| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Roxithromycin-d7 targets the 50S ribosomal subunit of susceptible bacteria. The unlabeled parent compound, Roxithromycin, binds to the bacterial 50S ribosomal subunit, inhibiting protein synthesis by blocking the translocation of peptides. This bactericidal mechanism is typical for macrolide antibiotics. The deuterated version is not used for antimicrobial activity studies but serves as an analytical tracer.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特征，因此引起了人们的关注[1]。
罗红霉素-d7 不用于生物活性评估，而是作为内标。未标记的母体药物罗红霉素是一种强效大环内酯类抗生素，对革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌均有活性。它能抑制肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌和肺炎支原体等细菌的生长。罗红霉素常被用作生物测定中的参考标准，以测量抗菌活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
罗红霉素-d7 用作罗红霉素药代动力学研究的内标。未标记的母体化合物罗红霉素是一种口服有效的环内酯类抗生素，用于治疗多种呼吸道、皮肤和软组织感染。与红霉素相比，罗红霉素的血浆半衰期更长，因此可以减少给药频率。该抗生素的作用机制是通过与 50S 核糖体亚基结合而发挥作用，具体机制已在文献中阐述。
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| 酶活实验 |
罗红霉素-d7 是液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 的内标。将固定浓度（例如 10-50 ng/mL）的 d7 内标添加到生物样品（例如血浆、尿液）中。提取样品（例如，用乙腈沉淀蛋白质或用乙酸乙酯进行液液萃取）以去除蛋白质。将提取后的样品注入 LC-MS/MS 系统。检测采用正离子模式 (ESI+)。d7 内标的质量比母体罗红霉素（分子量约为 837.06）高 7 Da。采用峰面积比进行定量。
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| 细胞实验 |
罗红霉素-d7 不用于基于细胞的检测。未标记的母体化合物罗红霉素用于抗菌药物敏感性试验。根据 CLSI 指南，细菌（例如金黄色葡萄球菌 ATCC 29213、肺炎链球菌 ATCC 49619）在 Mueller-Hinton 肉汤中培养。罗红霉素在 96 孔板中进行 2 倍系列稀释（0.008-128 ug/mL）。向每个孔中加入细菌悬液（5×10⁵ CFU/mL）。孵育 18-24 小时后，确定抑制可见细菌生长的最低浓度，即为 MIC（最小抑菌浓度）。
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| 动物实验 |
罗红霉素-d7 用作药代动力学研究的内标。标准动物实验方案：雄性 Sprague-Dawley 大鼠（200-250 g）单次口服（po，10-20 mg/kg）或静脉注射（iv，2-5 mg/kg）罗红霉素。在多个时间点（0-24 h）采集血样。分离血浆，并加入固定浓度的罗红霉素-d7。提取样品，并用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）进行分析。采用非房室模型分析计算药代动力学参数（Cmax、Tmax、AUC、t½、F%）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
罗红霉素-d7的分子量比罗红霉素（分子量约为837.06 Da）高约7 Da。粉末应在-20℃下避光防潮保存，最长可达3年。在溶剂中，它在-80℃下可稳定保存6个月，或在-20℃下可稳定保存1个月。该化合物通常溶于DMSO和乙腈。标签所示版本未提供详细的药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
罗红霉素通常耐受性良好，最常见的不良反应包括胃肠道不适（腹泻、恶心、腹痛）、味觉障碍和皮疹。氘代罗红霉素仅用作痕量分析标准品，除常规化学品操作外，不会带来额外的安全风险。已知对大环内酯类抗生素过敏的患者应避免接触罗红霉素。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
罗红霉素-d7 (RU-28965-d7) 是一种研究级稳定同位素标记化合物，未获准用于临床。它用作大环内酯类抗生素罗红霉素定量分析的内标。本产品仅供研究使用，不得用于人体诊断或治疗。
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| 分子式 |
C41H69D7N2O15
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| 分子量 |
844.09
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| 相关CAS号 |
Roxithromycin;80214-83-1
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1847 mL | 5.9235 mL | 11.8471 mL | |
| 5 mM | 0.2369 mL | 1.1847 mL | 2.3694 mL | |
| 10 mM | 0.1185 mL | 0.5924 mL | 1.1847 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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