| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Targets the formyl peptide receptors FPR1 and FPRL1/2 as a potent agonist. These are G protein-coupled receptors (GPCRs) primarily expressed on phagocytic leukocytes (neutrophils, monocytes, macrophages) and play a central role in the host defense against bacterial infection and in the regulation of inflammation.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
WKYMVM-NH2 TFA（10-1000 nM；24 小时）刺激 Caco-2 细胞的生长[3]。
体外实验表明，WKYMVM-NH2 TFA 可激活多种白细胞效应功能。它能有效诱导趋化作用，即细胞向化学梯度方向的定向迁移。此外，它还能刺激补体受体-3的动员，从而增强吞噬作用；并激活 NADPH 氧化酶，进而产生活性氧 (ROS) 以杀灭病原体。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
WKYMVM-NH2 TFA（8 mg/kg；6 次；5 天）可减轻 DSS 引起的溃疡性结肠炎[3]。在 DSS 结肠炎模型中，WKYMVM-NH2 TFA 可改变细胞因子（IL-17、IFN-γ、IL-6、IL-1β 和 TNF-α）的谱[3]。
关于WKYMVM-NH2 TFA的体内活性数据有限。作为一种强效的先天免疫系统激活剂，它可用于诱导动物模型产生炎症反应。例如，当将其注射到小鼠腹腔时，预计会迅速募集中性粒细胞和其他白细胞，这一过程可通过测量腹腔灌洗液中的细胞数量进行量化。 |
| 酶活实验 |
目前尚无该肽激动剂的无细胞、非细胞检测数据。其活性完全依赖于细胞信号传导。它通过结合并激活细胞表面的G蛋白偶联受体FPR1和FPRL1/2发挥作用，启动细胞内信号级联反应，而这些反应无法在简单的无细胞、非细胞系统中重现。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定[3]
细胞类型： Caco-2 细胞（肠上皮细胞） 测试浓度： 0 nM、10 nM、100 nM、1000 nM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 诱导细胞增殖。 WKYMVM-NH2 TFA 的功能活性通常使用原代人中性粒细胞或单核细胞进行评估。从全血中分离细胞，并将其置于带有多孔膜的趋化板的上室中。将肽激动剂作为趋化剂置于下室中。数小时后，计数迁移至下室的细胞数量。NADPH 氧化酶的激活可通过基于鲁米诺的化学发光法进行测定。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 6周龄C57BL/6小鼠，DSS模型[3]
剂量： 8 mg/kg 给药途径： 皮下注射，每隔12小时皮下注射一次，共注射6次，持续5天 实验结果： 减轻了DSS诱导的出血评分和粪便评分的升高。 目前尚无关于WKYMVM-NH2 TFA的具体动物研究报道。对于潜在的急性炎症小鼠模型，可通过腹腔注射给药。在设定的时间（例如4小时）后，处死动物并灌洗腹腔。对浸润的白细胞进行计数，并通过流式细胞术分析，以评估诱导的炎症反应程度。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
WKYMVM-NH2 TFA 的详细药代动力学数据尚未公开。作为一种肽类药物，预计其在体内会被蛋白酶迅速降解，导致半衰期极短。因此，它通常用于体外实验或局部体内给药，以实现快速的局部作用，而非全身暴露。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的WKYMVM-NH2 TFA毒性数据。作为一种强效的先天免疫系统激活剂，其在体内不受控制或全身性使用可能导致类似“细胞因子风暴”的综合征，引起严重的炎症和组织损伤，这将是一个主要的毒性问题。因此，其在研究中的使用仅限于受控环境。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
WKYMVM-NH2 TFA 是一种研究级肽，尚未获准用于临床。它是重要的药理学工具，可用于解析白细胞中 FPR1 和 FPR2 受体的信号通路和生物学功能，而 FPR1 和 FPR2 受体是治疗炎症性疾病、脓毒症和促进伤口愈合的潜在药物靶点。
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| 分子式 |
C43H62F3N9O9S2
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|---|---|
| 分子量 |
970.13
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| 精确质量 |
969.406
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| CAS号 |
1435781-74-0
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| PubChem CID |
71312038
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
365
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| 氢键供体(HBD)数目 |
11
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| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
26
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| 重原子数目 |
66
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| 分子复杂度/Complexity |
1440
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
CC(C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H](CC1=CC=C(C=C1)O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CC2=CNC3=CC=CC=C32)N.C(=O)(C(F)(F)F)O
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| InChi Key |
MYVYQWVNXDVTBW-CZPFDPCBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C41H61N9O7S2.C2HF3O2/c1-24(2)35(41(57)46-31(36(44)52)16-19-58-3)50-39(55)33(17-20-59-4)48-40(56)34(21-25-12-14-27(51)15-13-25)49-38(54)32(11-7-8-18-42)47-37(53)29(43)22-26-23-45-30-10-6-5-9-28(26)30;3-2(4,5)1(6)7/h5-6,9-10,12-15,23-24,29,31-35,45,51H,7-8,11,16-22,42-43H2,1-4H3,(H2,44,52)(H,46,57)(H,47,53)(H,48,56)(H,49,54)(H,50,55);(H,6,7)/t29-,31-,32-,33-,34-,35-;/m0./s1
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| 化学名 |
(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-amino-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]hexanamide;2,2,2-trifluoroacetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 12.5 mg/mL (12.88 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0308 mL | 5.1539 mL | 10.3079 mL | |
| 5 mM | 0.2062 mL | 1.0308 mL | 2.0616 mL | |
| 10 mM | 0.1031 mL | 0.5154 mL | 1.0308 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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