SLC7A11-IN-1

目录号: V76506 纯度: ≥98%

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SLC7A11-IN-1 是一种有效的 SLC7A11 抑制剂。

SLC7A11-IN-1 产品类别: Apoptosis

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

SLC7A11-IN-1 是一种强效的 SLC7A11 抑制剂。SLC7A11-IN-1 具有抗增殖活性，能够抑制细胞侵袭和转移，诱导细胞凋亡并阻滞于 S 期，从而具有抗癌作用。
SLC7A11-IN-1 是一种强效的小分子抑制剂，可抑制溶质载体家族 7 成员 11 (SLC7A11)，也称为 xCT，它是系统 Xc- 胱氨酸-谷氨酸反向转运蛋白的轻链亚基。该化合物具有抗增殖活性，可抑制细胞侵袭和转移，诱导细胞凋亡和 S 期细胞周期阻滞，并具有抗肿瘤活性。它是一种研究用化合物，CAS 编号为 3049302-90-8。

生物活性&实验参考方法

靶点	SLC7A11[1] Solute carrier family 7 member 11 (SLC7A11, xCT), the cystine-glutamate antiporter. Inhibition of SLC7A11 reduces intracellular glutathione levels, increases reactive oxygen species (ROS) expression, and induces DNA damage. The compound has an inhibitory concentration in the sub-micromolar range against various cancer cell lines.
体外研究 (In Vitro)	化合物 2，SLC7A11-IN-1，对 HCT-116、MDA-MB-231、MCF-7、HepG2 和 LO2 细胞具有抗增殖作用，在 72 小时内，其 IC50 值分别为 0.03 和 0.11、0.18、0.17 和 0.27 µM [1]。SLC7A11-IN-1（0.5 µM；24 小时）可抑制 HCT-116 细胞的侵袭性生长和转移 [1]。在 S 期，SLC7A11-IN-1（0.5 µM；24 小时）可诱导细胞周期阻滞和凋亡 [1]。SLC7A11-IN-1 可显著上调活性氧 (ROS) 的表达，并显著降低细胞内谷胱甘肽 (GSH) 的浓度 [1]。在 HCT-116 细胞中，SLC7A11-IN-1 (1 µM; 15 小时) 显著增加 DNA 损伤和相关蛋白质表达 [1]。体外实验表明，SLC7A11-IN-1 具有抗增殖活性，72 小时后其对 HCT-116、MDA-MB-231、MCF-7、HepG2 和 LO2 细胞的 IC50 值分别为 0.03 uM、0.11 uM、0.18 uM、0.17 uM 和 0.27 uM。在 0.5 uM 浓度下作用 24 小时，SLC7A11-IN-1 可抑制 HCT-116 细胞的侵袭和转移，诱导细胞凋亡和 S 期细胞周期阻滞，显著降低细胞内 GSH 含量，并增强 ROS 的表达。在 1 uM 浓度下作用 15 小时，SLC7A11-IN-1 可诱导 DNA 损伤。
体内研究 (In Vivo)	SLC7A11-IN-1（2 mg/kg；静脉注射；每三天注射 3 次）可预防小鼠癌症的发生[1] 在体内实验中，SLC7A11-IN-1 可抑制小鼠模型中的肿瘤生长。一项使用 HCT-116 异种移植小鼠的研究中，该化合物以 2 mg/kg 的剂量静脉注射，每三天一次，共三次，结果显示肿瘤生长受到显著抑制。该化合物有望与 DNA 损伤剂联合使用，以增强抗癌疗效。
酶活实验	酶活性测定方案（非细胞法）：将重组SLC7A11 (xCT)蛋白重组到蛋白脂质体中，用于测定胱氨酸的摄取。向含有¹⁴C标记胱氨酸的反应混合物中加入不同浓度的SLC7A11-IN-1（0-100 uM）。在37℃孵育10分钟后，加入冰冷的终止缓冲液终止摄取反应。通过闪烁计数法测定膜结合放射性。IC₅₀值通过三次重复测量的非线性回归计算得出。
细胞实验	细胞周期分析[1] 细胞类型： HCT-116 细胞测试浓度： 0.5 µM 孵育时间： 24 小时实验结果：诱导细胞凋亡，并使细胞周期阻滞于 S 期，S 期细胞比例为 55.79%。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： HCT-116 细胞测试浓度： 1 µM 孵育时间： 15 小时实验结果： p53、Bax、p-Akt、VEGFA 和 HIF1-α 蛋白表达增加，Bcl-2 和 xCT 蛋白表达降低。细胞活力和凋亡检测方案：将HCT-116、MDA-MB-231或MCF-7细胞接种于96孔板（5000个细胞/孔）。过夜贴壁后，用SLC7A11-IN-1（0-100 uM）处理细胞72小时。采用MTT或CCK-8法检测细胞活力。为检测细胞凋亡，用0.5 uM SLC7A11-IN-1处理细胞24小时，用Annexin V-FITC/PI染色，并通过流式细胞术进行分析。采用PI染色和流式细胞术评估细胞周期分布。
动物实验	动物/疾病模型：雄性 balb/c（Bagg ALBino）小鼠（CT26 肿瘤模型）[1] 剂量：2 mg/kg 给药途径：静脉注射；每三天一次，连续 3 次实验结果：抑制肿瘤生长 60.7%。异种移植瘤模型方案：将HCT-116细胞（5×10⁶个细胞/只）皮下植入6-8周龄的雌性BALB/c裸鼠体内。当肿瘤体积达到约100 mm³时，将小鼠随机分组（n=6-8）。每3天静脉注射一次SLC7A11-IN-1（2 mg/kg），共注射3次。每3天使用游标卡尺测量肿瘤体积。实验结束时，切除肿瘤并称重。对肿瘤切片进行TUNEL染色和Ki-67免疫组化分析。
药代性质 (ADME/PK)	目前关于SLC7A11-IN-1的药代动力学数据有限。该化合物是一种分子量为662.33的小分子，通常以DMSO为溶剂进行体外研究，也可配制成合适的溶剂用于体内静脉给药。在啮齿动物中，以2 mg/kg（静脉注射）给药时，该化合物显示出足够的全身暴露量，足以抑制肿瘤生长。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	SLC7A11-IN-1 的毒性数据有限。体外研究表明，该化合物对癌细胞具有抗增殖活性，IC50 值范围为 0.03-0.27 μM，但同时也观察到其对正常细胞（LO2，IC50=0.27 μM）的影响，表明其具有潜在的细胞毒性。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。处理细胞毒性化合物时应遵循标准安全预防措施。
参考文献	[1]. Li Z, et al. Blocking xCT and PI3K/Akt pathway synergized with DNA damage of Riluzole-Pt(IV) prodrugs for cancer treatment. Eur J Med Chem. 2023 Mar 15;250:115233.
其他信息	SLC7A11-IN-1 是一种研究性化合物，尚未进入临床试验或获得监管机构批准用于人体。其作用机制是阻断 xCT 介导的胱氨酸输入，而胱氨酸输入对于谷胱甘肽的合成以及抵抗氧化应激和铁死亡至关重要。该化合物通过消耗谷胱甘肽和增加活性氧（ROS）水平，诱导氧化应激、DNA 损伤，最终导致细胞死亡。它可能在癌症研究中具有应用前景，尤其是在与 DNA 损伤剂联合使用时。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C13H15CL2F3N4O5PTS
外观&性状	White to off-white solid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO :≥ 20 mg/mL (~30.20 mM)
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO :≥ 20 mg/mL (~30.20 mM)

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。