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NP3-146 (NLRP3-IN-5)

目录号: V75183 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
NLRP3-IN-5 是一种 NLRP3 炎性体抑制剂 (WO2016131098 (N-((4-氯-2,6-二甲基苯基)氨基甲酰基)-4-(2-羟基丙-2-1)呋喃-2-磺酰胺))。
NP3-146 (NLRP3-IN-5) CAS号: 210826-47-4
产品类别: NLR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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1mg
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产品描述
NLRP3-IN-5 是一种 NLRP3 炎症小体抑制剂（WO2016131098 (N-((4-氯-2,6-二甲基苯基)氨基甲酰基)-4-(2-羟基丙-2-1)呋喃-2-磺酰胺)）。
NP3-146 (NLRP3-IN-5) 是一种具有潜在抗炎活性的 NLRP3 炎症小体抑制剂。该化合物的 CAS 编号为 210826-47-4，可用于自身免疫性疾病的研究。NP3-146 是一种小分子抑制剂，靶向 NLRP3 炎症小体，NLRP3 炎症小体是参与多种自身免疫和炎症性疾病的关键炎症反应介质。
生物活性&实验参考方法
靶点
NLRP3
NLRP3 (NOD-, LRR- and pyrin domain-containing protein 3), a key component of the NLRP3 inflammasome. NP3-146 (NLRP3-IN-5) is an inflammasome NLRP3 inhibitor. By inhibiting NLRP3, the compound blocks the assembly and activation of the NLRP3 inflammasome, reducing the production of pro-inflammatory cytokines such as IL-1β and IL-18. This makes NP3-146 a potential therapeutic agent for autoimmune and inflammatory diseases.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，NP3-146 是一种 NLRP3 炎症小体抑制剂。该化合物可抑制 NLRP3 介导的炎症反应，包括 IL-1β 和其他促炎细胞因子的产生。通过阻断 NLRP3 炎症小体的激活，NP3-146 可减少导致自身免疫性疾病和炎症性疾病的炎症级联反应。
体内研究 (In Vivo)
在体内，NP3-146可用于自身免疫性疾病的研究。该化合物通过抑制NLRP3炎症小体的激活，可能减轻自身免疫性疾病中的炎症和组织损伤。然而，现有文献中关于NP3-146在特定自身免疫性疾病动物模型中的详细体内疗效数据有限。
酶活实验
NP3-146 的体外酶/受体结合（无细胞）测定并非典型的酶抑制测定，因为 NLRP3 并非酶，而是一种支架蛋白。相反，该化合物的活性是通过基于细胞的测定来评估 NLRP3 炎症小体的激活情况。NP3-146 与 NLRP3 的结合或许可以通过生物物理技术进行评估，但现有文献中尚未描述此类测定方法。
细胞实验
NP3-146 的体外细胞活性测定采用表达 NLRP3 的巨噬细胞或其他细胞类型。细胞先用 LPS 预处理，然后在不同浓度的 NP3-146 存在下，用 NLRP3 激活剂刺激。通过 ELISA 法检测培养上清液中 IL-1β 的产生。评估 NP3-146 抑制 NLRP3 介导的 IL-1β 分泌的能力，并根据剂量反应曲线确定 IC50 值。
动物实验
NP3-146 的体内动物实验通常会在自身免疫性疾病的啮齿动物模型中进行，例如实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)、胶原诱导性关节炎 (CIA) 或易患狼疮的小鼠。该化合物将通过灌胃或腹腔注射给药。药效学终点包括测量血清或组织中 IL-1β 和其他炎症细胞因子的水平、评估 NLRP3 炎症小体激活标志物，以及使用临床评分或组织病理学评估疾病严重程度。
药代性质 (ADME/PK)
NP3-146 的药代动力学数据有限。作为一种小分子化合物，预计其口服生物利用度和组织分布中等。然而，诸如半衰期、Cmax、AUC 和清除率等详细的药代动力学参数尚未得到充分报道。需要开展进一步的研究来全面表征其 ADME 特性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
NP3-146 的毒理学数据有限。该化合物仅用于研究目的，尚未获准用于人体。现有文献中未报道其具有显著毒性。作为一种 NLRP3 抑制剂，该化合物可能具有免疫调节作用，从而影响宿主对感染的防御能力。因此，在进行治疗开发之前，需要仔细评估其安全性和潜在的脱靶效应。
参考文献

[1]. Sulfonylureas and related compounds and use of same. WO2016131098A1.
其他信息
NP3-146（CAS：210826-47-4）是一种具有潜在抗炎活性的炎症小体NLRP3抑制剂。它也被称为NLRP3-IN-5。NP3-146可用于自身免疫疾病的研究。该化合物尚未获得人用批准，仅用于研究目的。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H27CLN2O5S
分子量
442.96
精确质量
442.132
CAS号
210826-47-4
PubChem CID
10195003
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
LogP
4.6
tPSA
117
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
29
分子复杂度/Complexity
659
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC(C)C1=CC(=CC(=C1NC(=O)NS(=O)(=O)C2=CC(=CO2)C(C)(C)O)C(C)C)Cl
InChi Key
RTJGVFANTDWUEG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H27ClN2O5S/c1-11(2)15-8-14(21)9-16(12(3)4)18(15)22-19(24)23-29(26,27)17-7-13(10-28-17)20(5,6)25/h7-12,25H,1-6H3,(H2,22,23,24)
化学名
1-[4-chloro-2,6-di(propan-2-yl)phenyl]-3-[4-(2-hydroxypropan-2-yl)furan-2-yl]sulfonylurea
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2575 mL 11.2877 mL 22.5754 mL
5 mM 0.4515 mL 2.2575 mL 4.5151 mL
10 mM 0.2258 mL 1.1288 mL 2.2575 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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