Salpyran dihydrochloride

目录号: V76535 纯度: ≥98%
Salpyran di-HCl 是一种具有研究潜力的铜(II) 选择性螯合剂。
Salpyran dihydrochloride 产品类别: Reactive Oxygen Species
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
Salpyran di-HCl 是一种具有研究潜力的铜(II)选择性螯合剂。Salpyran di-HCl 可防止二元 Cu(II)/H2O2 体系中活性氧物种的生成。
盐酸沙吡喃是一种合成化合物,可作为铜(II)离子(Cu2+)的选择性螯合剂。其分子量为330.25,分子式为C1₅H21Cl2N3O,是一种四齿配体,能够以高亲和力和选择性结合铜离子。它是一种研究用化学品,用于研究铜相关病理、氧化应激,以及在癌症和炎症性疾病的潜在治疗应用。
生物活性&实验参考方法
靶点
Salpyran dihydrochloride targets copper(II) ions in biological systems, not a traditional protein receptor or enzyme. It acts as a tetradentate ligand that coordinates specifically with Cu2+ to form a stable complex. By binding to and sequestering Cu2+, it prevents the metal ion from participating in redox reactions that generate reactive oxygen species (ROS), thereby mitigating oxidative stress.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,盐酸沙吡喃能有效抑制Cu(II)/H2O2二元体系中活性氧(ROS)的生成。该化合物是一种强效的Cu(II)清除剂,可降低测试体系中的氧化损伤。此外,由于其高选择性,能够在不影响其他必需金属离子的情况下破坏细胞内铜稳态,因此也可用于研究铜在生物过程中的作用。
体内研究 (In Vivo)
所提供的参考文献中并未详细列出盐酸沙吡喃的体内活性数据。基于其作为Cu(II)选择性螯合剂的作用机制,推测其可能对铜毒性相关的疾病动物模型(例如威尔逊病、某些癌症和神经退行性疾病)具有保护作用。其降低氧化应激的潜力提示其可能具有治疗应用价值,但这需要进一步的体内验证。
酶活实验
盐酸沙吡喃与铜(II)的结合能力可通过无细胞分光光度滴定法进行评估。将固定浓度的CuSO4(例如20 uM)加入到含有递增浓度沙吡喃(0-100 uM)的缓冲液(例如HEPES缓冲液,pH 7.4)中。通过紫外-可见分光光度计在特定波长(例如550 nm)处测量吸光度的变化,可以监测Cu(II)-沙吡喃络合物的形成。结合常数(Ka)可由滴定数据计算得出,从而确定螯合剂对Cu(II)的亲和力。
细胞实验
二盐酸沙吡喃可用于研究细胞培养模型中铜依赖性过程。将细胞接种于6孔或96孔板中,并使其过夜贴壁。然后将细胞暴露于不同浓度的沙吡喃(1-50 uM)中24-48小时。可使用电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS)评估该化合物对细胞内铜水平的影响。通过使用荧光染料DCFH-DA定量细胞内活性氧(ROS)来测量其减轻氧化应激的能力。通过MTT法评估细胞毒性,以确定无毒浓度范围。
动物实验
盐酸沙吡仑可用于铜过载动物模型的研究,例如威尔逊病的Long-Evans Cinnamon (LEC)大鼠模型。LEC大鼠肝脏中铜蓄积,每日腹腔注射沙吡仑(2.5-10 mg/kg),持续4-8周。采用电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS)测定肝脏和脑组织中铜的含量。同时,检测组织匀浆中氧化应激标志物(如丙二醛、谷胱甘肽)的水平。此外,通过血液生化指标和行为学测试评估肝脏和神经功能。
药代性质 (ADME/PK)
盐酸沙吡仑的分子量为330.25,分子式为C15H21Cl2N3O。应在4℃下密封保存,避免受潮。其在DMSO中的溶解度为100 mg/mL(302.80 mM)。该产品应以粉末形式在4℃下保存长达2年,或以溶剂形式在-80℃下保存6个月,或在-20℃下保存1个月。目前尚无具体的药代动力学参数。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
作为一种选择性铜(II)螯合剂,Salpyran的主要安全隐患在于其可能干扰必需的铜依赖性酶,长期高剂量使用可能导致铜缺乏。然而,目前尚无详细的毒性数据。体外研究表明,在低微摩尔浓度下,Salpyran具有良好的耐受性。应遵循处理螯合剂和潜在金属毒物的标准安全预防措施,包括使用个人防护装备以避免吸入或皮肤接触。
参考文献
[1]. Devonport J, et al. Salpyran: A Cu(II) Selective Chelator with Therapeutic Potential. Inorg Chem. 2021 Oct 18;60(20):15310-15320.
其他信息
二盐酸沙吡喃是一种研究级化合物,尚未获准用于临床。它是一种新型四齿配体,对铜(II)离子具有高选择性,旨在用于铜相关疾病和氧化应激的研究。它源自沙吡喃骨架,并已被研究用于抑制活性氧(ROS)的生成。本产品仅供研究使用,不得用于人体治疗。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H21CL2N3O
相关CAS号
Salpyran;2719737-44-5;Salpyran hydrochloride
外观&性状
Light yellow to brown solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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