| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FPR-A14 targets the formyl peptide receptor (FPR), a G protein-coupled receptor that plays a central role in the innate immune response by detecting bacterial peptides and initiating chemotaxis of immune cells. Activation of FPR by agonists like FPR-A14 triggers a signaling cascade that includes the mobilization of intracellular calcium, activation of mitogen-activated protein kinases, and the reorganization of the actin cytoskeleton, leading to cell migration and other functional responses.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在人中性粒细胞中，FPR-A14（化合物14）可诱导Ca2+释放，其EC50值为630 nM。FPR-A14的EC50值为42 nM，是一种中性粒细胞趋化剂，能够以剂量依赖的方式促进中性粒细胞迁移[1]。在小鼠神经母细胞瘤N2a细胞中，FPR-A14（1–10 μM；48小时）显著提高了细胞分化比例，浓度分别为4 μM（32.0%）、6 μM（64.9%）、8 μM（89.1%）和10 μM（93.3%）。100 μM的FPR-A14对SH-SY5Y和IMR-32细胞具有类似的作用[2]。体外实验表明，FPR-A14是中性粒细胞功能的强效激活剂。它能促进中性粒细胞释放Ca2+，EC50值为630 nM，并具有趋化作用，EC50值为42 nM。此外，在小鼠神经母细胞瘤N2a细胞中，FPR-A14（10 μM）可使细胞分化率提高93.3%。这些活性表明其对FPR介导的细胞反应具有显著而广泛的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
所提供的搜索结果并未提供关于FPR-A14体内活性的详尽数据。作为一种强效的FPR激动剂，它是研究FPR在动物模型中免疫细胞募集和炎症反应中作用的重要工具。FPR-A14可用于诱导体内中性粒细胞趋化，但具体实验方案尚未提及。
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| 酶活实验 |
对于非细胞体外受体结合实验，FPR-A14 用于表征其与 FPR 的结合亲和力。通常，这涉及放射性配体结合置换实验，其中测量 FPR-A14 与标记激动剂竞争结合受体的能力，以确定其亲和力并确认其对 FPR 的特异性。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，FPR-A14 的活性在表达 FPR 的细胞（例如人中性粒细胞或 HL-60 或 N2a 等细胞系）中进行评估。关键功能性检测包括使用荧光染料测量细胞内钙离子浓度的增加，以及使用 Boyden 小室实验评估趋化性。在这些实验中，Ca2+ 释放的 EC50 值（630 nM）和趋化活性的 EC50 值（42 nM）均被测定。细胞分化通过形态学变化和分化标志物的表达进行评估。
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| 动物实验 |
使用FPR-A14进行的体内动物研究通常会采用小鼠模型，以研究FPR在炎症中的作用。例如，可以将其用于诱导腹膜炎模型中的中性粒细胞募集，或研究其对其他炎症条件下免疫细胞浸润的影响。该化合物可溶于DMSO，便于配制成注射剂。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
FPR-A14 的药代动力学数据尚不完善。作为一种分子量为 404.42 的小分子激动剂，预计其口服生物利用度中等。它在 DMSO 中的溶解度为 83.33 mg/mL (206.05 mM)，这有利于体外和体内应用制剂的制备。然而，在提供的搜索结果中，并未找到诸如半衰期和清除率等具体参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
FPR-A14 的毒理学数据有限。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用，不得用于人体治疗。其临床安全性尚未确定。在研究浓度下，它通常被认为毒性较低，但仍应始终遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
FPR-A14是一种强效的小分子激动剂，作用于甲酰肽受体（FPR）。它激活中性粒细胞，促进Ca2+释放（EC50 = 630 nM）和趋化性（EC50 = 42 nM）。它还诱导N2a细胞的分化。FPR-A14是研究FPR介导的免疫信号传导、炎症和细胞分化的重要工具。
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| 分子式 |
C23H20N2O5
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|---|---|
| 分子量 |
404.42
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| 精确质量 |
404.137
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| CAS号 |
329691-12-5
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| PubChem CID |
5503194
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.157
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| tPSA |
78.38
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
580
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=C(C=CC(=C1)/C=N\NC(=O)C2=CC3=C(C=C2)OCO3)OCC4=CC=CC=C4
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| InChi Key |
ULOKADSYVZOTTL-CFRMEGHHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H20N2O5/c1-27-21-11-17(7-9-19(21)28-14-16-5-3-2-4-6-16)13-24-25-23(26)18-8-10-20-22(12-18)30-15-29-20/h2-13H,14-15H2,1H3,(H,25,26)/b24-13-
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| 化学名 |
N-[(Z)-(3-methoxy-4-phenylmethoxyphenyl)methylideneamino]-1,3-benzodioxole-5-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 125 mg/mL (309.08 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4727 mL | 12.3634 mL | 24.7268 mL | |
| 5 mM | 0.4945 mL | 2.4727 mL | 4.9454 mL | |
| 10 mM | 0.2473 mL | 1.2363 mL | 2.4727 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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