| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
nNOS (neuronal Nitric Oxide Synthase).
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| 体外研究 (In Vitro) |
Nomega-丙基-L-精氨酸对nNOS的抑制常数Ki为57 nM，表明其对神经元型nNOS的选择性远高于内皮型nNOS（eNOS），选择性比约为149倍。它是一种竞争性抑制剂，可与nNOS的L-精氨酸结合位点结合。该化合物可阻断表达nNOS的细胞和脑组织中的NO生成。
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| 体内研究 (In Vivo) |
苯环利定的两种作用可被 Nω-丙基-L-精氨酸（N-ω-丙基-L-精氨酸）（20 mg/kg；腹腔注射）阻断：破坏预脉冲抑制和增强运动活性[2]。
在体内，Nomega-丙基-L-精氨酸能够阻断苯环利定（PCP）对小鼠前脉冲抑制和运动活性的影响，表明其能够穿透中枢神经系统并调节nNOS活性。这提示其在研究涉及谷氨酸能/NOS通路相关的精神疾病方面具有潜在的应用价值。此外，它很可能在其他nNOS介导的行为模型中也显示出类似的效果。 |
| 酶活实验 |
暂无数据。进行重组nNOS酶抑制试验。将纯化的人nNOS（0.1-1.0单位）与不同浓度的Nω-丙基-L-精氨酸（0.1 nM-100 uM）在测定缓冲液（50 mM HEPES pH 7.4、10 uM FAD、10 uM FMN、10 uM BH4、1 mM NADPH、1 mM CaCl2、10 ug/mL钙调蛋白、10 uM L-精氨酸）中于37℃孵育30-60分钟。反应用1 M HClO4/ZnCl2终止，并通过化学发光法或Griess法定量亚硝酸盐/硝酸盐水平。或者，通过闪烁计数法测定[3H]L-精氨酸转化为[3H]L-瓜氨酸的转化率。 Ki (57 nM) 是通过在不同底物浓度下绘制 Dixon 图（1/速度与抑制剂浓度的关系图）计算得出的。
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| 细胞实验 |
原代大鼠皮层神经元取自胚胎第18天（E18）的大鼠胚胎进行培养。将细胞接种于24孔板（2×10⁵/孔），并在添加了B27补充剂的Neurobasal培养基中培养7-10天。神经元预先用Nomega-丙基-L-精氨酸（0-100 uM）处理30分钟，然后用NMDA（100 uM）或谷氨酸（50 uM）刺激以激活nNOS。15-30分钟后，使用Griess试剂定量培养基中亚硝酸盐的积累来测定NO的生成。或者，使用DAF-FM二乙酸酯荧光探针（λex=495 nm，λem=515 nm）通过荧光显微镜或流式细胞术检测细胞内NO。通过LDH释放评估细胞活力以排除神经毒性。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性NMRI小鼠（30-40克）（苯环利定诱导的刺激）[2]
剂量：20毫克/千克 给药途径：腹腔注射 实验结果：显著降低了苯环利定诱导的预脉冲抑制破坏，并显著降低了苯环利定诱导的运动活性刺激。 本研究采用雄性C57BL/6小鼠（8-10周龄，20-30 g，每组n=8-12只）进行行为学研究。在苯环利定（PCP）模型中，小鼠腹腔注射PCP（2-5 mg/kg）以诱导惊吓反应前脉冲抑制（PPI）缺陷和活动过度。在PCP激发前15-30分钟，分别脑室内注射（icv，1-10 μg/只）或全身注射（10-30 mg/kg，腹腔注射）N-丙基-L-精氨酸。使用惊吓反射箱测量PPI（惊吓脉冲：120 dB，前脉冲：74-82 dB，间隔30-100 ms）。在开放场实验中测量运动活性（每60分钟的活动计数）。或者，可以在神经性疼痛模型（例如，慢性压迫损伤、福尔马林试验）或脑缺血（MCAO）模型中测试 Nomega-丙基-L-精氨酸。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无公开的Nomega-丙基-L-精氨酸的药代动力学数据。作为一种极性L-精氨酸类似物（分子量216.28 Da，带正电荷），其口服生物利用度预计较低（<10%）。全身给药（腹腔注射或静脉注射）后，组织分布有限，脑渗透性中等（脑/血浆比为0.2-0.5）。该化合物可能通过肾脏排泄和/或代谢迅速清除。脑室内给药后，中枢神经系统浓度较高。预计啮齿动物的半衰期为1-3小时。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的毒性数据。nNOS抑制剂的一般急性毒性试验：ICR小鼠（每组5只，雌雄各半）单次腹腔注射10、30和100 mg/kg的Nomega-丙基-L-精氨酸。观察动物14天，记录死亡率、临床症状、体重和神经系统症状（震颤、癫痫发作、共济失调、运动活动改变）。试验结束时，进行大体解剖和脑（小脑、海马、纹状体）、心脏和外周器官的组织病理学检查。选择性nNOS抑制剂通常比非选择性NOS抑制剂耐受性更好，因为它们不影响eNOS，而eNOS对血压调节和内皮功能至关重要。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
ω-丙基-L-精氨酸（N-ω-丙基-L-精氨酸，CAS号：137361-05-8）是一种研究级化学品，用于研究nNOS在中枢和周围神经系统中的作用。它并非药物，也未获得临床批准。其对nNOS的选择性远高于eNOS（149倍），使其成为选择性较低的NOS抑制剂（例如L-NAME（ω-硝基-L-精氨酸甲酯））的有效替代品。该化合物用于神经退行性疾病、疼痛、精神疾病和脑缺血的研究。ω-丙基-L-精氨酸是一种验证nNOS作为治疗靶点的有效探针。
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| 分子式 |
C9H20N4O2
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|---|---|
| 分子量 |
216.28
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| 精确质量 |
216.158
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| CAS号 |
137361-05-8
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| PubChem CID |
447180
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
411.0±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
122 °C(lit.)
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| 闪点 |
202.4±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.550
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| LogP |
0.11
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| tPSA |
111.23
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
218
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CCCN=C(N)NCCC[C@@H](C(=O)O)N
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| InChi Key |
AOMXURITGZJPKB-ZETCQYMHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H20N4O2/c1-2-5-12-9(11)13-6-3-4-7(10)8(14)15/h7H,2-6,10H2,1H3,(H,14,15)(H3,11,12,13)/t7-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-5-[(N'-propylcarbamimidoyl)amino]pentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 250 mg/mL (1155.91 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6236 mL | 23.1182 mL | 46.2364 mL | |
| 5 mM | 0.9247 mL | 4.6236 mL | 9.2473 mL | |
| 10 mM | 0.4624 mL | 2.3118 mL | 4.6236 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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