| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
RAGE antagonist peptide TFA targets the receptor for advanced glycation end‑products (RAGE), specifically binding to the extracellular V domain of the receptor. It prevents RAGE from binding to several of its most important ligands, including HMGB‑1, S100P, and S100A4. By blocking these interactions, the peptide inhibits downstream signaling pathways that lead to inflammation and cellular stress responses. This mechanism underlies its anti‑tumor and anti‑inflammatory activities.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，RAGE拮抗肽TFA可降低配体诱导癌细胞中NFκB RAGE活化的能力[1]。体外实验中，RAGE拮抗肽TFA可阻断S100P、S100A4和HMGB-1介导的RAGE活化，并抑制人细胞中RAGE介导的NF-κB活性。在胰腺导管腺癌（PDAC）细胞中，该肽可在体外抑制RAGE介导的基础NF-κB活性。这些活性证实了其作为RAGE拮抗剂的作用，并验证了其在研究RAGE介导的炎症和肿瘤发生信号通路中的应用价值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在胰腺导管腺癌（PDAC）细胞中，RAGE拮抗肽TFA（100 μg）可在体内抑制RAGE介导的基础NFκB活性[1]。RAGE拮抗肽TFA可抑制胶质瘤生长，并减少胰腺肿瘤的生长和转移[1]。RAGE拮抗肽TFA（RAP；4 mg/kg；腹腔注射）可减少哮喘小鼠体内Th2细胞因子的释放，并减轻杯状细胞化生、气道炎症和气道反应性。此外，RAGE拮抗肽TFA可降低β-catenin的总蛋白、胞质蛋白和核蛋白水平；增加β-catenin Ser33/37/Thr41的磷酸化，进而导致其泛素化；抑制β-catenin靶基因的表达；并且倾向于将β-catenin保留在细胞膜上，这使得β-catenin从一种活跃的信号传导模式转变为一种黏附功能[2]。体内实验表明，RAGE拮抗肽TFA（100 μg）可抑制PDAC细胞中RAGE介导的基础NF-κB活性。它能减少胰腺肿瘤的生长和转移，并抑制胶质瘤的生长。该肽在多种临床前模型中均表现出抗肿瘤和抗炎活性。
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| 酶活实验 |
RAGE拮抗肽TFA的非细胞结合试验包括测量其与天然配体竞争结合RAGE V结构域的能力。这些试验可采用基于ELISA的竞争性试验，将肽与重组RAGE蛋白和标记配体（如S100P、S100A4或HMGB-1）孵育。通过定量分析配体结合的抑制情况，并根据剂量-反应曲线确定肽的效力。表面等离子共振（SPR）也可用于测量直接结合动力学。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，我们使用表达RAGE的细胞，例如PDAC细胞或其他癌细胞系，来检测RAGE拮抗肽TFA的活性。用该肽处理细胞后，通过报告基因检测或测量NF-κB靶基因的表达来评估RAGE介导的NF-κB活性的抑制情况。此外，我们还评估了该肽对细胞增殖、迁移和侵袭的影响，以验证其抗肿瘤活性。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：将表达 NFκB-luc 报告基因的癌细胞植入免疫缺陷小鼠体内[1]。
剂量：100 µg 给药途径：瘤内注射（或腹腔注射）。 实验结果：全身给药后 5 小时，NFκB 信号显著降低 (p<0.05)。 RAGE 拮抗肽 TFA 的体内动物实验在小鼠癌症模型中进行，例如胰腺肿瘤异种移植模型和胶质瘤模型。该肽以 100 μg 的剂量通过适当途径（例如腹腔注射）给药，终点包括肿瘤生长抑制、转移减少以及肿瘤组织中 NF-κB 活性的评估。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
现有资料中对RAGE拮抗肽TFA的药代动力学性质描述不够详尽。该肽的分子量约为1386.6 g/mol，分子式为C59H102F3N13O19S。其游离碱的CAS号为1092460-91-7。序列为Ac-ELKVLMEKEL-NH2（修饰：Glu-1 = N端乙酰化，Leu-10 = C端酰胺化）。TFA盐形式用于提高溶解度和稳定性。应储存于-20°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中关于RAGE拮抗肽TFA的毒理学数据并不详尽。作为一种抑制RAGE信号通路的肽，TFA可能调节炎症反应，并可能影响正常组织稳态。然而，它主要用作临床前模型的研究工具，不适用于人类食用。任何治疗性药物的开发都需要进行全面的毒理学分析。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
RAGE拮抗肽TFA是一种合成肽，靶向RAGE受体，阻断其与关键配体（包括HMGB‑1、S100P和S100A4）的相互作用。其分子量约为1386.6 g/mol，序列为Ac‑ELKVLMEKEL‑NH2。它具有抗肿瘤和抗炎活性，作为研究工具用于研究RAGE介导的信号传导。未获临床使用批准，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C59H102F3N13O19S
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| 分子量 |
1386.58
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| 相关CAS号 |
RAGE antagonist peptide;1092460-91-7
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~25 mg/mL (~18.03 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7212 mL | 3.6060 mL | 7.2120 mL | |
| 5 mM | 0.1442 mL | 0.7212 mL | 1.4424 mL | |
| 10 mM | 0.0721 mL | 0.3606 mL | 0.7212 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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