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Piriprost potassium (U 60257B)

目录号: V75427 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Piriprost (U-60,257B) 钾是一种白三烯合成抑制剂。
Piriprost potassium (U 60257B) CAS号: 88851-62-1
产品类别: Leukotriene Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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1mg
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产品描述
吡前列素钾（U-60,257B）是一种白三烯合成抑制剂。吡前列素钾可抑制猪肺细胞释放白三烯和组胺，IC50 为 0.11 μM。吡前列素钾可增加培养的子宫内膜间质细胞中碱性磷酸酶（ALP）的活性。
吡前列素钾（U 60257B）是一种白三烯合成抑制剂，其作用机制是通过阻断5-脂氧合酶（5-LOX）途径，该途径对于花生四烯酸合成白三烯至关重要。它是前列腺素I2的结构类似物，用于炎症和类花生酸生物学的研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
IC50: 0.11 μM (leukotriene)[2]
Targets the 5-lipoxygenase (5-LOX) pathway in leukotriene biosynthesis. By inhibiting 5-LOX, Piriprost prevents the conversion of arachidonic acid to leukotriene A4 (LTA4) and subsequently to LTB4 and the cysteinyl leukotrienes (LTC4, LTD4, LTE4), key inflammatory mediators produced in leukocytes.
体外研究 (In Vitro)
吡前列素钾可抑制分离的猪肺细胞释放白三烯和组胺，其IC50值为0.11 uM。它还能提高培养的子宫内膜间质细胞中碱性磷酸酶（ALP）的活性。在克隆小鼠肥大细胞中进行的作用机制研究证实了其作为白三烯生成抑制剂的作用。
体内研究 (In Vivo)
吡前列素钾（U-60257B）已在多种炎症动物模型中进行研究，包括哮喘、过敏反应和接触性皮炎模型。它通过阻断白三烯合成，减少气道收缩、血管通透性、中性粒细胞浸润和组织水肿。根据不同的动物模型，通常采用肠外或局部给药。
酶活实验
使用纯化的人源5-LOX酶进行无细胞5-LOX抑制活性测定。将0.5 ug酶与花生四烯酸（50 uM）、ATP（2 mM）、CaCl2（2 mM）以及不同浓度的待测化合物在测定缓冲液（pH 7.4）中于25℃孵育10分钟。反应用冷甲醇终止，提取5-HETE/白三烯产物，并用反相高效液相色谱法（HPLC）在235 nm紫外检测下进行定量分析。
细胞实验
新鲜分离的猪肺细胞用钙离子载体A23187（5 uM）刺激，以诱导白三烯和组胺释放。将吡前列素钾与细胞在37℃下预孵育15分钟。刺激30分钟后，收集上清液。采用酶免疫分析法（EIA）测定白三烯（LTB4、LTC4、LTD4），并用邻苯二甲醛衍生化后，采用荧光法定量组胺。
动物实验
在小鼠炎症模型（例如接触性超敏反应）中，动物在接受过敏原激发前，局部或全身给予吡前列素钾（1-10 mg/kg）。激发后24小时测量耳肿胀情况。采集皮肤活检样本进行髓过氧化物酶活性和组织学检查。在过敏反应模型中，抗原激发后测量血清组胺和白三烯水平。
药代性质 (ADME/PK)
关于吡前列素钾的详细药代动力学数据有限。作为一种分子量适中（463.65 g/mol）的白三烯合成抑制剂，预计其口服生物利用度中等，且体内半衰期相对较短。因此，它主要用作局部或肠外给药的研究工具，而非全身给药的候选药物。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无公开的吡前列素钾的具体毒性数据。作为一种5-脂氧合酶抑制剂，其安全性可能与其他白三烯合成抑制剂相似，全身给药时可能出现潜在的胃肠道反应和药物相互作用，但该化合物主要用作研究工具。
参考文献

[1]. Cejic SS, Kennedy TG. Examination of the effects of piriprost (U-60,257B) on alkaline phosphatase activity of rat endometrial stromal cells in vitro. Prostaglandins. 1991 Aug;42(2):179-89.

[2]. McCormack DG, Paterson NA. The contrasting influence of two lipoxygenase inhibitors on hypoxic pulmonary vasoconstriction in anesthetized pigs. Am Rev Respir Dis. 1989 Jan;139(1):100-5.
其他信息
另请参阅：吡前列素（具有活性部分）。
吡前列素钾（U 60257B）是一种研究用化学品，未经批准用于人类治疗。它是研究5-脂氧合酶途径和白三烯在急性和慢性炎症、哮喘、过敏性疾病和类花生酸代谢中的作用的重要工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C26H34KNO4
分子量
463.65
精确质量
463.212
CAS号
88851-62-1
PubChem CID
23665631
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
沸点
618.6ºC at 760 mmHg
闪点
327.9ºC
LogP
3.438
tPSA
85.52
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
12
重原子数目
32
分子复杂度/Complexity
580
定义原子立体中心数目
3
SMILES
CCCCC[C@@H](/C=C/[C@@H]1C2=C(C[C@H]1O)N(C3=CC=CC=C3)C(=C2)CCCCC(=O)[O-])O.[K+]
InChi Key
UFJDMFZMRXDIKI-FFGYHVHASA-M
InChi Code
InChI=1S/C26H35NO4.K/c1-2-3-5-13-21(28)15-16-22-23-17-20(12-8-9-14-26(30)31)27(24(23)18-25(22)29)19-10-6-4-7-11-19;/h4,6-7,10-11,15-17,21-22,25,28-29H,2-3,5,8-9,12-14,18H2,1H3,(H,30,31);/q;+1/p-1/b16-15+;/t21-,22+,25+;/m0./s1
化学名
potassium;5-[(4R,5R)-5-hydroxy-4-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]-1-phenyl-5,6-dihydro-4H-cyclopenta[b]pyrrol-2-yl]pentanoate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1568 mL 10.7840 mL 21.5680 mL
5 mM 0.4314 mL 2.1568 mL 4.3136 mL
10 mM 0.2157 mL 1.0784 mL 2.1568 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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