1. 首页
  2. 产品
  3. Product Type | 产品类别
  4. PROTACs & Other Degraders | 蛋白降解剂
  5. Ligands for E3 Ligase

Thalidomide-4-O-C10-NH2 hydrochloride

目录号: V76438 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Thalidomide-4-O-C10-NH2 HCl 是一种基于 Thalidomide 的 cereblon (E3 连接酶) 配体，可招募 CRBN 蛋白。
Thalidomide-4-O-C10-NH2 hydrochloride 产品类别: Ligands for E3 Ligase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Thalidomide-4-O-C10-NH2 hydrochloride:

  • Thalidomide-4-O-C10-NH2
点击了解更多
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
沙利度胺-4-O-C10-NH2 HCl 是一种基于沙利度胺的 cereblon（E3 连接酶）配体，可募集 CRBN 蛋白。沙利度胺-4-O-C10-NH2 HCl 可通过连接子与靶蛋白配体偶联，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032。
沙利度胺-4-O-C10-NH2盐酸盐是一种功能化的cereblon (CRBN) E3连接酶配体，由沙利度胺衍生而来，含有一个用于偶联的氨基。作为PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体）技术的关键构建单元，它用于募集CRBN蛋白以进行靶向蛋白降解。该化合物具有一个十碳烷基连接基和一个末端氨基，可与靶蛋白配体共价连接。
生物活性&实验参考方法
靶点
Cereblon (CRBN), a substrate receptor for the CUL4-RBX1-DDB1 E3 ubiquitin ligase complex. The thalidomide-based ligand binds to the CRBN protein, facilitating the formation of a ternary complex between the E3 ligase and a target protein when the compound is conjugated to a target-binding warhead, leading to ubiquitination and subsequent degradation.
体外研究 (In Vitro)
该化合物本身作为CRBN的配体，并不直接具有生物活性。当将其整合到PROTAC（例如THAL-SNS-032）中时，它能够使化合物募集CRBN至靶蛋白，从而导致靶蛋白的泛素化和降解。这种机制能够选择性地去除致病蛋白，与传统的酶抑制方法截然不同。
体内研究 (In Vivo)
在体内，当作为PROTAC的一部分使用时，该化合物可促进动物模型中靶蛋白的降解，从而产生持续的药理作用。与仅仅抑制靶蛋白相比，降解靶蛋白的能力可以延长作用持续时间，并有可能克服耐药突变，因为整个蛋白都被清除。
酶活实验
脑蛋白结合试验：将重组人CRBN蛋白固定在传感器芯片或板上。注入浓度递增的沙利度胺-4-O-C10-NH2盐酸盐（0-1000 nM），并通过表面等离子共振（SPR）或荧光偏振法测定结合亲和力。使用非结合对照化合物测定非特异性结合。CRBN结合的IC50值可通过非线性回归计算。
细胞实验
PROTAC介导的降解实验：将表达靶蛋白的细胞用含有沙利度胺-4-O-C10-NH2盐酸盐（0.1-1000 nM）的PROTAC处理6-24小时。提取细胞裂解液，用针对靶蛋白和内参（例如GAPDH）的抗体进行Western blotting分析。通过对三次重复实验进行密度分析，计算DC50（半数最大降解浓度）。
动物实验
异种移植瘤模型：将携带靶向阳性肿瘤异种移植瘤的小鼠用含沙利度胺-4-O-C10-NH2盐酸盐（10-50 mg/kg，腹腔或口服，每日一次）的PROTAC制剂进行治疗。每2-3天测量一次肿瘤体积。研究结束时，切除肿瘤组织，通过Western blot分析靶蛋白水平，并评估降解的药效学标志物（例如泛素化）。
药代性质 (ADME/PK)
由于该连接子-配体偶联物并非作为治疗药物给药，因此其药代动力学数据不适用。当将其整合到PROTAC中时，其药代动力学受完整分子的整体分子量和性质的影响。该化合物可溶于DMSO，通常使用DMSO/PEG300/Tween-80/生理盐水混合物等溶剂配制用于体内研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
由于沙利度胺-4-O-C10-NH2盐酸盐是PROTAC合成的研究组分而非治疗药物，因此其毒理学数据尚不可用。沙利度胺骨架具有已知的致畸性和免疫调节特性；然而，该化合物仅供研究使用。应遵循处理化学品的标准安全预防措施。
其他信息
沙利度胺-4-O-C10-NH2盐酸盐是一种研究级cereblon配体和连接剂，用于PROTAC合成。它尚未进入临床试验，也未获得任何监管机构批准用于人体。该化合物用于开发针对多种疾病（包括癌症和炎症性疾病）的靶向蛋白降解剂。它仅供研究使用，应密封保存于-20℃，并避免受潮。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C23H32CLN3O5
相关CAS号
Thalidomide-4-O-C10-NH2;1957236-08-6
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member