| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TRAF6 peptide TFA specifically targets the interaction between two key proteins involved in cellular signaling: TRAF6 (TNF receptor-associated factor 6) and p62 (sequestosome-1). By binding to this interface, it acts as a selective inhibitor of the TRAF6-p62 complex formation, preventing TRAF6-mediated ubiquitination of its substrates. A key mechanism of this inhibitor is its ability to eliminate NGF-dependent TrkA ubiquitination, which is a critical step in the signaling pathway for neurotrophins like NGF. Thus, the target pathway is the TRAF6-p62 axis, which has been implicated in neuroinflammation and protein aggregation in several neurological disorders.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，TRAF6肽TFA能够阻断特定的信号通路。它已被证实可以消除神经生长因子（NGF）依赖的TrkA受体泛素化[28L12-L13]。这种对TrkA泛素化的抑制会破坏下游信号级联反应。该肽具有细胞渗透性，因此在细胞培养模型中有效。浓度为100 mg/mL的TFA可溶于水（需超声辅助），便于在水性缓冲液中进行体外实验操作。由于该肽的作用机制是破坏蛋白质-蛋白质相互作用，因此尚未报道其单独使用时的IC50值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
虽然体内活性主要在神经系统疾病的动物模型中进行研究，但其作用机制已通过证实该肽能够保护细胞免受多种病理损伤而得到验证。在细胞层面，该肽通过破坏TRAF6-p62的结合，有望减少神经炎症、蛋白质聚集和神经元细胞死亡。它在多种神经系统疾病模型中具有良好的研究潜力，包括阿尔茨海默病（AD）、帕金森病（PD）、肌萎缩侧索硬化症（ALS）、创伤性脑损伤（TBI）、癫痫和中风，在这些疾病中，TRAF6-p62相互作用被认为发挥着致病作用。
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| 酶活实验 |
TRAF6-p62相互作用可在体外通过固相结合实验或下拉实验进行研究。进行结合实验时，将重组TRAF6蛋白固定在96孔板上。将不同浓度的TRAF6肽段TFA与标记的p62蛋白（例如生物素标记的p62）孵育。洗涤去除未结合的p62后，使用链霉亲和素-辣根过氧化物酶（HRP）偶联物和比色底物检测结合的p62。肽段抑制该相互作用的能力（以信号强度的降低来衡量）可证明其效力。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，将细胞（例如神经元细胞系、HeLa细胞）培养于合适的培养基中。为了评估其作用机制，可以用NGF处理细胞以刺激TrkA信号通路，然后用不同浓度的TRAF6肽TFA（例如1-50 uM）孵育4-24小时。之后裂解细胞，并通过TrkA抗体免疫沉淀和泛素抗体Western blot分析TrkA的泛素化水平。或者，也可以在疾病模型中，用淀粉样蛋白β或MPP+（帕金森病模型）等损伤因子处理细胞，并分别加入或不加入该肽，然后进行MTT或LDH检测，以评估其对细胞活力的影响。
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| 动物实验 |
体内动物实验通常在啮齿动物模型中进行，这些动物模型代表了目标疾病。例如，在帕金森病模型中，可给小鼠注射MPTP（一种神经毒素）以诱导多巴胺能神经元丢失和运动功能障碍。TRAF6肽TFA可通过腹腔注射给药，剂量为1-10 mg/kg，溶于生理盐水中，每日或隔日给药，持续1-4周。进行行为学测试（例如，转棒测试、旷场测试）以评估运动功能。研究结束时，处死小鼠，收集脑组织（例如，黑质），通过ELISA或Western blot检测炎症细胞因子（IL-6、TNF-α）和易聚集蛋白（例如，α-突触核蛋白）的水平。通过将这些参数与对照组进行比较来评估该肽的保护作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种肽，TRAF6肽TFA的药代动力学特性尚未完全阐明，且由于其作为工具化合物，药代动力学并非其研究的主要重点。然而，该肽被设计为具有细胞渗透性，这对其体内疗效至关重要。这表明该肽能够穿过细胞膜，而这一特性对于其到达细胞内靶点（TRAF6和p62）至关重要。药代动力学研究将包括给药该肽，随后使用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定其在血浆和组织（例如脑组织）中的浓度，以评估其吸收、分布和清除情况，肽的吸收、分布和清除通常较为迅速。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无TRAF6肽TFA的具体毒性数据公开。作为一种研究用肽，其毒理学特征尚未在动物模型之外得到广泛研究。然而，它已被用于疾病动物模型，结果表明，在研究中使用的浓度和给药方案（例如，1-10 mg/kg，腹腔注射）下，其耐受性通常良好，未见急性毒性报告。与所有研究用化学品一样，应遵循标准安全操作规程（佩戴手套、实验服、护目镜）。本品仅供研究用途，不得用于人体或临床。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
TRAF6肽TFA是一种细胞渗透性肽抑制剂，可特异性地破坏TRAF6-p62相互作用，从而有效阻断NGF诱导的TrkA泛素化。这使其成为研究多种神经系统疾病（包括阿尔茨海默病、帕金森病和肌萎缩侧索硬化症）中神经营养信号传导和蛋白质聚集机制的重要工具。该肽以TFA盐的形式提供，以提高其溶解度和稳定性。它是理解TRAF6-p62通路在神经生物学和炎症中作用的重要研究工具。本品仅供研究使用，尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C145H238N34O44.XC2HF3O2
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| 分子量 |
3161.64 (free acid)
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| 相关CAS号 |
TRAF6 peptide;852805-92-6
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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