| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Inflammatory pathways and autoimmune disease mechanisms. β-Aminoarteether (SM934 free base) is an orally active artemisinin derivative that can be used for inflammation and autoimmune disease research, such as lupus diseases. Artemisinin derivatives are known to have immunomodulatory effects, including the modulation of cytokine production and the inhibition of immune cell activation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
经 IFN-γ 刺激 24 小时后，β-氨基蒿甲醚 (SM934; 10 µM) 给药可直接增加原代腹腔巨噬细胞中 IL-10 的产生，并降低 IL-12/23p40 的产生[1]。该化合物对 Treg 分化无影响，但可降低 Th1 和 Th17 细胞的极化[1]。体外实验表明，β-氨基蒿甲醚是一种具有口服活性的青蒿素衍生物。已知青蒿素衍生物具有免疫调节作用，包括调节细胞因子产生和抑制免疫细胞活化。该化合物在自身免疫疾病模型中的活性提示其可能调节炎症通路并减少自身抗体的产生。
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| 体内研究 (In Vivo) |
β-氨基蒿甲醚（SM934；1-10 mg/kg；口服；每日一次；持续3个月）治疗可提高NZB/W F1小鼠的存活率，并显著延缓肾小球肾炎的进展。用β-氨基蒿甲醚处理后，NZB/W F1小鼠的巨噬细胞产生更多的IL-10[1]。
在体内，β-氨基蒿甲醚可用于炎症和自身免疫性疾病（例如狼疮）的研究。该化合物具有口服活性，因此适用于动物模型的口服给药。在狼疮模型中，青蒿素衍生物已被证明可以减轻疾病严重程度、降低自身抗体水平并改善器官损伤。 |
| 酶活实验 |
β-氨基蒿醚的体外酶/受体结合（无细胞）测定并非典型的酶抑制测定，因为该化合物的作用机制主要是免疫调节而非酶抑制。该化合物的活性通常通过基于细胞的测定来评估，例如测量细胞因子生成、免疫细胞活化或自身抗体生成。
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| 细胞实验 |
β-氨基蒿醚的体外细胞活性测定采用巨噬细胞、T细胞或B细胞等免疫细胞进行。将细胞用不同浓度的化合物处理，并通过ELISA检测炎症细胞因子（例如TNF-α、IL-6、IL-1β）的产生。T细胞的增殖和活化则通过流式细胞术进行评估。在自身免疫性疾病模型中，还可以评估该化合物抑制B细胞产生自身抗体的能力。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性NZB/W F1小鼠（六个半月龄）[1]
剂量：1 mg/kg、3 mg/kg和10 mg/kg 给药途径：口服；每日一次；持续3个月 实验结果：显著延缓肾小球肾炎的进展，并提高NZB/W F1小鼠的存活率。 β-氨基蒿甲醚的体内动物实验在啮齿动物自身免疫性疾病模型中进行，例如易患狼疮的MRL/lpr小鼠或NZB/W F1小鼠。该化合物以不同剂量水平口服给药。药效学终点包括测量自身抗体水平（抗双链DNA抗体）、评估蛋白尿和肾功能、对肾脏和其他器官损伤进行组织病理学评估，以及测量血清或组织中的炎症细胞因子水平。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
β-氨基蒿甲醚（SM934游离碱）是一种口服有效的青蒿素衍生物，提示其具有良好的口服生物利用度。该化合物分子量为327.42 g/mol，分子式为C17H29NO5，属于小分子，预计具有良好的吸收和分布特性。然而，其详细的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax、AUC和清除率，尚未得到充分报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
β-氨基蒿醚的毒理学数据有限。该化合物是青蒿素衍生物，而青蒿素类化合物已被广泛用作抗疟疾药物，并具有良好的安全性。然而，β-氨基蒿醚的具体安全性尚未得到充分报道。该化合物仅用于研究目的，尚未获准用于人体。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
β-氨基青蒿素是青蒿素的衍生物，其中（+）-青蒿素内酯转化为相应的2-氨基乙基醚内酯（新的立体中心为β(S)构型）。它是青蒿素衍生物，也是主要氨基化合物。
β-氨基青蒿醚（CAS: 133162-24-0）的分子式为C17H29NO5，分子量为327.42。它也被称为SM934游离碱。β-氨基青蒿醚是一种口服活性的青蒿素衍生物，用于炎症和自身免疫疾病的研究，如狼疮疾病。该化合物未获准用于人类，仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C17H29NO5
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|---|---|
| 分子量 |
327.42
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| 精确质量 |
327.204
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| CAS号 |
133162-24-0
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| PubChem CID |
10019350
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
2.1
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| tPSA |
72.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
462
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C[C@@H]1CC[C@H]2[C@H]([C@H](O[C@H]3[C@@]24[C@H]1CC[C@](O3)(OO4)C)OCCN)C
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| InChi Key |
HPGHCIXRRLNXRN-XQLAAWPRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H29NO5/c1-10-4-5-13-11(2)14(19-9-8-18)20-15-17(13)12(10)6-7-16(3,21-15)22-23-17/h10-15H,4-9,18H2,1-3H3/t10-,11-,12+,13+,14+,15-,16-,17-/m1/s1
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| 化学名 |
2-[[(1R,4S,5R,8S,9R,10S,12R,13R)-1,5,9-trimethyl-11,14,15,16-tetraoxatetracyclo[10.3.1.04,13.08,13]hexadecan-10-yl]oxy]ethanamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0542 mL | 15.2709 mL | 30.5418 mL | |
| 5 mM | 0.6108 mL | 3.0542 mL | 6.1084 mL | |
| 10 mM | 0.3054 mL | 1.5271 mL | 3.0542 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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