| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Aminoglycoside
Puromycin-d3 dihydrochloride, like its non-deuterated parent, targets the ribosome. Puromycin specifically inhibits peptidyl transferase activity in both prokaryotic and eukaryotic ribosomes by mimicking the 3'-end of aminoacyl-tRNA. It is incorporated into the growing polypeptide chain, causing premature chain termination and disrupting protein synthesis. The deuterium labeling does not alter the mechanism of action but serves as an internal standard for quantification. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。由于氘代可能改变药物的药代动力学和代谢特性，因此备受关注[1]。
嘌呤霉素二盐酸盐（非氘代母体）是一种强效的体外蛋白质合成抑制剂。它广泛用作筛选表达嘌呤霉素抗性基因（pac）的细胞的试剂，该基因编码嘌呤霉素N-乙酰转移酶。氘代形式不用于生物活性评估，而是用作分析标准。嘌呤霉素-d3是氘标记形式，用作定量分析的内标。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，嘌呤霉素被用作研究蛋白质合成的工具。其非氘代母体化合物，即二盐酸嘌呤霉素，是一种抑制蛋白质合成的抗生素。由于其毒性，通常不进行全身给药，而是在细胞培养中用作筛选剂。氘代嘌呤霉素则用作嘌呤霉素及其类似物药代动力学研究的内标。
|
| 酶活实验 |
嘌呤霉素-d3二盐酸盐不用于酶结合试验；它是液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）的内标。将固定浓度（例如10-50 ng/mL）的d3内标添加到生物样品（例如血浆、组织匀浆）中。样品经蛋白质沉淀提取后，在LC-MS/MS系统上进行分析。嘌呤霉素通过特定的多反应监测（MRM）跃迁进行检测；d3内标的质量偏移为+3 Da。峰面积比用于定量分析。
|
| 细胞实验 |
嘌呤霉素-d3 不用于典型的细胞实验。其非氘代母体化合物嘌呤霉素用作筛选剂。表达嘌呤霉素抗性基因的 HEK293 或 HeLa 细胞培养于含 10% FBS 的 DMEM 培养基中。向培养基中加入浓度为 0.5-10 ug/mL 的嘌呤霉素二盐酸盐。存活的抗性细胞能够继续培养，而非抗性细胞则在 2-4 天内死亡。筛选效率可通过结晶紫染色或 MTT 法进行验证。
|
| 动物实验 |
嘌呤霉素-d3 用作药代动力学 (PK) 研究的内标。雄性 Sprague-Dawley 大鼠（200-250 g）单次静脉或腹腔注射嘌呤霉素二盐酸盐（1-10 mg/kg）。在不同时间点采集血样。分离血浆，并加入固定浓度的嘌呤霉素-d3 内标进行处理。采用非房室模型分析计算药代动力学参数。体内不给予嘌呤霉素-d3 本身。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
嘌呤霉素-d3二盐酸盐的分子量为547.45（游离碱：474.53），分子式为C22H28D3Cl2N7O5。它是一种灰白色至浅黄色固体粉末，纯度≥98%。该粉末应在-20℃下保存长达3年。在溶剂中，它在-80℃下可稳定保存6个月。该化合物应避光防潮保存。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无氘代版本的具体毒性数据。非氘代母体化合物嘌呤霉素由于抑制蛋白质合成，对真核细胞和原核细胞均有毒性。它会导致快速分裂的细胞死亡，因此不适用于体内治疗。作为分析标准品，氘代版本仅以痕量使用，不会带来额外的安全风险。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
嘌呤霉素-d3二盐酸盐（CL13900-d3二盐酸盐）是一种稳定同位素标记的研究化合物，用作液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）定量嘌呤霉素的内标。其母体化合物嘌呤霉素是一种氨基糖苷类抗生素，可抑制蛋白质合成。本产品仅供研究使用，不得用于人体治疗。
|
| 分子式 |
C22H28D3CL2N7O5
|
|---|---|
| 分子量 |
547.45
|
| 相关CAS号 |
Puromycin dihydrochloride;58-58-2
|
| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8267 mL | 9.1333 mL | 18.2665 mL | |
| 5 mM | 0.3653 mL | 1.8267 mL | 3.6533 mL | |
| 10 mM | 0.1827 mL | 0.9133 mL | 1.8267 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
