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Super-TDU (1-31) (TFA)

目录号: V76465 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Super-TDU (1-31) TFA 是 Super-TDU 的肽片段。
Super-TDU (1-31) (TFA) 产品类别: YAP
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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1mg
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产品描述
Super-TDU (1-31) TFA 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) TFA 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂（阻断剂/拮抗剂）。Super-TDU TFA 显示出显著的抗癌作用，并能抑制胃癌小鼠模型中的肿瘤生长。
Super-TDU (1-31) TFA 是 Super-TDU 的一个肽片段，可作为 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。YAP（Yes 相关蛋白）和 TEAD（TEA 结构域转录因子）是 Hippo 信号通路中的关键转录因子，该通路调控器官大小和肿瘤发生。Super-TDU TFA 可破坏 YAP-TEAD 的相互作用，并在胃癌小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。TFA 盐用于提高肽的稳定性。
生物活性&实验参考方法
靶点
YAP-TEAD complex. Super-TDU (1-31) TFA is an inhibitor of the YAP-TEAD interaction. By binding to YAP, it prevents the association of YAP with the TEAD transcription factor, thereby blocking the transcriptional activity of the Hippo pathway. This inhibition suppresses cell proliferation and induces apoptosis in YAP-dependent cancers.
体外研究 (In Vitro)
Super-TDU(1-31) TFA (50 nM; 24-72 小时) 可显著降低 ACTN1 引起的 Huh-7 或 LM3 细胞增殖中细胞活力的增加 [1]。
Super-TDU (1-31) TFA (50 nM，24-72 小时) 可显著抑制 ACTN1 诱导的肝癌细胞系（包括 Huh-7 和 LM3 细胞）的细胞活力增加。它通过破坏 YAP-TEAD 复合物的形成，抑制参与细胞增殖和存活的 YAP 靶基因的转录。该肽对 YAP 依赖性癌细胞增殖表现出选择性抑制活性。
体内研究 (In Vivo)
Super-TDU (1-31) TFA 在胃癌小鼠模型中表现出强效的抗肿瘤活性，能够抑制肿瘤生长。给予 Super-TDU TFA 可抑制肿瘤进展并缩小肿瘤体积。体内疗效支持使用肽抑制剂靶向 YAP-TEAD 复合物治疗 Hippo 信号通路过度激活所驱动的癌症的潜在治疗价值。
酶活实验
YAP-TEAD结合抑制实验（SPR或ELISA）：将重组YAP蛋白固定在传感器芯片或ELISA板上。将不同浓度的Super-TDU（1-31）和TFA（0-1000 nM）与TEAD蛋白预孵育。注入混合物后，用特异性抗体检测结合的TEAD蛋白的量。或者，也可以使用标记的TEAD肽和纯化的YAP蛋白进行荧光偏振实验。
细胞实验
细胞活力测定[2]
细胞类型： 人类肝癌细胞系，包括 Huh-7、LM3 细胞
测试浓度： 50 nM
孵育时间： 24、48 和 72 小时
实验结果： 可显著降低 ACTN1 诱导的细胞活力增加。
细胞活力检测：将人肝癌细胞（Huh-7 或 LM3）接种于 96 孔板（5,000 个细胞/孔），并用浓度为 0-500 nM 的 Super-TDU (1-31) TFA 处理 24-72 小时。采用 CCK-8 或 MTT 法评估细胞活力。为研究其作用机制，将细胞用 50 nM 肽处理 48 小时，并通过 qRT-PCR 检测 YAP 靶基因（CTGF、CYR61、ANKRD1）的表达。
动物实验
胃癌异种移植模型：将胃癌细胞（5×10⁶个细胞/只）皮下植入6-8周龄的雌性BALB/c裸鼠体内。当肿瘤体积达到约100 mm³时，将小鼠随机分组（n=6-8）。每隔一天，通过瘤内注射或腹腔注射给予Super-TDU (1-31) TFA，剂量为5-20 mg/kg，持续2-3周。每3天使用游标卡尺测量肿瘤体积。对肿瘤切片进行TUNEL和Ki-67染色。
药代性质 (ADME/PK)
Super-TDU (1-31) TFA 的药代动力学数据有限。作为一种由 31 个氨基酸组成的肽（分子量 3355.5，TFA 盐），由于易受蛋白水解酶降解，其口服生物利用度低，血浆半衰期短（通常为几分钟）。在体内研究中，该药物通过瘤内或腹腔注射给药。粉末应密封保存于 -20℃，并避光防潮。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Super-TDU (1-31) TFA 的毒性数据有限。作为一种干扰 YAP-TEAD 相互作用的肽，它仅供研究使用，不可用于人类治疗。在小鼠异种移植模型中，有效剂量（5-20 mg/kg，隔日一次）下，未见明显的体重减轻或严重毒性反应。应遵循标准安全预防措施。
参考文献

[1]. A peptide mimicking VGLL4 function acts as a YAP antagonist therapy against gastric cancer. Cancer Cell. 2014 Feb 10;25(2):166-80.

[2]. ACTN1 supports tumor growth by inhibiting Hippo signaling in hepatocellular carcinoma. J Exp Clin Cancer Res. 2021 Jan 7;40(1):23.
其他信息
Super-TDU (1-31) TFA 是一种研究化合物，尚未进入临床试验或获得监管部门批准用于人体。它源自 Super-TDU，后者基于 TEAD 的 YAP 结合域。该肽是研究 Hippo 信号通路以及验证 YAP 作为癌症治疗靶点的宝贵工具。仅供研究使用。序列缩短：SVDDHFAKSLGDTWLQIGGSGNPKTANVPQT。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C141H218N40O48.C2HF3O2
分子量
3355.50
相关CAS号
Super-TDU (1-31)
外观&性状
Solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O :~50 mg/mL (~14.90 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.2980 mL 1.4901 mL 2.9802 mL
5 mM 0.0596 mL 0.2980 mL 0.5960 mL
10 mM 0.0298 mL 0.1490 mL 0.2980 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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