| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Adenosine A1 receptor (A1R) is a G protein-coupled receptor that plays important roles in the regulation of the cardiovascular system, including heart rate, contractility, and conduction. NPC 200 is a potent and selective antagonist of the adenosine A1 receptor. By binding to the A1 receptor, NPC 200 blocks the activation of the receptor by adenosine or other agonists, thereby inhibiting A1 receptor-mediated signaling pathways.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,NPC 200 是一种强效的 A1 受体选择性拮抗剂。它能逆转 NECA 诱导的左心房和右心房抑制,EC50 值分别为 1.08 μM(左心房)和 2.03 μM(右心房)。功能性实验表明,NPC 200 能抑制 A1 受体介导的信号通路,包括抑制 cAMP 的积累以及对心肌组织中其他下游效应的影响。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,NPC 200 作为一种腺苷拮抗剂,已被证实能够降低高血压。它还能逆转心血管模型中腺苷介导的作用。通过阻断 A1 受体的激活,NPC 200 可用于解析 A1 受体在心血管调节(包括心率、血压和心脏功能)中的作用。
|
| 酶活实验 |
NPC 200 的体外酶/受体结合(无细胞)测定采用放射性配体结合试验,使用表达腺苷受体的组织或细胞的膜制备物。NPC 200 对 A1 型腺苷受体与其他腺苷受体亚型的结合亲和力和选择性,通过与合适的放射性配体进行竞争性结合试验来确定。Ki 值根据竞争曲线,利用 Cheng-Prusoff 方程计算得出。
|
| 细胞实验 |
NPC 200 的体外细胞活性检测采用功能性检测方法,测量表达 A1 受体的细胞中 A1 受体介导的信号通路(例如,cAMP 抑制或 G 蛋白激活)。将表达 A1 受体的细胞在有或无 NPC 200 的情况下用 A1 受体激动剂(例如 NECA)处理,并测量下游信号通路。该化合物的拮抗活性通过其逆转激动剂诱导效应的能力来确定。
|
| 动物实验 |
利用心血管功能动物模型进行体内研究,以评估NPC 200对腺苷介导反应的影响。心房抑制逆转是衡量心肌组织中A1受体拮抗作用的关键指标。高血压和心律失常动物模型用于评估NPC 200的心血管效应。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
NPC 200 的药代动力学数据有限。作为一种黄嘌呤衍生物,预计其性质适用于体内研究应用。该化合物可能具有良好的口服生物利用度和靶组织分布。需要进一步的药代动力学研究来全面表征 NPC 200 的 ADME 特性。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
NPC 200 的临床前毒理学数据有限。该化合物仅用于研究目的。文献中尚未报道其具有显著毒性。需要进行进一步的毒理学评估,以评价 NPC 200 在潜在治疗应用中的安全性。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
8-苯基-1,3-二丙基-7H-嘌呤-2,6-二酮是一种氧嘌呤。
NPC 200(CAS:85872-53-3)是一种研究化合物,用于研究腺苷A1受体功能及其在心血管调节中的作用。该化合物也被称为1,3-二丙基-8-苯基黄嘌呤。NPC 200是一种强效的A1受体选择性拮抗剂,已用于受体结合、生化和生理测定。NPC 200未获批准用于人类,仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C17H20N4O2
|
|---|---|
| 分子量 |
312.37
|
| 精确质量 |
312.159
|
| CAS号 |
85872-53-3
|
| PubChem CID |
128784
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 密度 |
1.218g/cm3
|
| 沸点 |
539.1ºC at 760 mmHg
|
| 闪点 |
279.8ºC
|
| 折射率 |
1.587
|
| LogP |
2.373
|
| tPSA |
72.68
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
23
|
| 分子复杂度/Complexity |
450
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CCCN1C2=C(C(=O)N(CCC)C1=O)N=C(C3=CC=CC=C3)N2
|
| InChi Key |
CLIGSMOZKDCDRZ-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C17H20N4O2/c1-3-10-20-15-13(16(22)21(11-4-2)17(20)23)18-14(19-15)12-8-6-5-7-9-12/h5-9H,3-4,10-11H2,1-2H3,(H,18,19)
|
| 化学名 |
8-phenyl-1,3-dipropyl-7H-purine-2,6-dione
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2013 mL | 16.0067 mL | 32.0133 mL | |
| 5 mM | 0.6403 mL | 3.2013 mL | 6.4027 mL | |
| 10 mM | 0.3201 mL | 1.6007 mL | 3.2013 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。