| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
des-Gln14-Ghrelin specifically targets the ghrelin receptor (GHS-R1a), a G protein-coupled receptor that is the primary mediator of ghrelin's effects on growth hormone release, appetite, and metabolism. It acts as an endogenous agonist, binding to and activating this receptor to induce similar effects to ghrelin. Its production via alternative splicing highlights the complexity of the ghrelinergic system.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，des-Gln14-Ghrelin 是生长素释放肽受体的强效激活剂。它能有效诱导表达生长素释放肽受体的 CHO 细胞（CHO-GHSR62 细胞）内钙离子浓度 ([Ca2+]i) 上调，EC50 值为 2.4 nM。这种强效活性证实了其作为 GHS-R1a 关键内源性激动剂的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，des-Gln14-Ghrelin 可刺激生长激素 (GH) 的释放。这一活性与生长激素释放肽的主要功能相符，并证实这种选择性剪接产物是一种生物活性肽，能够激活 GHS-R1a 轴以促进 GH 分泌。这使其成为研究 GH 调控的有用工具。
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| 酶活实验 |
对于非细胞体外受体结合试验，使用放射性配体结合技术，以表达生长素释放肽受体的细胞膜制备物为模板，对去谷氨酰胺14-生长素释放肽进行表征。这些试验确定了其结合亲和力，并证实了其对GHS-R1a的特异性。通过此类研究，证实了其作为第二种内源性配体的身份。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，des-Gln14-Ghrelin 的活性是在表达生长素释放肽受体的细胞（例如 CHO-GHSR62 细胞）中进行评估的。一项关键的功能性实验是测量激动剂诱导的细胞内钙动员。将细胞加载钙敏感荧光染料，并测量加入肽后荧光强度的增加来确定其 EC50 值，结果为 2.4 nM。
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| 动物实验 |
通常在啮齿动物模型中进行去谷氨酰胺14-生长素释放肽（des-Gln14-Ghrelin）的体内动物研究，以研究其对生长激素释放和代谢的影响。该肽通过注射给药，并采集血样以测量生长激素水平。这些研究证实了其作为生长激素促分泌剂的活性，并用于研究这种替代生长素释放肽配体的生理作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
去谷氨酰胺14-生长素释放肽（des-Gln14-Ghrelin）的药代动力学数据尚不充分。作为一种肽类药物，其口服生物利用度可能较低，因此体内研究需要采用肠外给药。由于肽酶的快速降解，其在循环系统中的半衰期预计较短。出于研究目的，通常采用注射给药，以确保其到达靶受体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
去谷氨酰胺14-生长素释放肽（des-Gln14-Ghrelin）的毒理学数据不适用。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用，不得用于人体治疗。其临床安全性尚未确定。在研究浓度下，它通常被认为毒性较低，但仍应始终遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
去谷氨酰胺14-生长激素释放肽是一种内源性肽，是生长激素释放肽受体（GHS-R1a）的第二种配体，由选择性剪接产生。它在表达该受体的细胞中强效诱导Ca2+释放，EC50为2.4 nM，并在体内刺激GH释放。它是研究生长激素释放肽系统的有价值工具。
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| 分子式 |
C142H237N43O40
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|---|---|
| 分子量 |
3186.66531157494
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| 精确质量 |
3185.786
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| CAS号 |
293735-04-3
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| PubChem CID |
137699510
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-17.3
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| tPSA |
1360
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| 氢键供体(HBD)数目 |
44
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| 氢键受体(HBA)数目 |
49
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| 可旋转键数目(RBC) |
114
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| 重原子数目 |
225
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| 分子复杂度/Complexity |
7240
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| 定义原子立体中心数目 |
26
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| SMILES |
C(N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@H](C(=O)O)CCCNC(N)=N)=O)([C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC([C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](COC(=O)CCCCCCC)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)CN)CC1C=CC=CC=1)=O)CC1NC=NC=1)=O
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| InChi Key |
GKDHXLGLEXRRSB-MVILVGDSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C142H237N43O40/c1-8-9-10-11-15-45-114(197)225-76-103(181-130(213)100(73-186)162-111(192)71-148)132(215)177-98(69-82-32-13-12-14-33-82)128(211)176-97(68-79(4)5)127(210)180-102(75-188)138(221)183-64-29-42-105(183)134(217)171-92(50-55-113(195)196)124(207)178-99(70-83-72-156-77-159-83)129(212)170-90(47-52-109(150)190)123(206)165-84(34-16-21-56-143)117(200)160-80(6)115(198)164-89(46-51-108(149)189)122(205)167-88(39-26-61-157-141(152)153)119(202)166-86(36-18-23-58-145)118(201)169-91(49-54-112(193)194)125(208)179-101(74-187)131(214)168-87(37-19-24-59-146)120(203)172-93(38-20-25-60-147)136(219)185-66-31-44-107(185)139(222)184-65-30-41-104(184)133(216)161-81(7)116(199)163-85(35-17-22-57-144)121(204)175-96(67-78(2)3)126(209)173-94(48-53-110(151)191)137(220)182-63-28-43-106(182)135(218)174-95(140(223)224)40-27-62-158-142(154)155/h12-14,32-33,72,77-81,84-107,186-188H,8-11,15-31,34-71,73-76,143-148H2,1-7H3,(H2,149,189)(H2,150,190)(H2,151,191)(H,156,159)(H,160,200)(H,161,216)(H,162,192)(H,163,199)(H,164,198)(H,165,206)(H,166,202)(H,167,205)(H,168,214)(H,169,201)(H,170,212)(H,171,217)(H,172,203)(H,173,209)(H,174,218)(H,175,204)(H,176,211)(H,177,215)(H,178,207)(H,179,208)(H,180,210)(H,181,213)(H,193,194)(H,195,196)(H,223,224)(H4,152,153,157)(H4,154,155,158)/t80-,81-,84-,85-,86-,87-,88-,89-,90-,91-,92-,93-,94-,95-,96-,97-,98-,99-,100-,101-,102-,103-,104-,105-,106-,107-/m0/s1
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| 化学名 |
(4S)-4-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[(2-aminoacetyl)amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-octanoyloxypropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-6-amino-1-[(2S)-2-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[(2S)-2-[[(1S)-4-carbamimidamido-1-carboxybutyl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidine-1-carbonyl]pyrrolidin-1-yl]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 100 mg/mL (31.38 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3138 mL | 1.5690 mL | 3.1381 mL | |
| 5 mM | 0.0628 mL | 0.3138 mL | 0.6276 mL | |
| 10 mM | 0.0314 mL | 0.1569 mL | 0.3138 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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