| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
As an isotope-labeled compound, Tilmicosin-d3 does not have a biological target but is used to track the unlabeled drug. The primary target of unlabeled Tilmicosin is the 50S subunit of the bacterial ribosome. As a macrolide antibiotic, it binds to this site and inhibits bacterial protein synthesis. It acts as a calcium channel antagonist, which may contribute to its effects. The antibacterial spectrum includes activity against macrolide-susceptible strains of Mannheimia haemolytica and Pasteurella multocida, two major bacterial pathogens causing respiratory disease in cattle and sheep. Tilmicosin-d3 is used as an analytical standard to study these interactions.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。由于氘代可能改变药物的药代动力学和代谢特性，因此备受关注[1]。
体外活性归因于其母体化合物替米考星。它对大环内酯类敏感的溶血性曼氏杆菌和多杀性巴氏杆菌菌株具有活性，最低抑菌浓度（MIC）分别为4 uM和4 uM。它对高通透性大肠杆菌菌株（MIC = 2 uM）和野生型大肠杆菌菌株（MIC = 128 uM）也具有活性。此外，它还能抑制细菌蛋白质合成，IC50值为0.36 uM [40L15-L19]。在这些体外活性测定中，标记的药物用作内标，以定量未标记的药物。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
已对未标记的替米考星进行了体内活性和毒性表征。它是一种口服有效的抗生素，在兽医学中用于治疗牛羊的呼吸系统疾病，主要用于治疗由曼氏杆菌属和巴氏杆菌属引起的疾病。然而，该化合物具有已知的体内毒性。例如，在小鼠中，替米考星（75 mg/kg）会增加血清中肌酸激酶（CK）及其MB亚型（CK-MB）以及丙二醛（MDA）的水平，这些都是心脏毒性和氧化应激的标志物[40L20-L22]。
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| 酶活实验 |
替米考星的结合试验通常涉及核糖体结合研究。一种无细胞试验可以使用从大肠杆菌中分离的细菌核糖体进行。将核糖体与固定浓度的放射性标记大环内酯类抗生素（例如[3H]-红霉素）和递增浓度的未标记替米考星一起孵育。孵育后，通过硝酸纤维素滤膜过滤收集核糖体，并用液体闪烁计数法测量结合的放射性标记物的量。替米考星置换放射性标记配体的能力可用于计算其与50S核糖体亚基的结合亲和力。
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| 细胞实验 |
由于替米考星-d3是一种分析标准品，而非治疗药物，因此在基于细胞的检测中不用作治疗药物。相反，它被用作样品制备和分析的工具，用于研究母体化合物替米考星的作用。典型的实验方案包括用未标记的替米考星处理细菌细胞培养物（例如，溶血性曼氏杆菌）。然后，在样品制备分析（例如，质谱分析）过程中，加入已知量的替米考星-d3。内标可以校正提取和电离过程中分析物的任何损失，从而确保准确定量细胞中未标记药物的浓度。
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| 动物实验 |
替米考星-d3 用作替米考星体内药代动力学研究的内标。典型的动物实验包括通过皮下注射或口服途径，向健康的牛、羊或小鼠施用未标记的替米考星（例如，10-25 mg/kg）。在不同时间点（例如，0、0.5、1、2、4、8、12、24、48 和 72 小时）采集血样。向每个血浆样本中加入固定量的替米考星-d3。用乙腈沉淀蛋白质并离心后，将上清液注入液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）系统。氘代标准品能够准确测定替米考星浓度随时间的变化，从而计算关键的药代动力学参数，例如半衰期、AUC 和生物利用度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种稳定同位素标记的内标物，替米考星-d3并非治疗药物，其药代动力学也并非主要研究方向。然而，其药代动力学特性与未标记的替米考星完全相同。替米考星的特点是口服有效，但在某些物种中生物利用度较低。它在体内分布广泛，且在目标物种中具有相对较长的消除半衰期，这支持了其作为兽用抗生素的应用。已知其具有潜在的心脏毒性，这限制了其在某些动物中的使用。替米考星可配制成注射剂或口服预混剂用于药用饲料。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
母体化合物替米考星具有已知的毒性。动物实验表明，替米考星与心脏毒性相关，表现为小鼠血清心肌酶（CK、CK-MB）水平升高以及氧化应激标志物（MDA）增加，提示急性心脏损伤。若意外注射，替米考星对人类也具有毒性；已有报道称发生包括心血管衰竭在内的严重反应。替米考星-d3用作内标时，其毒性在痕量水平（ng/mL 至 μg/mL）下无需担忧。使用时应遵循抗生素操作的标准安全预防措施（戴手套、穿实验服、佩戴护目镜）。本品仅供研究使用，不得用于人体或动物。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
替米考星-d3 是一种稳定的氘标记内标，用于通过液相色谱-质谱联用（LC-MS）或气相色谱-质谱联用（GC-MS）定量分析生物样品中的大环内酯类抗生素替米考星。其主要应用领域是兽药残留分析和药代动力学（ADME）研究。母体药物替米考星是一种钙通道拮抗剂和大环内酯类抗生素，用于治疗牲畜呼吸道感染。这种标记类似物是一种研究工具，而非药物，不适用于临床或治疗用途。通常以粉末形式储存在-20℃下以保持长期稳定性[40L9-L10]。
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| 分子式 |
C46H77D3N2O13
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|---|---|
| 分子量 |
872.15
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| CAS号 |
2714486-61-8
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| 相关CAS号 |
Tilmicosin;108050-54-0
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| PubChem CID |
162641985
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
61
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| 分子复杂度/Complexity |
1420
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| 定义原子立体中心数目 |
19
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1466 mL | 5.7330 mL | 11.4659 mL | |
| 5 mM | 0.2293 mL | 1.1466 mL | 2.2932 mL | |
| 10 mM | 0.1147 mL | 0.5733 mL | 1.1466 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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