| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Salpyran dihydrochloride targets copper(II) ions in biological systems, not a traditional protein receptor or enzyme. It acts as a tetradentate ligand that coordinates specifically with Cu2+ to form a stable complex. By binding to and sequestering Cu2+, it prevents the metal ion from participating in redox reactions that generate reactive oxygen species (ROS), thereby mitigating oxidative stress.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,盐酸沙吡喃能有效抑制Cu(II)/H2O2二元体系中活性氧(ROS)的生成。该化合物是一种强效的Cu(II)清除剂,可降低测试体系中的氧化损伤。此外,由于其高选择性,能够在不影响其他必需金属离子的情况下破坏细胞内铜稳态,因此也可用于研究铜在生物过程中的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
所提供的参考文献中并未详细列出盐酸沙吡喃的体内活性数据。基于其作为Cu(II)选择性螯合剂的作用机制,推测其可能对铜毒性相关的疾病动物模型(例如威尔逊病、某些癌症和神经退行性疾病)具有保护作用。其降低氧化应激的潜力提示其可能具有治疗应用价值,但这需要进一步的体内验证。
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| 酶活实验 |
盐酸沙吡喃与铜(II)的结合能力可通过无细胞分光光度滴定法进行评估。将固定浓度的CuSO4(例如20 uM)加入到含有递增浓度沙吡喃(0-100 uM)的缓冲液(例如HEPES缓冲液,pH 7.4)中。通过紫外-可见分光光度计在特定波长(例如550 nm)处测量吸光度的变化,可以监测Cu(II)-沙吡喃络合物的形成。结合常数(Ka)可由滴定数据计算得出,从而确定螯合剂对Cu(II)的亲和力。
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| 细胞实验 |
二盐酸沙吡喃可用于研究细胞培养模型中铜依赖性过程。将细胞接种于6孔或96孔板中,并使其过夜贴壁。然后将细胞暴露于不同浓度的沙吡喃(1-50 uM)中24-48小时。可使用电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS)评估该化合物对细胞内铜水平的影响。通过使用荧光染料DCFH-DA定量细胞内活性氧(ROS)来测量其减轻氧化应激的能力。通过MTT法评估细胞毒性,以确定无毒浓度范围。
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| 动物实验 |
盐酸沙吡仑可用于铜过载动物模型的研究,例如威尔逊病的Long-Evans Cinnamon (LEC)大鼠模型。LEC大鼠肝脏中铜蓄积,每日腹腔注射沙吡仑(2.5-10 mg/kg),持续4-8周。采用电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS)测定肝脏和脑组织中铜的含量。同时,检测组织匀浆中氧化应激标志物(如丙二醛、谷胱甘肽)的水平。此外,通过血液生化指标和行为学测试评估肝脏和神经功能。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸沙吡仑的分子量为330.25,分子式为C15H21Cl2N3O。应在4℃下密封保存,避免受潮。其在DMSO中的溶解度为100 mg/mL(302.80 mM)。该产品应以粉末形式在4℃下保存长达2年,或以溶剂形式在-80℃下保存6个月,或在-20℃下保存1个月。目前尚无具体的药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种选择性铜(II)螯合剂,Salpyran的主要安全隐患在于其可能干扰必需的铜依赖性酶,长期高剂量使用可能导致铜缺乏。然而,目前尚无详细的毒性数据。体外研究表明,在低微摩尔浓度下,Salpyran具有良好的耐受性。应遵循处理螯合剂和潜在金属毒物的标准安全预防措施,包括使用个人防护装备以避免吸入或皮肤接触。
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| 参考文献 |
[1]. Devonport J, et al. Salpyran: A Cu(II) Selective Chelator with Therapeutic Potential. Inorg Chem. 2021 Oct 18;60(20):15310-15320.
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| 其他信息 |
二盐酸沙吡喃是一种研究级化合物,尚未获准用于临床。它是一种新型四齿配体,对铜(II)离子具有高选择性,旨在用于铜相关疾病和氧化应激的研究。它源自沙吡喃骨架,并已被研究用于抑制活性氧(ROS)的生成。本产品仅供研究使用,不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C15H21CL2N3O
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| 相关CAS号 |
Salpyran;2719737-44-5;Salpyran hydrochloride
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| 外观&性状 |
Light yellow to brown solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。