| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TRPV6 14 nM (IC50)
TRPV6 (Transient Receptor Potential Vanilloid 6), a non-voltage-gated calcium channel. SOR-C13 TFA binds to the TRPV6 channel with high affinity (IC50 = 14 nM), blocking calcium ion entry into cells. In cancer cells, this inhibits calcium-dependent pro-survival signaling pathways, leading to cell cycle arrest and apoptosis. Inhibition of TRPV6 is associated with reduced malignancy and improved prognosis. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，SOR-C13 TFA 能在亚微摩尔浓度下有效阻断 TRPV6 过表达癌细胞中 TRPV6 介导的钙离子内流。这种阻断作用会导致钙稳态紊乱、未折叠蛋白反应 (UPR) 激活以及细胞增殖减少。它对 TRPV6 高表达的癌细胞系表现出选择性细胞毒性，而对不表达该通道的正常细胞影响甚微。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在雌性 NOD/SCID 小鼠中，SOR-C13（腹腔注射；400、600、800 mg/kg；每日；第 1 至 12 天）TFA 可显著抑制 SKOV-3 细胞肿瘤的形成 [2]。
体内实验表明，SOR-C13 TFA 具有显著的抗癌活性。在乳腺癌原位异种移植小鼠模型中，全身给药 SOR-C13 TFA 可抑制原发肿瘤生长，更重要的是，可显著减少转移灶的形成。这些治疗效果伴随着肿瘤组织内 UPR 激活和细胞凋亡相关生物标志物的变化，从而验证了 TRPV6 作为抗癌靶点的有效性。 |
| 酶活实验 |
进行TRPV6介导的钙离子内流测定。将稳定过表达人TRPV6通道的HEK293细胞用钙敏感荧光染料（例如Fluo-4 AM）加载。细胞预先与浓度递增的SOR-C13 TFA（0-1000 nM）孵育5-10分钟。然后通过加入TRPV6特异性激活剂或降低细胞外镁离子浓度来诱导钙离子内流。使用酶标仪测量荧光强度的变化，并计算IC50值。
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| 细胞实验 |
将TRPV6阳性乳腺癌细胞（例如MDA-MB-231）接种于96孔板中。次日，用不同浓度的SOR-C13 TFA（0-1000 nM）处理细胞48-72小时。采用标准MTT或CellTiter-Glo法检测细胞活力。为验证其作用机制，可将细胞用肽处理24小时后，用Annexin V/PI染色，并通过流式细胞术进行细胞凋亡分析。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性NOD/SCID（严重联合免疫缺陷）小鼠，携带SKOV-3细胞[2]
剂量：400、600、800 mg/kg 给药途径：腹腔注射；每日一次；第1至12天 实验结果：有效抑制肿瘤生长。 将6-8周龄的雌性无胸腺裸鼠乳腺脂肪垫原位注射荧光素酶标记的乳腺癌细胞。待肿瘤形成后，将小鼠随机分组（n=8-10）。每天或隔天腹腔注射SOR-C13 TFA，剂量为5-15 mg/kg，持续3-4周。使用游标卡尺和生物发光成像监测肿瘤生长情况。研究结束时统计肺转移灶数量。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
SOR-C13 TFA 是一种由 13 个氨基酸组成的肽（分子量约为 1679.84），由于易受蛋白水解酶降解，其血浆半衰期很短，通常在几分钟到几小时内。它通过注射（腹腔注射或静脉注射）给药，口服生物利用度很低。TFA 盐形式用于提高其溶解度和稳定性。在小鼠中，每日一次注射即可达到治疗效果。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SOR-C13 TFA 是一种研究用化合物，尚未获准用于人体临床。动物研究表明，在治疗剂量（5-15 mg/kg，腹腔注射）下，该化合物耐受性良好，未见明显的体重减轻或器官毒性。由于 TRPV6 在正常成人组织中表达不广泛，因此 SOR-C13 TFA 预计靶向毒性风险较低，使其成为一种选择性抗癌药物。SOR-C13 TFA 仅供研究用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
SOR-C13 TFA 是一种首创的 TRPV6 肽拮抗剂，也是目前临床前开发中最先进的 TRPV6 靶向药物之一。该化合物是研究钙信号在癌症进展和转移中作用的重要探针。其游离酸形式的 CAS 编号为 1187852-48-7。该化合物应以粉末形式储存于 -20℃，避光防潮。
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| 分子式 |
C74H117F3N20O21
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|---|---|
| 分子量 |
1679.84
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| 相关CAS号 |
SOR-C13;1187852-48-7
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL (~59.53 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.5953 mL | 2.9765 mL | 5.9529 mL | |
| 5 mM | 0.1191 mL | 0.5953 mL | 1.1906 mL | |
| 10 mM | 0.0595 mL | 0.2976 mL | 0.5953 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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