射（5-10 mg/kg）后，半衰期通常较短（1-2 小时）。口服给药后血药浓度峰值较低，达峰时间为 1-2 小时。脱糖基化后的苷元可能是其全身活性所在。组织分布可能仅限于胃肠道和肝脏。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
未报告毒性数据。一般急性毒性研究：ICR小鼠（每组5只，雌雄各半）单次口服100、300和1000 mg/kg的阿马罗韦林（溶于0.5%甲基纤维素溶液中）。观察动物14天，记录死亡率、临床症状、体重和食物消耗量。实验结束时，进行大体解剖和主要器官（肝脏、肾脏、脾脏、心脏、肺脏、胃肠道）的组织病理学检查。天然裂环烯醚萜类化合物的LD50通常>1000 mg/kg，表明其急性毒性较低。在大鼠中进行亚慢性（28天）毒性试验，剂量高达200 mg/kg/天，将评估肝脏和肾脏等靶器官的毒性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
阿玛洛斯韦林属于联苯类化合物。据报道，阿玛洛斯韦林存在于日本獐牙菜、糙龙胆以及其他一些有相关数据的生物体中。
阿玛罗韦林（Amaroswerin）是一种天然产物（CAS# 21233-18-1），提取自獐牙菜属植物，该属植物在传统医学中用于保肝、抗炎和降血糖。该化合物具有裂环烯醚萜骨架（C29H30O14，分子量 602.54）。它尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，也未进入临床试验阶段。阿玛罗韦林是一种研究级植物化学物质，用于研究天然产物的抗炎机制以及验证传统医学的疗效。该化合物可能作为开发新型抗炎药物的先导化合物，但药物开发仍需进行大量优化。 |
| 分子式 |
C29H30O14
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|---|---|
| 分子量 |
602.54
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| 精确质量 |
602.164
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| CAS号 |
21233-18-1
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| PubChem CID |
45359883
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
0.171
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| tPSA |
221.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
43
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| 分子复杂度/Complexity |
1070
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C=C[C@H]1[C@@H](OC=C2[C@]1(CCOC2=O)O)O[C@H]3[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)OC(=O)C4=C(C=C(C=C4O)O)C5=CC(=CC=C5)O
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| InChi Key |
UZYZCCWBBBCDAD-WCYQFIIKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H30O14/c1-2-17-27(40-12-18-25(36)39-7-6-29(17,18)38)43-28-24(23(35)22(34)20(11-30)41-28)42-26(37)21-16(9-15(32)10-19(21)33)13-4-3-5-14(31)8-13/h2-5,8-10,12,17,20,22-24,27-28,30-35,38H,1,6-7,11H2/t17-,20+,22+,23-,24+,27-,28-,29+/m0/s1
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| 化学名 |
[(2S,3R,4S,5S,6R)-2-[[(3S,4R,4aR)-4-ethenyl-4a-hydroxy-8-oxo-3,4,5,6-tetrahydropyrano[3,4-c]pyran-3-yl]oxy]-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-3-yl] 2,4-dihydroxy-6-(3-hydroxyphenyl)benzoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6596 mL | 8.2982 mL | 16.5964 mL | |
| 5 mM | 0.3319 mL | 1.6596 mL | 3.3193 mL | |
| 10 mM | 0.1660 mL | 0.8298 mL | 1.6596 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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