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Rifampicin-d4 (Rifampin-d4; Rifamycin AMP-d4)

目录号: V76555 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
利福平-d4 是利福平的氘代形式。
Rifampicin-d4 (Rifampin-d4; Rifamycin AMP-d4) 产品类别: Bacterial
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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Other Forms of Rifampicin-d4 (Rifampin-d4; Rifamycin AMP-d4):

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产品描述
利福平-d4是利福平的氘代形式。利福平是一种强效广谱抗生素，可对抗细菌病原体。利福平也具有抗流感病毒活性。
利福平-d4是利福平的氘标记形式，利福平是一种强效广谱抗生素，可对抗多种细菌病原体。非氘代利福平也具有抗流感病毒活性。在药代动力学和药物代谢研究中，氘代利福平被用作稳定同位素标记的内标，用于液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）定量分析生物样品中的利福平。
生物活性&实验参考方法
靶点
Rifampicin-d4 functions similarly to its non-deuterated parent by inhibiting bacterial RNA polymerase, which is essential for RNA synthesis in bacteria. The mechanism involves binding to the beta-subunit of DNA-dependent RNA polymerase, blocking the initiation of RNA synthesis. The deuterium labeling does not alter the mechanism of action.
体外研究 (In Vitro)
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。由于氘代可能改变药物的药代动力学和代谢特性，因此备受关注[1]。
利福平-d4是氘标记的利福平，在药物研发过程中用作定量示踪剂。未氘代的母体药物利福平是一种强效广谱抗生素，可对抗包括结核分枝杆菌在内的多种细菌病原体以及各种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。它还具有抗流感病毒活性。
体内研究 (In Vivo)
在体内，利福平-d4 被用作药代动力学研究的内标。非氘代母体药物利福平是一种广泛用于治疗结核病和其他细菌感染的抗生素。它也常与蛋白酶抑制剂或逆转录酶抑制剂联合使用，以增强研究模型中对 HIV 复制的抑制作用。氘代利福平不用于临床治疗。
酶活实验
利福平-d4不用于酶结合试验；它是液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）的内标。将固定浓度（例如50-100 ng/mL）的d4内标添加到生物样品（例如血浆、尿液）中。样品通过蛋白质沉淀或液液萃取进行提取。LC-MS/MS分析采用C18色谱柱，流动相为含0.1%甲酸的水/乙腈。检测采用正离子模式（ESI+）。利福平通过多反应监测（MRM）转换进行监测（例如m/z 823 → 791）。d4内标的质量偏移为+4 Da（m/z 827 → 795）。峰面积比用于定量。
细胞实验
利福平-d4 不用于典型的基于细胞的检测。抗菌药物敏感性试验中使用的是未氘代的母体药物利福平。细菌（例如金黄色葡萄球菌或结核分枝杆菌）在 Mueller-Hinton 肉汤或 Middlebrook 7H9 培养基中培养。将利福平进行系列稀释（0.008-128 ug/mL），并加入到 5×10⁵ CFU/mL 的细菌中。最小抑菌浓度 (MIC) 于 18-24 小时（金黄色葡萄球菌）或 7-14 天（结核分枝杆菌）后确定，即无可见细菌生长的最低浓度。
动物实验
利福平-d4 用作药代动力学研究的内标。标准动物实验方案：雄性 Sprague-Dawley 大鼠（200-250 g）单次口服利福平（10-50 mg/kg）。在不同时间点（0-24 h）采集血样。分离血浆。向每个血样中加入固定浓度的利福平-d4。提取血样，并用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）进行分析。采用非房室模型分析计算药代动力学参数（Cmax、Tmax、AUC、t½、F）。
药代性质 (ADME/PK)
利福平-d4的分子量为826.96，分子式为C43H54D4N4O12。粉末应在-20℃下保存长达3年，或在4℃下保存长达2年。在溶剂中，它在-80℃下可稳定保存6个月，或在-20℃下可稳定保存1个月。该化合物可溶于DMF（溶解度≥20 mg/mL）和DMSO（溶解度≥3.3 mg/mL）。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
非氘代母体药物利福平通常耐受性良好，但可能引起肝毒性、胃肠道紊乱和体液橙红色变色。罕见但严重的副作用包括血小板减少症和溶血性贫血。氘代利福平用作分析标准品，用量极少，除常规化学品操作外，不会带来额外的安全风险。
参考文献

[1]. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Fatty liver induced by high doses of rifampicin in the rat: possible relation with an inhibition of RNA polymerases in eukariotic cells. Arch Toxicol Suppl. 1979;(2):333-7.

[3]. Monitoring in vivo fitness of rifampicin-resistant Staphylococcus aureus mutants in a mouse biofilm infection model. J Antimicrob Chemother. 2005 Apr;55(4):528-34. Epub 2005 Mar 2.

[4]. [In vitro development of rifampicin resistance in the epithelial cells]. Probl Tuberk Bolezn Legk. 2006;(8):58-61.

[5]. Inhibition of influenza A virus replication by rifampicin and selenocystamine. J Med Virol. 1980;6(2):169-74.
其他信息
利福平-d4 是一种研究级稳定同位素标记化合物，未获准用于临床。它用作利福平（一种强效广谱抗生素）定量分析的内标。本产品仅供研究使用，不得用于人体治疗。请以粉末形式储存于-20℃或4℃。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C43H54D4N4O12
相关CAS号
Rifampicin;13292-46-1;Rifampicin-d8
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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