| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
UT‑11 directly targets mPGES‑1, a glutathione‑dependent homotrimeric membrane protein. By inhibiting mPGES‑1, UT‑11 reduces the overproduction of PGE2 in inflamed tissues, while the production of other prostanoids (e.g., thromboxane A2, prostacyclin) is not directly affected, potentially preserving physiological vascular and gastric functions.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在LPS刺激的人类SK-N-AS神经母细胞瘤细胞中，UT-11抑制PGE2的生成，IC₅0值为0.10 uM。在LPS刺激的小鼠BV-2小胶质细胞中，IC₅0值为2.00 uM。浓度高达IC₅0值的10倍时，未观察到对COX-1、COX-2和其他PGE2合成酶的显著抑制，证实了UT-11对mPGES-1的选择性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 LPS 诱导炎症的小鼠模型中，UT-11 (10 mg/kg；腹腔注射；两次) 可减轻神经炎症 [1]。
在LPS诱导的小鼠全身炎症模型中，腹腔注射UT-11（10 mg/kg，每日两次）可显著降低脑组织和血浆中的PGE2水平。通过qPCR和ELISA检测，该化合物还能降低海马中神经炎症标志物（例如TNF-α、IL-1β、iNOS）的水平。其抗炎作用与选择性COX-2抑制剂相当，但具有不同的前列腺素谱。 |
| 酶活实验 |
酶抑制实验采用重组人mPGES-1（5 ug/mL），反应缓冲液为100 mM磷酸钠缓冲液（pH 7.0）、1 mM GSH和0.005% Triton X-100。加入PGH2（10 uM）启动反应，并在37℃孵育1分钟。加入FeCl2（40 uM）和柠檬酸（0.2 M）终止反应。采用LC-MS/MS定量分析生成的PGE2。UT-11的添加浓度范围为0.1 nM至100 uM。使用GraphPad Prism软件进行非线性回归分析，确定IC₅0值。
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| 细胞实验 |
将SK-N-AS细胞（1×10⁵个细胞/孔）接种于24孔板中，并用UT-11（0.01-100 uM）预处理30分钟。然后加入LPS（1 ug/mL）以刺激mPGES-1的表达。16-24小时后，收集培养上清液，并通过竞争性ELISA法测定PGE2水平。同时采用MTT法检测细胞活力，以确保PGE2水平的降低并非由毒性引起。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：成年雄性C57BL/6小鼠，LPS诱导的炎症模型[1]
剂量：10 mg/kg 给药途径：腹腔注射，LPS给药后30分钟和3小时 实验结果：显著抑制了LPS诱导的海马中mPGES-1的上调。抑制了海马中其他炎症基因（IL-6、TNF-α、CCL2、CCL3、CCL4）的上调。 雄性C57BL/6小鼠（20-25 g）腹腔注射LPS（5 mg/kg）以诱导全身炎症。在注射LPS前30分钟，腹腔注射UT-11（10 mg/kg）或溶剂（10% DMSO、40% PEG300、5% Tween-80）。LPS注射后6小时再次注射UT-11。LPS注射后24小时，处死小鼠，采集血液和脑组织。采用ELISA法检测血浆和脑匀浆中的PGE2水平。同时对脑组织切片进行胶质细胞标志物（Iba-1、GFAP）染色，以评估小胶质细胞活化情况。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
UT-11的分子量为400 g/mol，具有良好的脑穿透性，腹腔注射后1小时脑血浆浓度比约为0.5-1.0。该化合物的血浆蛋白结合率中等（约70-80%），在肝微粒体中代谢稳定（半衰期>60分钟）。在小鼠体内，其消除半衰期为2-4小时，主要经粪便排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在LPS诱导的炎症模型中，UT-11（10 mg/kg，每日两次，连续5天）不会引起小鼠明显的体重下降、腹泻或胃溃疡，这通过对胃和小肠的肉眼观察得以证实。血清肝酶（ALT、AST）和肌酐水平也未见显著变化。较高剂量（50-100 mg/kg）可引起轻度镇静和运动活性降低。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
UT-11 是一种用于研究 mPGES-1 衍生的 PGE2 在神经炎症、疼痛和自身免疫性疾病中作用的研究工具。它被鉴定为一种强效且能穿透血脑屏障的 mPGES-1 抑制剂，与之前缺乏脑暴露能力的化合物相比，具有显著优势。UT-11 目前处于临床前发现阶段，尚未进入临床试验。它与靶向外周炎症的临床阶段 mPGES-1 抑制剂（例如 LY-3023703、GRC 27864）有所不同。
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| 分子式 |
C17H19CL2N3O2S
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|---|---|
| 分子量 |
400.32
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4980 mL | 12.4900 mL | 24.9800 mL | |
| 5 mM | 0.4996 mL | 2.4980 mL | 4.9960 mL | |
| 10 mM | 0.2498 mL | 1.2490 mL | 2.4980 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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