| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Somatostatin receptor subtype 5 (SSTR5). SSTR5 antagonist 2 hydrochloride is a selective antagonist of SSTR5. Somatostatin and its receptors regulate insulin and glucagon secretion from pancreatic islets. SSTR5 antagonism increases insulin secretion and improves glucose homeostasis, making it a potential target for treating type 2 diabetes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，SSTR5拮抗剂2盐酸盐能够高效且选择性地阻断SSTR5受体信号传导。该化合物与SSTR5具有高亲和力结合，并抑制生长抑素诱导的胰岛β细胞胰岛素分泌抑制。它对其他生长抑素受体亚型（SSTR1-4）的影响不显著。这种选择性对于避免脱靶效应至关重要。
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服SSTR5拮抗剂2（化合物10）盐酸盐（剂量为10 mg/kg）可提高小鼠体内肠促胰岛素激素GLP-1的总水平和活性水平[1]。除增加总GLP-1和活性GLP-1的释放外，SSTR5拮抗剂2盐酸盐与DPP4抑制剂联用时还表现出协同作用[1]。
体内实验表明，SSTR5拮抗剂2盐酸盐口服有效，并在2型糖尿病的临床前模型中显示出疗效。它能增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌，降低血糖水平，并改善葡萄糖耐量。这些作用归因于其对胰岛β细胞上SSTR5的选择性阻断，从而在不引起低血糖的情况下增强胰岛素分泌。 |
| 酶活实验 |
SSTR5放射性配体结合试验：将表达人SSTR5的CHO细胞膜与125I-生长抑素-14 (0.05 nM) 和浓度递增的SSTR5拮抗剂2盐酸盐 (0-1000 nM) 在结合缓冲液（50 mM HEPES，pH 7.4，5 mM MgCl2，1 mM CaCl2，0.5% BSA）中于25℃孵育60分钟。用1 uM生长抑素测定非特异性结合。通过过滤分离结合的放射性物质。采用非线性回归计算IC50值。
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| 细胞实验 |
INS-1细胞胰岛素分泌测定：将INS-1大鼠胰岛瘤细胞接种于96孔板中，并在含有2.8 mM葡萄糖的Krebs-Ringer碳酸氢盐缓冲液中预孵育1小时。加入SSTR5拮抗剂2盐酸盐（0-1000 nM），并加入或不加入生长抑素（1-10 nM）和16.7 mM葡萄糖，于37℃孵育1小时。收集上清液，用ELISA法测定胰岛素含量。计算逆转生长抑素介导的抑制作用的EC50值。
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| 动物实验 |
糖尿病小鼠口服葡萄糖耐量试验 (OGTT)：雄性 C57BL/6J 小鼠或 db/db 小鼠禁食过夜。在口服葡萄糖负荷试验 (2 g/kg) 前 30-60 分钟，以 1-30 mg/kg 的剂量口服给予 SSTR5 拮抗剂 2 盐酸盐。分别于口服葡萄糖后 0、15、30、60、90 和 120 分钟测量血糖水平。采用 ELISA 法测定血浆胰岛素水平。计算葡萄糖曲线下面积 (AUC)。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SSTR5拮抗剂2盐酸盐具有良好的口服活性和药代动力学特性。口服后吸收迅速，达峰时间（Tmax）为1-3小时。该化合物在啮齿动物体内的半衰期（t½）为3-6小时，因此可以每日给药一次。它主要在肝脏代谢，并经胆汁和尿液排泄。该化合物可溶于二甲基亚砜（DMSO），并可配制成多种溶剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SSTR5拮抗剂2盐酸盐的毒性数据有限。在治疗剂量（1-30 mg/kg）的临床前研究中，该化合物通常耐受性良好。潜在的不良反应可能包括因肠道激素调节改变引起的胃肠道紊乱。长期安全性研究和详细的毒理学研究尚未完成。本品仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SSTR5拮抗剂2盐酸盐是一种研究用化合物，尚未进入临床试验或获得监管部门批准。它是一种选择性SSTR5拮抗剂，目前正在研究其在2型糖尿病中的应用。该化合物的游离碱CAS号为2988224-31-1。该化合物仅供研究用途，应储存于-20℃，避光防潮。
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| 分子式 |
C32H36CLFN2O5
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|---|---|
| 分子量 |
583.09
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| 精确质量 |
582.23
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| CAS号 |
2988224-31-1
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| 相关CAS号 |
SSTR5 antagonist 2;1254730-81-8;SSTR5 antagonist 2 TFA;1254733-98-6
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| PubChem CID |
162640581
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
79.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
41
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| 分子复杂度/Complexity |
832
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCOC1=CC(=CC(=C1C2=CC=C(C=C2)F)OCC)CN3CCC4(CC3)CC(=O)N(C4)C5=CC=C(C=C5)C(=O)O.Cl
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| InChi Key |
INOFULPPOPEZJZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H35FN2O5.ClH/c1-3-39-27-17-22(18-28(40-4-2)30(27)23-5-9-25(33)10-6-23)20-34-15-13-32(14-16-34)19-29(36)35(21-32)26-11-7-24(8-12-26)31(37)38;/h5-12,17-18H,3-4,13-16,19-21H2,1-2H3,(H,37,38);1H
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| 化学名 |
4-[8-[[3,5-diethoxy-4-(4-fluorophenyl)phenyl]methyl]-3-oxo-2,8-diazaspiro[4.5]decan-2-yl]benzoic acid;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~33.33 mg/mL (~57.16 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7150 mL | 8.5750 mL | 17.1500 mL | |
| 5 mM | 0.3430 mL | 1.7150 mL | 3.4300 mL | |
| 10 mM | 0.1715 mL | 0.8575 mL | 1.7150 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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