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Schiarisanrin A (Kadsulignan J)

别名: 台湾五味子木脂素A
目录号: V75147 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Schiarisanrin A (Kadsulignan J) 是一种木酚素，对 NO 产生具有抑制活性。
Schiarisanrin A (Kadsulignan J) CAS号: 130252-41-4
产品类别: NO Synthase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
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产品描述
五味子素A（Kadsulignan J）是一种具有抑制NO生成的木脂素。五味子素A对BV-2细胞中NO生成的抑制IC50值为9.6 μM。
五味子素A（Kadsulignan J）是从五味子植物中分离得到的一种木脂素，具有抑制NO生成的活性。其结构与其他二苯并环辛二烯木脂素相关，并通过抑制活化的小胶质细胞中NO的生成而表现出抗炎潜力。
生物活性&实验参考方法
靶点
NO Synthase (indirect inhibition of NO production).
体外研究 (In Vitro)
Schiarisanrin A 能抑制 LPS 刺激的 BV-2 小鼠小胶质细胞中 NO 的产生，IC50 为 9.6 uM，比 Kadsulignan H 的效力高约 1.5 倍，表明其浓度依赖性地抑制亚硝酸盐的积累，且在活性浓度下无明显的细胞毒性。
体内研究 (In Vivo)
尚无体内活性数据。对于类似的NO抑制剂，典型的体内模型包括LPS诱导的小鼠内毒素血症模型（例如，腹腔注射5 mg/kg LPS），在LPS刺激前给予受试化合物；在刺激后4-6小时检测血清NOx水平和促炎细胞因子（TNF-α、IL-1β、IL-6）。
酶活实验
暂无数据。通用方案：将重组小鼠 iNOS（0.1-0.5 单位）与 10 uM L-精氨酸、1 mM NADPH 和不同浓度的待测化合物在测定缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，10 uM FAD，10 uM FMN）中孵育。在 37℃ 下孵育 30-60 分钟后，通过 Griess 反应或测量 [3H]-精氨酸转化为 [3H]-瓜氨酸的量来定量 NO 的生成。
细胞实验
将BV-2小鼠小胶质细胞（5×10⁴/孔，96孔板）培养过夜后，用LPS（1 ug/mL）刺激，并用浓度为0-100 uM的Schiarisanrin A处理24-48小时。采用Griess法（OD 540 nm）测定上清液中的亚硝酸盐水平。采用MTT法检测细胞活力，以确保观察到的NO抑制并非由细胞毒性引起。
动物实验
目前尚无关于Schiarisanrin A的动物实验数据发表。通用实验方案如下：雌性C57BL/6小鼠（6-8周龄）腹腔注射LPS（10 mg/kg）以诱导全身炎症反应。在LPS刺激前1-2小时，经口或腹腔注射给予受试化合物。4-6小时后，通过心脏穿刺采集血液；分离血清，使用Griess试剂盒测定亚硝酸盐/硝酸盐浓度。
药代性质 (ADME/PK)
未报告药代动力学 (PK) 数据。一项针对小分子 NO 抑制剂的通用药代动力学研究：雄性 SD 大鼠（每个时间点 n=3）接受单次静脉注射（2-5 mg/kg）或口服（10-20 mg/kg）给药。分别于给药后 0.083、0.25、0.5、1、2、4、6、8、12 和 24 小时采集血样（0.1-0.2 mL）。采用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 分析血浆药物浓度，并通过非房室模型分析计算药代动力学参数（t1/2、Cmax、Tmax、AUC、CL、Vd、F%）。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
未报告毒性数据。通用亚慢性毒性试验方案：大鼠每日口服剂量（10、30、100 mg/kg），持续 28 天，监测体重、食物消耗量、血液学（CBC）、血清化学（ALT、AST、BUN、肌酐）以及主要器官（肝脏、肾脏、心脏、肺脏、脾脏）的组织病理学。
参考文献

[1]. Lignans from the roots of Kadsura coccinea and their inhibitory activities on LPS-induced NO production. Phytochemistry Letters, 2014, 9: 158-162.
其他信息
据报道，KadsulignanJ 在 Kadsura 有记录和相关数据。
五味子素A是一种天然产物研究工具，用于研究小胶质细胞中NO介导的炎症反应。其活性（IC50 9.6 μM）表明其具有潜在的抗炎应用价值，但目前尚未进行临床开发或获得监管部门批准。该化合物的结构特征是具有典型的五味子木脂素的二苯并环辛二烯骨架。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C27H32O8
分子量
484.54
精确质量
483.202
CAS号
130252-41-4
PubChem CID
145709656
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
LogP
4.179
tPSA
89.52
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
35
分子复杂度/Complexity
940
定义原子立体中心数目
5
SMILES
O1C2=C3C(=CC4C(C(C)C(C)CC5=CC(=C(C([C@]5(C1)C=42)=O)OC)OC)OC(C(C)CC)=O)OCO3
InChi Key
JHTGXHCLRHKLER-ZPNZURAVSA-N
InChi Code
InChI=1S/C27H32O8/c1-7-13(2)26(29)35-21-15(4)14(3)8-16-9-18(30-5)23(31-6)25(28)27(16)11-32-24-20(27)17(21)10-19-22(24)34-12-33-19/h9-10,13-15,21H,7-8,11-12H2,1-6H3/t13-,14+,15+,21+,27-/m0/s1
化学名
[(1S,12R,13R,14R)-18,19-dimethoxy-13,14-dimethyl-20-oxo-3,6,8-trioxapentacyclo[9.9.1.01,16.04,21.05,9]henicosa-4(21),5(9),10,16,18-pentaen-12-yl] (2S)-2-methylbutanoate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0638 mL 10.3191 mL 20.6381 mL
5 mM 0.4128 mL 2.0638 mL 4.1276 mL
10 mM 0.2064 mL 1.0319 mL 2.0638 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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