| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GnRH Receptor (gonadotropin-releasing hormone receptor). sGnRH-A acetate is a GnRH analogue that binds to and activates the GnRH receptor on pituitary gonadotropes, stimulating the synthesis and secretion of luteinizing hormone (LH) and follicle-stimulating hormone (FSH). It also stimulates growth hormone (GH) secretion via interaction with pituitary somatotropes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
sGnRH-A 醋酸盐(0.1 nM-1 μM,24 小时)可增强 GH 分泌,并以剂量依赖的方式提高 GH mRNA 水平 [1]。暴露于 10 nM sGnRH-A 醋酸盐 6 小时后,生长激素水平会增加约 5 倍 [1]。
体外实验表明,sGnRH-A 醋酸酯(0.1 nM-1 uM,24 小时)可剂量依赖性地提高 GH mRNA 水平并刺激 GH 分泌。在 10 nM 浓度下处理 6 小时,其可使鲤鱼垂体组织中的生长激素水平比对照组高出近 5 倍。该化合物是鱼类和哺乳动物体内一种强效的 GnRH 受体激动剂。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,醋酸可溶性促性腺激素释放激素A (sGnRH-A) 可用作多种动物(包括鱼类和兔)人工授精的促排卵剂。它能刺激生长激素分泌,并可用于同步排卵以进行育种。在兔中,sGnRH-A 已被证实是一种有效的促排卵剂。该化合物广泛应用于水产养殖和生殖研究。
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| 酶活实验 |
GnRH受体结合试验(非细胞法):将表达GnRH受体的细胞膜与125I标记的sGnRH-A(0.1 nM)和递增浓度的未标记sGnRH-A乙酸盐(0.001-1000 nM)在结合缓冲液(25 mM HEPES pH 7.4,1 mM CaCl2,1 mM MgCl2,0.5% BSA)中于25℃孵育90分钟。结合的放射性物质通过玻璃纤维滤膜过滤分离,并用γ计数器测量。IC50/EC50值通过非线性回归计算(n=3)。
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| 细胞实验 |
生长激素分泌测定(细胞法):从鲤鱼或其他鱼类中分离垂体组织碎片或原代垂体细胞。将细胞接种于24孔板中,并用sGnRH-A醋酸盐(0-1000 nM)处理6-24小时。收集培养基,并通过ELISA或放射免疫分析法测定生长激素(GH)水平。通过qRT-PCR检测细胞裂解液中的GH mRNA水平。通过对三复孔进行非线性回归分析,计算GH刺激的EC50值。
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| 动物实验 |
促排卵方案(动物):雌性兔(或其他目标物种)接受醋酸可溶性促性腺激素释放激素A(sGnRH-A)治疗,剂量为0.5-20 μg/kg,可通过肌内注射或静脉注射给药。人工授精时,在授精的同时给予sGnRH-A以诱导排卵。排卵通过腹腔镜检查或从生殖道中取出卵子/胚胎来确认。排卵时间通常在给药后10-14小时。生长激素研究:sGnRH-A通过腹腔注射给予鱼类(例如鲤鱼),并在给药后1-6小时采集血样,通过酶联免疫吸附试验(ELISA)测定生长激素(GH)水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
sGnRH-A 醋酸盐在鱼类和哺乳动物体内的药代动力学数据有限。作为一种肽类药物(分子量 1342.5,醋酸盐),由于其在胃肠道内易降解,口服生物利用度低,通常采用注射给药。该化合物易溶于水(水中溶解度为 100 mg/mL),且血浆半衰期相对较短(根据物种不同,为几分钟至几小时)。注射后 30-60 分钟内即可达到血浆峰浓度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
sGnRH-A醋酸酯的毒性数据有限。该化合物在一些国家获准用于兽医领域,作为水产养殖和畜牧业的生殖管理工具。作为一种GnRH类似物,其潜在不良反应包括卵巢过度刺激和超药理剂量下的激素失衡。用于研究时,应遵循标准安全预防措施。不可用于人类治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
sGnRH-A 醋酸酯是一种兽用和科研化合物,主要用于水产养殖和生殖生物学研究。它是鲑鱼 GnRH 的类似物,在第 6 位用 D-精氨酸取代,以增强其效力和抗蛋白水解降解能力。该化合物尚未获准用于人体临床,但作为研究 GnRH 生理、生长激素调节和生殖内分泌学的工具具有重要价值。请以粉末形式储存于 -20℃ 至 -80℃。
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| 分子式 |
C66H87N17O14
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| 分子量 |
1342.50
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| 相关CAS号 |
sGnRH-A;96497-82-4
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL (~74.49 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7449 mL | 3.7244 mL | 7.4488 mL | |
| 5 mM | 0.1490 mL | 0.7449 mL | 1.4898 mL | |
| 10 mM | 0.0745 mL | 0.3724 mL | 0.7449 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。