| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
The primary target of TLQP-21 TFA is the complement component 3a receptor 1 (C3aR1), a GPCR involved in the complement system and immune response. TLQP-21 acts as a potent agonist for this receptor, with half-maximal effective concentration (EC50) values of 10.3 microM for the mouse receptor and 68.8 microM for the human receptor [38L20-L21]. Activation of C3aR1 by TLQP-21 induces an increase in intracellular calcium (Ca2+) levels, a classic signaling event of GPCR activation. Its target pathway is the complement system and the immunology/inflammation signaling pathways.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
肽 TLQP-21 TFA 由 21 个氨基酸组成。TLQP-21 在浓度为 3 μM 时可诱导相当于乙酰胆碱诱导收缩的 69% [1][2]。
体外实验表明，TLQP-21 TFA 具有显著的生物活性。在 3 uM 的剂量下，它能诱导高达乙酰胆碱诱导收缩的约 69%，表明其在功能性检测中具有强效活性。这种活性是通过其与 C3aR1 受体结合介导的。该肽还能保护小脑颗粒细胞 (CGC) 免受血清和钾缺乏诱导的细胞凋亡，凸显其重要的神经保护功能。它可用于研究 VGF 衍生肽对基本细胞功能的影响。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，TLQP-21 TFA 可影响全身代谢。它能增加能量消耗，并预防动物模型中饮食诱导糖尿病的早期阶段，提示其在代谢研究中具有潜在应用价值。该肽参与伤害感受（疼痛感觉）及其他相关生理功能的调节，目前正处于科学研究的积极探索阶段。其体内活性是正在进行的研究课题，旨在了解其作为内分泌激素的作用。
|
| 酶活实验 |
无细胞结合试验可用于测定TLQP-21与C3aR1受体的亲和力。一种常用的方法是放射性配体结合试验，该试验使用过表达C3aR1受体的细胞膜。将细胞膜与固定浓度的放射性标记C3aR1拮抗剂（例如[125I]-C3a）以及递增浓度的未标记TLQP-21一起孵育。室温孵育1小时后，将反应液通过玻璃纤维滤膜过滤，以分离结合的配体和游离的配体。洗涤滤膜后，使用γ计数器计数剩余的放射性（结合的配体）。由此可以计算TLQP-21置换放射性标记拮抗剂的IC50值。
|
| 细胞实验 |
对于细胞检测，常用的方法是Ca2+动员检测，因为C3aR1是一种G蛋白偶联受体（GPCR），它通过G蛋白信号传导来增加细胞内Ca2+浓度。表达人或小鼠C3aR1的细胞用荧光Ca2+指示剂（例如Fluo-4 AM）在37℃下孵育30-60分钟。洗涤后，将细胞置于荧光酶标仪（例如FLIPR）上。向细胞中加入不同浓度的TLQP-21 TFA，并实时测量荧光强度的增加（与细胞内Ca2+水平成正比）。激动剂的EC50值可根据浓度-反应曲线计算得出。
|
| 动物实验 |
体内疗效研究通常在糖尿病或肥胖啮齿动物模型中进行。在代谢研究中，雄性C57BL/6J小鼠被喂食高脂饮食（HFD）数周以诱导肥胖和胰岛素抵抗。TLQP-21 TFA以10-100 μg/只的剂量通过腹腔注射（IP）或脑室内注射（ICV）给药，可进行急性或慢性给药（例如，每日一次，持续2周）。使用代谢笼（间接测热法）测量能量消耗，以监测耗氧量（VO2）和二氧化碳生成量（VCO2）。通过给予葡萄糖负荷（例如，2 g/kg，腹腔注射）或胰岛素（例如，0.75 U/kg，腹腔注射），并在不同时间点测量血糖水平，进行葡萄糖耐量试验（GTT）和胰岛素耐量试验（ITT）。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
由于21个氨基酸的肽TLQP-21 TFA主要用作研究工具，其药代动力学(PK)特性在公开领域尚未得到充分表征。作为一种肽，它很可能在血液中被蛋白酶快速降解，且半衰期相对较短。这是小肽类药物的常见特性，因此在体内研究中需要多次给药或使用特定的制剂。TFA盐的抗衡离子用于提高肽的溶解度和稳定性，以便于操作和储存。它通常以冻干粉末的形式提供，由0.1% TFA水溶液制成。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
TLQP-21 TFA 的正式毒性数据尚未公开。作为一种源自 VGF 蛋白的肽，它在研究环境中通常被认为具有较低的毒性。然而，C3aR1 受体参与补体系统，而补体系统是先天免疫反应的关键组成部分。该系统的过度激活可能导致不必要的炎症。本产品仅供研究使用，使用时应遵循安全预防措施。文献报道的体内研究中，在规定的剂量下使用该肽未报告不良反应。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
TLQP-21 TFA 是一种具有生物活性的 VGF 衍生肽，也是 G 蛋白偶联受体 C3aR1（补体 3a 受体 1）的强效激动剂。它由 21 个氨基酸组成，序列为 TLQPPASSRRRHFHHALPPAR [38L3-L6]。研究表明，它在能量平衡、神经保护和伤害感受中发挥作用。它是一种用于研究 C3aR1 受体以及 VGF 蛋白在代谢和神经系统疾病中多效性功能的重要化学探针。本产品仅供研究使用，不得用于临床或治疗用途。
|
| 分子式 |
C109H171F3N40O28
|
|---|---|
| 分子量 |
2546.77
|
| 相关CAS号 |
TLQP-21;869988-94-3
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~50 mg/mL (~19.63 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3927 mL | 1.9633 mL | 3.9265 mL | |
| 5 mM | 0.0785 mL | 0.3927 mL | 0.7853 mL | |
| 10 mM | 0.0393 mL | 0.1963 mL | 0.3927 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
