| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Thymidine-15N2 targets metabolic enzymes and pathways involved in DNA synthesis. As a DNA synthesis inhibitor, it acts on the cellular replication machinery by blocking the G1/S transition. The compound is also an endogenous metabolite that naturally participates in nucleic acid metabolism. Through its role as a thymidine analog, it interferes with the normal progression of DNA replication, making it a valuable tool for studying cell cycle regulation and the mechanisms of DNA synthesis inhibition.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。由于氘代可能改变药物的药代动力学和代谢特性，因此备受关注[1]。
体外研究表明，胸苷是一种DNA合成抑制剂，它能阻滞细胞于G1/S期交界处，从而阻止DNA复制。该化合物在组织培养中被用作细胞同步化剂。当应用于培养细胞时，它能使细胞周期停滞在G1/S期检查点，使研究人员能够研究细胞周期进程和DNA复制机制。这一特性使得胸苷成为细胞生物学中用于体外同步细胞群的标准工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，同位素标记的胸苷化合物主要用作代谢研究的示踪剂。稳定的同位素标记使得追踪化合物在生物系统中的分布成为可能。由于胸苷是DNA的前体，标记的胸苷可以掺入新合成的DNA中，从而能够研究活体生物体内的细胞增殖和更新。这使其在研究组织再生、肿瘤生长动力学以及核苷类似物在动物模型中的药代动力学方面具有重要价值。
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| 酶活实验 |
胸苷-15N2与其分子靶标的结合特性可通过表面等离子共振(SPR)或等温滴定量热法(ITC)进行研究，以测量其与DNA聚合酶和其他核苷酸结合蛋白的相互作用。使用放射性标记或荧光标记的胸苷进行竞争性结合实验可以测定其结合亲和力。典型的实验条件是在25℃或37℃下，使用不同浓度的标记化合物，并在生理缓冲体系（PBS或Tris-HCl，pH 7.4）中进行，以计算解离常数(Kd)。
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| 细胞实验 |
使用胸苷的标准细胞同步化方案包括双胸苷阻滞法。将细胞培养于适宜的生长培养基中，并用2 mM胸苷处理18-24小时，使细胞周期阻滞于G1/S期交界处。用新鲜培养基洗涤去除胸苷后，让细胞继续进行9-12小时的细胞周期进程，然后再进行第二次胸苷阻滞。最后，通过流式细胞术检测碘化丙啶染色后的细胞周期分布，以确认同步化效率。
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| 动物实验 |
在体内药代动力学和生物分布研究中，胸苷-15N2可通过静脉注射、腹腔注射或口服途径给药于啮齿动物，剂量通常为10-100 mg/kg。给药后在不同时间点采集血样，并收集目标组织（肝脏、肾脏、脾脏等）进行分析。利用15N同位素独特的质量偏移，将标记化合物从生物基质中提取出来，并使用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）进行定量，从而将标记化合物与内源性胸苷区分开来。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种稳定同位素标记化合物，胸苷-15N2主要用作分析示踪剂。其药代动力学特性与未标记的胸苷基本相似。胸苷在啮齿动物体内半衰期短（通常为10-30分钟），且能迅速从血液循环中清除。它主要通过胸苷磷酸化酶和其他核苷代谢酶进行代谢，生成胸腺嘧啶和脱氧核糖-1-磷酸。该化合物广泛分布于全身，尤其易被骨髓和肠道上皮等增殖组织吸收。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
胸苷本身在研究环境中通常耐受性良好。在用于细胞同步化的浓度（2 mM）下，短期暴露于大多数细胞类型中未观察到明显的细胞毒性。在动物研究中，高剂量可能由于其对DNA合成的影响而导致可逆性骨髓抑制。预计同位素标记的胸苷与未标记的化合物相比，其毒性特征不会改变。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
胸苷-15N2 不适用于临床，也未被批准作为治疗药物；它仅作为稳定同位素示踪研究的研究工具。该化合物可通过多种分析技术进行检测，例如质谱法，其中两个掺入的 15N 原子会产生明显的质量偏移。这种胸苷衍生物含有两个氮-15 原子（嘧啶环的 1 位和 3 位），使其成为代谢通量分析中精确定量分析的关键。由于其可能改变药代动力学和代谢特征，同位素标记在药物研发领域引起了广泛关注。
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| 分子式 |
C10H1415N2O5
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| 相关CAS号 |
Thymidine;50-89-5
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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